chronic kidney disease

PFI-2 是一种有效、特异性和细胞活性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，Ki 和 IC50值分别为 0.33 和 2 nM。

PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂，IC50值为2nM，活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。

M1001 是较弱的HIF-2α激动剂，直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，Kd=667 nM，能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。

AZD9977 是一种选择性的，有效的，具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂，可用于研究心力衰竭和慢性肾病。

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Bis-T-23是一种肌动蛋白依赖性达纳敏低聚物的促进剂，是一种 HIV-I 整合酶抑制剂，是泰尔普斯丁衍生物。Bis-T-23可以促进肌动蛋白依赖性的dynamin 寡聚化。Bis-T-23可用于HIV 和慢性肾脏疾病（CKD）的研究。

6-Acryloyloxyhexyl phosphate (PA21) 是一种新型磷酸盐结合剂，属于铁基试剂，可用于治疗慢性肾脏病中的高磷血症。

Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]

Calcium polystyrene sulfonate (Poly(styrenesulfonic acid) calcium salt) 是一种离子交换树脂。 Calcium polystyrene sulfonate 可降低血钾水平，可用于治疗慢性肾病患者高钾血症的研究。

5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。

Sevelamer carbonate 是一种口服具有活力的非钙基磷酸盐结合剂，能有效降低体内血清磷水平，但对体内血清钙、氯水平影响极小，可用于研究慢性肾脏病的高磷血症。它被认为是七氟乙烯的一种改进的缓冲形式。

CDDO-dhTFEA 是合成的齐墩果烷三萜化合物，可有效激活Nrf2并抑制促炎转录因子NF-κB。 它可以恢复高血压 (MAP)，提高 Nrf2 及其靶基因的表达，抑制 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。

12-Ketodeoxycholic acid 是一种胆汁酸，由肾脏代谢产生。它是肾脏损伤的标志物。

DDO-3055 是一种口服活性化合物，作为PHD2抑制剂，适用于慢性肾病贫血的研究。

PHM-2-167 (Compound 11) 一种有选择性的PHD (prolyl hydroxylase domain enzyme) 抑制剂，对 PHD2 和 PHD3 的抑制作用的IC50值分别为 0.253 μM 和 3.95 μM。PHM-2-167 可应用于慢性肾病的研究之中。

PHD2-IN-4 (compound 1) 是一种PHD2抑制剂，其对PHD2的抑制IC50为4 nM，可用于慢性肾病研究。

TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5) 抑制剂，IC50 值为 81 nM。它具有良好的生物安全性及低肝肾毒性，可能在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗中具有重要意义。

SC-919 (LI-2124) 是一种口服有效且选择性的肌醇六磷酸激酶 (inositol hexakisphosphate kinases) 抑制剂，主要靶向 IP6K1、IP6K2 和 IP6K3 亚型，对 IP6K3 的IC50值为 0.65 nM。通过抑制 IP6K，SC-919 减少肌醇焦磷酸盐（如 InsP₇）的产生，阻止 XPR1 介导的细胞磷酸盐外排，提升细胞内 ATP 水平。SC-919 在慢性肾病 (CKD) 相关高磷血症研究中具有潜力。

MPO-IN-9 是一种靶向髓过氧化物酶 (MPO) 的选择性抑制剂，IC50 为 3.9 nM。该化合物可抑制 MPO 介导的ROS生成，并通过抑制 MPO 的氯化和过氧化循环，保护NO依赖的血管功能。MPO-IN-9 常用于慢性肾病、非酒精性脂肪肝炎等疾病的研究。

Bixalomer 是一种磷酸盐结合剂，可有效降低慢性肾脏病（CKD）大鼠模型中的高磷血症。通过在小肠结合磷酸盐，Bixalomer 减少磷酸盐的吸收，进而降低血浆中的磷水平。Bixalomer 可用于高磷血症的相关研究。

H111-H7 是一种抑制 WW 结构域的 E3 泛素连接酶 27 (WWP2) 的抑制剂，KD值为 717 nM。在单侧肾缺血再灌注 (UIR) 小鼠模型中，该化合物可抑制 WWP2 的表达，恢复琥珀酸脱氢酶复合物亚基 C (SDHC) 的水平，并减缓急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 的转化。H111-H7 适用于研究 AKI 向 CKD 的转变。

XRF-1021 是一种有效的口服 HIPK2 抑制剂 (IC50= 0.18 μM)。该化合物能够降低 TGF-β1 刺激的 NRK-49F 和 HK-2 细胞中的纤连蛋白、I 型胶原蛋白和 α-SMA 等纤维化标志物的表达，并能阻断 TGF-β、NF-κB、p53、Wnt/β-catenin 和 Notch 信号通路。此外，XRF-1021 可以改善体内的肾损伤和纤维化，用于慢性肾脏病的研究。

H36-E4 是一种 WW 结构域 E3 泛素连接酶 27 (WWP2) 的抑制剂，KD值为 6.25 μM。在单侧肾缺血再灌注 (UIR) 小鼠模型中，H36-E4 可以抑制 WWP2 的表达，恢复琥珀酸脱氢酶复合物亚基 C (SDHC) 的水平，并延缓急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 的转化过程。H36-E4 可用于研究 AKI 向 CKD 的转化机制。

PHD-IN-5 (ISM4808) 是一种可口服的 PHD 抑制剂，适用于慢性肾病贫血的研究。