cotransporter

Enavogliflozin (DWP-16001) 是一种口服有效的，选择性的钠-葡萄糖协同转运体 -2 抑制剂，具有抗糖尿病的功效。

S0859 是一种 N-氰基磺酰胺，是选择性高亲和力的 Na+ HCO3-共转运体抑制剂，可逆性地抑制 NBC 介导的细胞内 pH (pHi) 恢复，Ki 为1.7 μM。

Furosemide sodium (Frusemide Sodium) 是 Na+ K+ 2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

Furosemide 是可口服的Na+ K+ 2Cl-(NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白抑制剂，也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。它用作利尿试剂，可用于充血性心力衰竭、高血压、水肿和慢性肾功能不全。

Torsemide (AC-4464) 是具有口服活性的亨氏环利尿剂，也具有抗醛固酮和血管舒张活性。它可用于研究心力衰竭、肾脏疾病、肝硬化。

Azosemide 是磺胺类环利尿剂和NKCC1抑制剂，对 hNKCC1A 和 NKCC1B 的IC50分别为 0.246 和 0.197 µM。

Empagliflozin (BI 10773) 是一种 SGLT-2 抑制剂 (IC50=3.1 nM)，具有有效的和选择性，对 SGLT-1 4 5 6 的选择性高 300 倍以上。Empagliflozin 可用于治疗二型糖尿病。

Sotagliflozin (LP-802034) 是有效的SGLT1 2抑制剂，用作抗糖尿病剂。

Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，抑制表达 mSGLT2、rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞 (IC50=2 3.7 4.4 nM)。Canagliflozin 可以用于治疗 Ⅱ 型糖尿病 (T2DM)。

Ipragliflozin (ASP1941) 是一种口服有效的，选择性的 SGLT2抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。Ipragliflozin 具有抗糖尿病活性。

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可与靶点竞争性结合。Dapagliflozin 可用于 2 型糖尿病的治疗，可以减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。

Phlorizin (Phloridzin) 是非选择性的SGLT 抑制剂，也是Na+ K+-ATPase 抑制剂，对于hSGLT1和hSGLT2的Ki 值分别为 300 和 39 nM。

Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂，可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运，有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。

Ertugliflozin (PF-04971729) 是选择性的、口服有效的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，对h-SGLT2 的IC50值为 0.877 nM。Ertugliflozin 在2型糖尿病中有研究价值。

Licogliflozin (LIK066) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1和SGLT2) 的有效抑制剂。

Ethacrynic acid (Edecrin) 是谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂，也是NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。它还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。它是利尿剂，具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。

Tianagliflozin, a sodium/glucose cotransporter 2 (SGLT-2) inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes.

H100 is a Cl- transport inhibitor, no effect against KCl cotransporter. It has partial effects against both the NaK2Cl cotransporter and the Band 3 anion exchanger.

SGL5213 is an oral active and low-absorbable inhibitor of sodium-dependent glucose cotransporter 1 (SGLT1)(hSGLT1 and hSGLT2 with IC50 values of 29 nM and 20 nM , respectively),and has potential to treat type 2 diabetes.

Tofogliflozin is a highly specific inhibitor of sodium glucose cotransporter 2 (SGLT2) (Kis: 2.9, 14.9, and 6.4 nM for human, rat, and mouse SGLT2. IC50s: 2.9 14.9 6.4 nM (human rat mouse SGLT2)).

CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应，并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。

LX2761 is a chemically stable and effective inhibitor against sodium-dependent glucose cotransporter 1 (SGLT1) and SGLT2 (IC50s: 2.2 nM and 2.7nM for hSGLT1 and hSGLT2). However, it shows specific SGLT1 inhibition in the gastrointestinal (GI) tract.

S-8921 is an inhibitor of ileal Na+ bile acid cotransporter.

Velagliflozin is an orally available inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2.