calpain

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种选择性的、有效的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。它还能阻断γ-secretase。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

Aureusimine B 是一种钙蛋白酶抑制剂，由金黄色葡萄球菌生物膜产生，可能是金黄色葡萄球菌生物膜感染的潜在生物标志物。

Dazcapistat 是一种有效的 calpain 抑制剂，对 calpain 1、calpain 2 和 calpain 9 的 IC50 值均 <3 μM。

Tacalcitol monohydrate(Curatoderm monohydrate) 是一种维生素 D3 类似物，能通过调节钙离子促进骨发育，可用于研究银屑病。

Calpain Inhibitor XII (Z-L-Nva-CONH-CH2-2-Py) 是一种具有选择性和高效性的钙蛋白酶 I 抑制剂，抑制钙蛋白酶 II 和组织蛋白酶 B。Calpain Inhibitor XII 在细胞培养中对冠状病毒显示抗病毒活性。

Calpain Inhibitor-1 (compound 36) is a highly potent and selective inhibitor of Calpain 1 (Cal1), which is a cysteine protease. It exhibits an IC50 value of 100 nM and a Ki value of 2.89 μM.

Calpain Inhibitor-2 是具有亲脂性的钙蛋白酶抑制剂，与黑色素瘤细胞系（A-375和B-16F1）和PC-3前列腺癌细胞相比，他们在体外具有中等到良好的抗增殖效果。Calpain Inhibitor-2 中的化合物3，在基质胶细胞侵袭测定中以2μM 浓度能够抑制了80%的DU-145细胞侵袭。

Calpain inhibitor V (Mu-Val-HPh-FMK) 为具抗衣原体活性的细胞渗透性不可逆钙蛋白酶抑制剂。

Calpain Inhibitor XI，一种可逆的calpain-1共价抑制剂，适用于神经退行性疾病的研究。

Calpain-2-IN-1是选择性的钙蛋白酶-2抑制剂，能够延长 ERK 激活，进而增强学习和记忆。

PD150606 是一种具有选择性的非肽 calpain 抑制剂，具有神经保护活性，抑制 μ-calpains 和 m-calpains ，抑制红藻氨酸诱导的 Ca2+ 内流，干扰兴奋性毒性依赖性运动神经元死亡。

Acetyl-Calpastatin (184-210)(human) acetate 是一种有效，选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。

(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957)是一种高效的口服活性化合物，专门抑制人类calpains 1和2，对阿尔茨海默病(AD)治疗具有前景的应用[1]。该化合物有效应对与羰基还原相关的代谢负担，同时展示出对calpain 1的强效抑制作用，其IC50值为395 nM[2]。

Isovalerylcarnitine (3-methylbutyrylcarnitine) 是 L-亮氨酸分解代谢和异戊酸的积累产生的小分子化合物，也是一种具有选择性和有效性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可促使细胞凋亡，与异戊酸血症有关，可作为异戊酸血症的标志。

Calpain-1, Human Erythrocyte, 作为一种细胞内的Ca2+调节半胱氨酸蛋白酶,展现了其在神经保护方面的功能.

Z-LLY-FMK (Calpain Inhibitor IV) 为一种钙蛋白酶抑制剂，涉及调控多个细胞系统的凋亡过程。该化合物能够抑制胆总管结扎所引起的肠细胞凋亡(apoptosis)。

ALLM (Calpain inhibitor II), a potent calpain and cathepsin protease inhibitor, not only prevents neuronal cell death but also enhances chronic neurological function following spinal cord injury (SCI)[1][2].

MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。

SJA6017 is a inhibitor of calpain-1 (IC50 = 7.5 nM) and calpain-2 ( IC50 = 78 nM). SJA6017 also inhibits cathepsins B (IC50s = 15 nM) and cathepsins L (IC50s = 1.6 nM). SJA6017 reduces apoptotic cell death, preserves spinal cord tissue and improves functi

PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的、可透过膜的溶酶体和细胞溶质半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有血小板聚集抑制活性。

Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂，也是cathepsin K 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。

Pheleuin is a pyrazinone derivative synthesized from a dipeptide aldehyde. Although the biological activity of this compound has not been reported, similar diketopiperazines are known to inhibit calpain and or regulate S. aureus virulence factor expression.