thailanstatin a

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

MC-VC-PAB-Cyclohexanediamine-Thailanstatin A 是一种药物-连接子偶联物，它结合了细胞毒素Thailanstatin A以及可切割的连接子(MC-vc-PAB)，用于抗体药物偶联物（ADC）的合成，属于剪接抑素类似物。

MC-Thailanstatin A 为Drug-Linker 偶联物，主要用于ADC的合成。

Thailanstatin C, an antiproliferative agent derived from Burkholderia thailandensis MSMB43, functions as a potent inhibitor of pre-mRNA splicing (IC50 = 6.84 μM).

Thailanstatin D, an analogue of Thailanstatin A, inhibits AR-V7 gene splicing by disrupting the interaction between U2AF65 and SAP155, hindering their binding to the polypyrimidine tract situated between the branch point and the 3' splice site. This compound displays potent tumor inhibitory properties in human castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts, resulting in cellular apoptosis.

Thailanstatin A (GMP)是 Thailanstatin A 的 GMP 级别试剂。Thailanstatin A 是一种真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A (GMP) 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

Thailanstatin B 是一种高效的 pre-mRNA 剪接抑制剂 (IC50=6.18 μM)，并具有抗增殖活性。