动作电位

ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂，通过浓度依赖性的方式有效地降低了神经元动作电位的活性 ，抑制自发网络通过在脊髓腹角诱导甘氨酸能强直电流的活动 。对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。

E 0747 FA 是一种抗心律失常化合物，在猪心脏浦肯野纤维中抑制动作电位 Vmax 的电压。E 0747 FA 抑制心脏细胞的 Na 通道。

Bisaramil hydrochloride (Bisaramil) 是一种新型二氮双环壬烷抗心律失常化合物，抑制自由基生成。Bisaramil hydrochloride 可阻断钠电流，抑制异丙肾上腺素在 K（+） 去极化肌上诱导的缓慢 Ca（2+） 动作电位。

AZD 7009是一种新型抗心律失常化合物，对CHO K1细胞中 hNav1.5的钠电流具有抑制作用，IC50为11 uM。AZD 7009 对离体兔心房和心室肌细胞的晚期钠电流具有抑制作用，对e -4031诱导的动作电位持续时间延长具有抑制作用，促使浦肯野纤维的早期后去极化(EADs)。

Opc 8490 是一种强心剂，也是一种正性肌力血管扩张剂，以剂量依赖性和可逆的方式增加 Ca 电流 （ICa），以浓度依赖性方式延长心房动作电位。

Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 是一种电压门控钠通道阻滞剂，是 IB 类抗心律失常药。 Mexiletine hydrochloride 通过抑制心肌细胞内钠电流，从而降低心脏动作电位（0相）上升速率，并且降低浦肯野纤维的自律性而发挥抗心律失常作用。

Amiodarone hydrochloride（盐酸胺碘酮）是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂，可抑制钾通道（包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM）以及电压门控钠通道，从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间，降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路，诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，广泛用于室上性和室性心律失常的研究，并可用于构建肺纤维化动物模型。

Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂，具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用，还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，延迟心脏复极化，来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。

Disopyramide (Triombrin) 是用于研究房性和室性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。它阻断心肌快速内向钠电流，延长心肌动作电位持续时间。它抑制 HERG 编码的钾通道。它也表现出复杂的蛋白质结合，并具有强大的负性肌力作用。

UCL 2077 是癫痫相关 KCNQ 通道的亚型选择性阻滞剂，也是一种选择性慢后超极化通道阻滞剂，在培养的海马神经元中 IC50 为 500 nM，对 Ca2+ 通道、动作电位、输入电阻的影响小 ，以及超极化后的介质。

ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8，该激活作用具有剂量依赖性， EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。

PXT-012253 作为一种专一针对mGluR4的正电子发射断层显像 (PET) 配体，能特异性地结合到该受体的变构位点。该化合物主要应用于研究帕金森病及左旋多巴诱导的运动障碍。

Lipid N2-3L为一可电离阳离子脂质（pKa = 8.99），常见于超分子脂质纳米粒子（SMLNPs）中，适用于封装mRNA。该类SMLNPs含Lipid N2-3L，可在鼠体注射部位及引流淋巴结积累，此类SMLNPs内包含有萤光素酶报告基因。此外，Lipid N2-3L SMLNPs也封装了卵清蛋白mRNA和Toll样受体7 8（TLR7 8）激动剂R-848，作为佐剂使用，可促进树突状细胞成熟与抗原呈递，有效减小MC-38-OVA结肠癌小鼠模型的肿瘤体积并提升存活率。

Adekalant（又名H 345 52）是一种新型抗心律失常化合物，具有低促心律失常活性。该化合物浓度依赖性地阻断HERG携带的电流，其半抑制浓度（IC50）为230 nM。Adekalant优先与开放状态的通道结合，并显示出异常快的动力学特性，通道关闭时被捕获。在方波脉冲和动作电位夹持协议期间观察到Adekalant的电压独立行为。研究提出，通过阻断I(Kr)来延迟人类心肌的复极是Adekalant发挥作用的主要机制。Adekalant高效阻断I(Kr)，相对较低效地阻断I(Ca)，且能延迟心室复极，而不会显著增加时间或空间的离散度，也不诱发早期后除极或TdP。

Butoprozine 具有多重心脏电生理效应：它延长了动作电位时长，类似于 amiodarone 的效果；抑制了平台期，与 verapamil 的作用相似；并降低了振幅与最大去极化速率。

Rovatirelin（亦称为S-0373）是一种新型合成化合物，其作用模仿甲状腺释放激素（TRH）。该化合物对人类TRH受体的亲和力（Ki=702nM）高于taltirelin（Ki=3877nM）。在大鼠蓝斑区（LC）急性分离的去甲肾上腺素神经元中，Rovatirelin能增加自发动作电位的发放。此外，Rovatirelin亦能增加运动活动。Rovatirelin可能作为口服治疗，对SCD患者具有潜在的治疗效果。

Uridine triphosphate (UTP) 是一种潜在用于治疗肺癌的嘌呤核苷酸P2U受体激动剂。它通过激活P2Y2受体增加人类癌变胰管上皮细胞的增殖。此外，Uridine triphosphate (UTP) 通过激活P2Y2受体，在心脏成纤维细胞中诱导纤维化反应。同时，UTP通过P2Y2嘌呤受体延长豚鼠乳头肌的动作电位时长。

anti-TNBC agent-8（Compound TP2）是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4) 的光动力治疗剂，在白光下作用于 4T1 细胞，其IC50为0.42 μM。该化合物通过与mtG4紧密结合，在白光下产生大量活性氧 (ROS)，引起线粒体膜电位 (MMP) 丧失、降低ATP生成以及提高ROS水平，从而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞显著凋亡 (Apoptosis)，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的相关研究。

AKT-IN-27 (4a) 是一种潜在的抗癌药物，通过选择性靶向Akt驱动的信号通路起作用。此化合物诱导细胞凋亡，机制包括激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，以及破坏线粒体膜电位。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

MSP3 是瞬时受体电位香草素 1 型的激动剂 (EC50 = 0.87 μM) ，具有镇痛和神经保护作用。

QO-58是一种新型的Kv7激活剂（opener）,通过激活神经元 Kv7/KCNQ/M-通道，剂量依赖性激活Kv7电流，增强天然神经元M电流并导致诱发动作电位下降。对炎性疼痛具有抗伤害性作用，可用于神经元兴奋性障碍。

OPC 8490 HCl 是一种强心剂，也是一种正性肌力血管扩张剂，以剂量依赖性和可逆的方式增加 Ca 电流 （ICa），以浓度依赖性方式延长心房动作电位。

Oxypeucedanin ((+-)-Oxypeucedanin) 是呋喃香豆素衍生物，分离自Angelica dahurica。它是选择性开放通道阻滞剂，可抑制hKv1.5通道电流，IC50值为 76 nM。它延长心脏动作电位持续时间，是潜在的抗心律失常试剂。它通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡。

Denudatine 是分离自乌头属和翠雀属植物中，能够影响心室纤维的动作电位，并抑制乌头碱的致心律失常作用。