抑制剂库

GGTI 2147 FA 是一种选择性 GGT 抑制剂，在海马体实验中双库林诱导的树突棘密度增加被消除，可能会降低小鼠的学习和记忆能力。

Trilostane (Win 24540) 是一种3 β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂，能够作用于库兴氏综合征。

Sacubitril sodium (沙库必曲钠盐,AHU377)是一种有效的NEP抑制剂，IC50=5 nM，可治疗心力衰竭或者作为降压药联用。

Metyrapone (NSC-25265) 是 STEROID 11-BETA-MONOOXYGENASE 酶抑制剂。 它被用作库欣综合征诊断中下丘脑-垂体反馈机制的测试。

GLP-26 是一种HBV 衣壳组装调节剂，抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制，IC50值为3 nM。 在 1 μM 时，使 cccDNA 降低> 90％。它破坏前基因组 RNA 的衣壳化，导致核衣壳解体，并减少 cccDNA 库。

SPI-09（亦称为ASP5309）是一种HSD-1抑制剂，有望成为治疗内源性库欣综合征的新疗法。

Osilodrostat (LCI699) 是一种有效的人11β-羟化酶（CYP11B1）和醛固酮合成酶（CYP11B2）抑制剂，IC50分别值为2.5 和0.7nM，已获得 FDA 批准用于治疗库欣病。

(S)-crizotinib (ent-crizotinib) 是一种选择性MTH1(mutT 同源物)抑制剂，IC50为 330 nM。它通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，在动物模型中抑制肿瘤生长。

α-Synuclein4554W是一种α-Synuclein(aSyn)聚集抑制剂，对应毒性相关。它含GIVNGVKA序列，该序列通过细胞内文库筛选鉴定而来。α-Synuclein4554W能够减少与帕金森病相关的aSyn突变体的原纤维形成。

Atumelnant (CRN04894) 是一种具有选择性和高效性的 MC2R 拮抗剂，以剂量依赖性方式抑制 ACTH 刺激的皮质酮分泌，可用于研究先天性肾上腺皮质增生症 （CAH） 和库欣病 （CD）。

Ovalicin 是一种有效的血管生成抑制剂。Ovalicin 可用于制备靶向泛素化组合物文库[该文库可用于鉴定参与细胞预定功能的蛋白质]。

Carlina oxide 作为AChE抑制剂和抗氧化剂，具有杀灭库蚊幼虫的能力 (LC50=1.39 μg mL)。此外，它对脊椎动物细胞、人类真皮细胞以及HCT116 和 MDA-MB231 细胞系展示出细胞毒性。

GPS1573 作为一种MC2R的非竞争性拮抗剂,表现出对ACTH刺激的MC2R活性具有剂量依赖性的抑制效果(IC50=66 nM).因其高度选择性地拮抗MC2R,GPS1573被广泛用于库欣病的研究.

cis-13,16,19-Docosatrienoic acid methyl ester 是二十二碳三烯酸的酯形式，这种酸是罕见的 ω-3 脂肪酸，在正常的磷脂多不饱和脂肪酸库中难以检测到。该化合物以 5 μM 的浓度能够抑制 [3H]-LTB4 与猪嗜中性粒细胞的结合。相比游离酸，二十二碳三烯酸甲酯具有更好的脂溶性，在某些制剂中可能更为理想。

Trilostane-d3（曲洛司坦-d3）是Trilostane的氘代同位素标记化合物，主要作为定量示踪剂使用。Trilostane是一种竞争性和特异性的3-β-羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD）抑制剂，具有口服活性的优点，通过抑制3β-HSD的活性，减少类固醇激素的合成，可用于库欣综合征（高皮质醇症）、康氏综合征（高醛固酮症）和绝经后乳腺癌的研究。

Pasireotide (SOM230) acetate是长效的环己肽生长激素抑制素类似物，具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。Pasireotide (SOM230) acetate可抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide (SOM230) acetate还可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对sst1、2、3、4、5的pKi 分别为 8.2、9.0、9.1、小于7.0 和 9.9。