cotransporter

Enavogliflozin (DWP-16001) 是一种口服有效的，选择性的钠-葡萄糖协同转运体 -2 抑制剂，具有抗糖尿病的功效。

Torsemide (AC-4464) 是具有口服活性的亨氏环利尿剂，也具有抗醛固酮和血管舒张活性。它可用于研究心力衰竭、肾脏疾病、肝硬化。

Azosemide 是磺胺类环利尿剂和NKCC1抑制剂，对 hNKCC1A 和 NKCC1B 的IC50分别为 0.246 和 0.197 µM。

S0859 是一种 N-氰基磺酰胺，是选择性高亲和力的 Na+/HCO3-共转运体抑制剂，可逆性地抑制 NBC 介导的细胞内 pH (pHi) 恢复，Ki 为1.7 μM。

Furosemide sodium (Frusemide Sodium) 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

Furosemide 是可口服的Na+/K+/2Cl-(NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白抑制剂，也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。它用作利尿试剂，可用于充血性心力衰竭、高血压、水肿和慢性肾功能不全。

Empagliflozin (BI 10773) 是一种 SGLT-2 抑制剂 (IC50=3.1 nM)，具有有效的和选择性，对 SGLT-1/4/5/6 的选择性高 300 倍以上。Empagliflozin 可用于治疗二型糖尿病。

Sotagliflozin (LP-802034) 是有效的SGLT1/2抑制剂，用作抗糖尿病剂。

Licogliflozin (LIK066) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1和SGLT2) 的有效抑制剂。

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是一种特异性和口服活性的 hSGLT2 抑制剂，IC50 为 0.877 nM。 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于治疗 2 型糖尿病的研究。

Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，抑制表达 mSGLT2、rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞 (IC50=2/3.7/4.4 nM)。Canagliflozin 可以用于治疗 Ⅱ 型糖尿病 (T2DM)。

Ipragliflozin (ASP1941) 是一种口服有效的，选择性的 SGLT2抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。Ipragliflozin 具有抗糖尿病活性。

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可与靶点竞争性结合。Dapagliflozin 可用于 2 型糖尿病的治疗，可以减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。

Phlorizin (Phloridzin) 是非选择性的SGLT 抑制剂，也是Na+/K+-ATPase 抑制剂，对于hSGLT1和hSGLT2的Ki 值分别为 300 和 39 nM。

Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂，可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运，有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体，是竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂，可促进尿液中葡萄糖的排泄，可用于糖尿病的研究。它诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。

Ertugliflozin (PF-04971729) 是选择性的、口服有效的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，对h-SGLT2 的IC50值为 0.877 nM。Ertugliflozin 在2型糖尿病中有研究价值。

Bumetanide sodium is a potent loop diuretic that acts as a blocker for the sodium-potassium-chloride cotransporter (NKCC). It selectively inhibits NKCC1 and NKCC2, with IC50 values of 0.68 μM and 4.0 μM for hNKCC1A and hNKCC2A, respectively [1] [2].

Furosemide-d5是Furosemide的氘代标记物，可用于同位素示踪实验。Furosemide是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂和GABAA 受体拮抗剂，用作利尿试剂、充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

Bumetanide (Standard) 是 Bumetanide 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Bumetanide (PF 1593) 是一种高效的利尿剂，是 Na+-K+-Cl+协同转运蛋白 (NKCC) 的阻断剂。它是选择性的NKCC1和NKCC2抑制剂，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的IC50值分别为 0.68 和 4.0 μM。

Bumetanide D5 is a deuterium-labeled Bumetanide. Bumetanide is a Na+-K+-Cl- (NKCC1) inhibitor (IC50s: 0.68 and 4.0 μM for hNKCC1A and hNKCC2A).

KGA-2727是选择性，高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM，对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ，大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

Mizagliflozin 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。Mizagliflozin 是抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动并有可能有改善慢性便秘的潜力。