甲状腺激素受体

TSHR antagonist S37a是一种选择性和具有口服利用度的TSHR(促甲状腺激素受体)拮抗剂，能够在表达TSHR的HEK 293细胞中抑制TSH诱导的环磷酸腺苷(cAMP)，可用于研究格雷夫斯眼病(Graves' orbitopathy)。

NH-3是一种高效的口服活性甲状腺激素受体（THR）拮抗剂，具有可逆行为，其IC 50为55 nM。NH-3源自选择性甲状腺激素模拟物GC-1，有效地抑制甲状腺激素与相应受体的结合，从而阻碍辅因子的招募。

Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) 是一种维他命 D 的代谢物，一种维他命 D 受体 (VDR) 的激动剂 (IC50=0.4 nM)。Calcitriol 增加肠道对钙和磷的吸收，并与甲状旁腺激素一起增加了骨吸收。

Risarestat (CT-112)是一种有效的醛糖还原酶抑制剂和甲状腺激素受体 （TR） 拮抗剂，可用于治疗低血糖症。

Upacicalcet (AJT-240) 是一种静脉内拟钙剂，是一种可用于人血液透析的 SHPT， 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。 3 Upacicalcet 是钙敏感受体的正变构调节剂，可预防大鼠腺嘌呤诱导的继发性甲状旁腺功能亢进模型中的血管钙化和骨骼疾病。

Upacicalcet HCl 是一种静脉内拟钙剂，通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet HCl 可用于治疗血液是一种新型继发性甲状旁腺功能亢进化合物，靶向钙敏感受体的氨基酸结合位点。

VA-K-14 hydrochloride（VAK14 HCl）是一种选择性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)，对GD患者血清和单克隆刺激TSHR抗体对TSHR的刺激有抑制作用，可消除 TSHR 信号传导。

Liothyronine（Tresitope）是一种人工合成且具有高效活性的甲状腺激素，是TRα和TRβ的有效激动剂（对hTRα和hTRβ的Ki值均为2.33 nM），可激活TRβ1受体，促进糖、蛋白质和脂肪的代谢，加速组织细胞的氧化过程，维持基础代谢率，并有助于机体的生长发育，可用于诱导甲状腺功能亢进模型。

2,2-BIS(2-HYDROXY-5-BIPHENYLYL)PROPANE 是针对促甲状腺激素受体（人）。

DPC-AJ1951 acetate 是一种 14 个氨基酸的肽，可作为甲状旁腺激素 (PTH)/PTH 相关肽受体 (PPR) 的有效激动剂。在骨吸收的体外和体内测定中表征了它的活性。

CO23 是一种血脑屏障渗透剂和选择性甲状腺激素受体 α 激动剂，可用于生长发育调控研究。

ML-109 是一种促甲状腺激素受体的有效激动剂，EC50值为 40 nM。

NCGC00229600 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的变构反向激动剂。 NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激 TSHR 的内源性激活抗体，可用于格雷夫斯病的研究。

Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是促甲状腺激素释放激素受体(TRH-R)超激动剂(IC50:910 nM)，能够刺激细胞溶质Ca2+浓度增加 (Ca2+释放) ，其EC50值为 36 nM。

TSHR antagonist S37 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的选择性和竞争性拮抗剂。

TR antagonist 1 是一种高效甲状腺激素受体（TR）拮抗剂（对 TRα 和 TRβ 的 IC50 分别为 36 和 22 nM），可用于研究内分泌异常引起的疾病。

3,5-Diiodothyropropionic acid (C082182) 是一种甲状腺激素类似物，能够诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达。它可与甲状腺激素受体结合，作用于 TRα1 (Ka:2.40 M-1) 和 TRβ1 (Ka:4.06 M-1) 。

MB-07811 (VK-2809) 是 MB07344 的一种口服活性 HepDirect 前药，具有降低胆固醇和甘油三酯的活性。 MB-07811 是肝脏靶向甲状腺激素受体-β 的激动剂。

Org41841 是黄体生成素/绒毛膜促性腺激素受体和促甲状腺激素受体的激动剂（EC50s：分别为 0.2 和 7.7 μM），可用于研究甲状腺亢进。

PCO371 (2,4-Imidazolidinedione, 1-(3,5-dimethyl-4-(2-((4-oxo-2-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,3,8-triazaspiro(4.5)dec-1-en-8-yl)sulfonyl)ethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-) 是口服具有活性的甲状旁腺激素受体 1 的完全激动剂，对 PTHR2 无作用

Liothyronine sodium (3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium) 是甲状腺激素，能够结合并激活 β1 甲状腺激素受体。

ALG-055009，一种甲状腺激素受体 β (THR-β) 激动剂，其EC50为0.063 μM。在高脂饮食的大鼠实验中显示，该化合物能有效降低总胆固醇水平。ALG-055009适用于研究与代谢功能障碍有关的脂肪肝疾病。

Sob-AM2为一种针对大脑中表达的脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的有效底物，其Km值为1.3 μM。该化合物能在最小的外周全身剂量下向中枢神经系统输送较高浓度的Sobetirome，从而激活中枢的甲状腺激素受体β（TRβ）。

ADX61623 作为一种有效的促卵泡激素受体(FSHR)的负变构调节剂(NAM)，其对促黄体激素受体(LH-R)也表现出活性，但对促甲状腺激素(TSH)受体则无活性。此化合物可应用于研究雌激素依赖性疾病。