Blockade

Prodiamine is a dinitroaniline herbicides.

Atracurium besylate (51W89) 是一种神经肌肉阻断剂，ED95为0.2 mg/kg。

CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂，与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用，产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。

D18 is an immune modulator that acts as a dual agonist for TLR7/8 (with EC50 values of 24 nM for hTLR7 and 10 nM for hTLR8, respectively). It enhances the expression of PD-L1 through epigenetic regulation, thereby increasing the sensitivity of tumors to PD-1/PD-L1 blockade. Additionally, D18 functions as a cytotoxin for ADC synthesis, specifically for the ADC HE-S2 [1].

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

LY382884 是一种具有选择性和有效性的 GLU(K5)受体拮抗剂，具有抗焦虑活性。LY382884可阻断阻断苔藓纤维LTP的诱导。

ZD-6888 Hydrochloride (ZD-6888 HCl) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的拮抗剂，可介导 AII 受体阻断，诱导 AII 介导的肾素释放的竞争性抑制。

ML353 (VU0478006)是 TREK-1和 TREK-2的选择性激活剂，是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体(Ki =18.2 nM)。 ML353 有作为解决 SAM 体内固有活性或药物阻断的潜力。

Clopipazan 是一种抗精神病和抗抑郁病化合物。Clopipazan 具有镇静和抗焦虑活性，可能由于选择性阻断某些中间神经元的GABergic发挥作用。

Ledoxantrone 是一种新型化学类苯并吡喃吲哚类的合成插层剂，具有良好的临床前活性。其作用机制被认为是稳定DNA 与拓扑异构酶II 的可切割复合物，以及阻断DNA 解旋酶。

TJ08 是一种具有抗癌的1,2,5-三取代苯并咪唑衍生物，能够有效诱导G1/S期阻滞，同时促进多种癌细胞的凋亡作用。

Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) 是一种选择性的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂，是常用的抗高血压药。

Nuciferine ((-)-Nuciferine) 是一种在埃及蓝睡莲和水芙蓉中发现的生物碱，是5-HT2A、5-HT2B 和5-HT2C 拮抗剂，IC50分别为 478 nM、1 μM 和 131 nM。它也是5-HT7的反向激动剂，IC50为 150 nM。

Ammonium formate (Formic acid ammonium salt) 是最简单的羧酸。它通过抑制细胞色素氧化酶活性（电子传递链的末端电子受体）来负责代谢性酸中毒和破坏线粒体电子传递和能量产生。

1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是一种从Mougeotia nummuloides 和 Spirulina major 提取出来的小分子化合物，具有潜在的抗肿瘤活性，抑制A549和SPC-A1细胞增殖，诱导G2/M阻滞和半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。

VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

(S)-Propafenone ((S)-SA-79) is the S-enantiomer of Propafenone. It possesses beta-blocking properties and exhibits class 1 antiarrhythmic activity reliant on sodium channel blockade.

Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.

Vapreotide diacetate is a synthetic analog of somatostatin. It has analgesic activity most likely mediated through the blockade of the neurokinin-1 receptor (NK1R), the substance P (SP)-preferring receptor.

CCT244747是一种有效的和高度选择性的 CHK1 抑制剂，具有口服活性、ATP竞争性和细胞毒性，消除多种肿瘤细胞系中药物诱导的S和G2阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡。

PKR-IN-C16 是一种特异性蛋白激酶抑制剂。它能够抑制 PKR 的自磷酸化，解除 PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断。

QX-314 bromide是一种膜不渗透的钠离子通道阻滞剂，能够抑制TRPV1和NaV1.8的表达，引起TRPV1通道的感觉选择性阻断，具有抗炎作用，可用于研究胃食管反流（GERD）。