autophagic

BL-918 是一种 UNC-51 样激酶 1 的有效激活剂，EC50 为 24.14 nM。它通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。它有用于帕金森氏病的研究潜力。

Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化，IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。

Liensinine 是一种自噬 线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从芙蕖种子胚中提取的，一种主要的异喹啉生物碱，具抗心律不齐、抗高血压、抗肺纤维化、血管平滑肌松弛等广泛的生物活性。

Indomethacin farnesil (Infree) 是具有口服活性的 Indomethacin 前药，可通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流，有抗炎和抗风湿作用。它是一种可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1和 COX2抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 18 nM 和 26 nM。

CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种用于CDK9降解的ATTEC降解剂，并能够影响Cyclin T1的水平。在浓度为100 nM时，CDK9autophagic degrader 1 的CDK9抑制率超过80%。

GW406108X (GW108X) 是一种 Kif15 抑制剂，在 ATPase 测定中的 IC50 为 0.82 uM。 它也是一种 ULK1 激酶抑制剂，pIC50 值为 6.37(427 nM)，可阻断自噬通量。

CTB (Cholera Toxin B subunit) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的激活剂，可诱导 MCF-7 细胞凋亡。

EACC 是自噬的可逆抑制剂，可阻断自噬通量。它对自噬体特异性的 SNARE Stx17 易位具有选择性抑制作用，从而阻止自噬体与溶酶体的融合。

HJ-PI01 (HJ-PI01) 是一种 Pim-2 抑制剂。它在三阴性人乳腺癌中诱导细胞凋亡和自噬性细胞死亡。

Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇，可抑制Na+ K+-ATPase 活性，IC50为 620 nM。

LV-320 是一种有效且非竞争性的ATG4B 抑制剂，其IC50值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且稳定无毒，在体内具有活性。

SW063058 是一种特效自噬诱导剂，能够准确地阻断 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合，而对 Bcl-2 与促凋亡蛋白（如 Bax 和 BIM）的相互作用不产生影响。该化合物通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1（自噬启动的关键组分）的负调控，促进自噬活性增强，且在体外不会引起细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞性死亡。

YT 6-2 是一种针对p62 SQSTM1的自噬靶向配体 (ATL)，适用于合成AUTOTAC降解剂ATC-324。ATC-324 通过促进 AR p62 复合物的形成，使 AR 经由自噬-溶酶体途径降解。它能够降低核内 AR 水平，下调 AR 和 AR-v7 相关靶基因的表达，并对前列腺癌(PCa)中常见的 AR 突变体产生降解效果。

YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是一种靶向p62 SQSTM1的自噬靶向配体 (ATL)，用于合成AR (Androgen Receptor)的AUTOTAC降解剂ATC-324。ATC-324 通过诱导 AR p62 复合物的形成，促进 AR 的自噬-溶酶体降解，并能降低核 AR 含量，抑制 AR 和 AR-v7 相关基因的表达，对前列腺癌中常见的 AR 突变体也具有降解作用。

PBA-1105 TFA 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，诱导p62自我寡聚化。它选择性结合错误折叠蛋白质的暴露疏水区域，通过自噬 (autophagy) 途径促进蛋白质的降解，并提升Ub结合聚集体的自噬通量。

1,3-Propanediol-SNS-032 是靶向蛋白配体与连接子的偶联物，可用于合成 PROTACCDK9 autophagic degrader 1。

LC3B ligand 1 是一种用于合成 PROTAC CDK9 autophagic degrader 1 的靶蛋白配体。

CAA0225 is a selective inhibitor of cathepsin L. CAA0225 is a probe for autophagic proteolysis.

DHA-37 is an inducer of autophagic cell death through upregulation of HMGB1 in A549 cells.

OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过清除 APP PS1 转基因小鼠的 β-淀粉样蛋白，改善其阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体（EAL）途径的功能障碍。

Chromomycin A2 is an aureolic acid that has been found in several marine actinomycetes and has antibacterial and anticancer activities. Chromomycin A2 inhibits the growth of B. subtilis in an agar diffusion assay. It also inhibits the growth of human SGC7901 gastric cancer, HepG2 hepatocellular carcinoma, A549 lung epithelial adenocarcinoma, HCT116 colon cancer, and COC1 ovarian cancer cells, as well as human umbilical vein endothelial cells (HUVECs; IC50s = 4, 0.5, 3, 5, 5, and 8 nM, respectively). Chromomycin A2 (30 nM) halts the cell cycle in the G0/G1 phase and increases the protein levels of LC3A and LC3B in MALME-3M melanoma cells, indicating that it induces autophagy. It also increases the levels and promoter activity of the autophagic proteins ATG7 and ATG10 and reduces cell viability to 50% in human SCC-11 squamous cell carcinoma cells when used at a concentration of 30 nM.

CAY17c is an inhibitor of bromodomain-containing protein 4 (BRD4; IC50= 0.71 μM), as well as class I histone deacetylases (HDACs; IC50s = 0.046, 0.058, 0.075, and 0.167 μM for HDAC1, -2, -3, and -8, respectively) and class IIb HDACs (IC50s = 0.073 and 0.923 μM for HDAC6 and HDAC10, respectively).1It is selective for these enzymes over BRD2, -3, and -T (IC50s = >20 μM for all), as well as over HDAC4, -5, -7, -9, and -11 (IC50s = >10 μM for all). CAY17c inhibits the proliferation of HCT116, SW620, and DLD-1 colorectal cancer cells (IC50s = 0.45, 1.78, and 2.11 μM, respectively), as well as induces apoptosis and autophagy in HCT116 cells. It reduces tumor growth in an HCT116 mouse xenograft model when administered at doses of 15 and 30 mg/kg. 1.Pan, Z., Li, X., Wang, Y., et al.Discovery of thieno[2,3-d]pyrimidine-based hydroxamic acid derivatives as bromodomain-containing protein 4/histone deacetylase dual inhibitors induce autophagic cell death in colorectal carcinoma cellsJ. Med. Chem.63(7)3678-3700(2020)

KRA-533, a potent KRAS agonist, directly targets the GTP GDP binding pocket within the KRAS protein, inhibiting GTP cleavage. This inhibition leads to the buildup of constitutively active GTP-bound KRAS, which subsequently activates both apoptotic and autophagic cell death pathways specifically in cancer cells.

N6-Isopentenyladenosine 是甲羟戊酸途径的终产物，是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬抑制剂。 N6-Isopentenyladenosine 是一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰，可调节植物生长 分化，提高翻译的效率和准确性。