cyclind1

FIDAS-5 是甲硫氨酸腺苷转移酶 2A （MAT2A）抑制剂，其IC50值为2.1 μM，具有口服活性。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争 MAT2A 结合，并具有抗癌作用。[1]

FIDAS-3 是一种强效Wnt 抑制剂，也是一种二苯乙烯衍生物，对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的IC50为 4.9 μM。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争MAT2A 结合，并具有抗癌作用。

PU02 (6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine) 是5-HT3受体的负变构调节剂，是 6-MP 的一个衍生物。它在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。

GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4 6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4 cyclin D1、CDK6 cyclin D1 和 Cdk5 p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡，可用于癌症研究。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Milciclib (PHA-848125) 是一种 ATP 竞争性的 CDK 和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂，作用于 CDK2，IC50 为 45 nM。

AT7519 是一种CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4 CDK6抑制剂，抑制CDK6 CyclinD3和CDK4 CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对 CDK2 cyclin A、CDK4 cyclin D1、CDK6 cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。

ON-013100 是有丝分裂的抑制剂，具有抗肿瘤活性。ON-013100能够抑制细胞周期蛋白 D1 的表达。

AT7519 Hydrochloride (AT7519 HCl) 是一种多CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。

Purvalanol A (NG-60) 是一种CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的IC50值分别为 4、70、35、850 和 75 nM。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

Palbociclib Isethionate (PD 0332991 isethionate) 是一种高选择性的CDK4 6抑制剂，IC50为11 nM 和16 nM。它对一组 36 种额外的蛋白激酶没有抑制作用。

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂，抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解，从而减少这些蛋白的表达水平。此外，DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达，对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11 16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50为21 nM。它抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的IC50值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM 。它诱导细胞凋亡，有癌症研究相关的研究潜力。

LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂，IC50值为44±10 nM。

PHA-793887 是一种ATP 竞争性的CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2、Cdk1、Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50值分别为 8 nM、60 nM、62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β，IC50值为 79 nM。

CVT-313 (NG26) 是一种有效的、选择性的、可逆的和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制 CDC5L 磷酸化，对 CDK2的 IC50为 0.5 μM。

CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9 cyclin T1 抑制剂，IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9 cyclin T 的选择性是其他 CDK cyclin 复合物的 38 倍，有抗肿瘤活性。