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SR1664
SR 1664
T23389
1338259-05-4
In house
SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。
PPAR
¥ 492
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PTGR2-IN-1
PTGR2-IN-22
T8763
349093-44-3
PTGR2-IN-1 是有效的 PTGR2抑制剂,IC50为 ~0.7 μM。它能够提高转染 PTGR2 的
HEK293T
细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
Others
PPAR
¥ 209
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TD-165
T18787
2305936-56-3
TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
PROTACs
¥ 923
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N1-Methylpseudouridine
N1-甲基-假尿苷, 1-Methylpseudouridine
T19459
13860-38-3
N1-Methylpseudouridine (1-Methylpseudouridine) 是一种甲基假尿苷,翻译性能比 5 mC 和 5 mC/N1-Methylpseudouridine 高。通过提高核糖体密度,mRNA 中的 N1-Methylpseudouridine 以 eIF2α 依赖性和独立机制增强翻译。
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
¥ 109
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MYF-01-37
1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one
T22372
2416417-65-5
MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂,靶向 Cys380,能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
YAP
¥ 196
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PTC-209
PTC209, PTC 209
T2345
315704-66-6
PTC-209 是特定的BMI-1抑制剂,不可逆转地损害结直肠癌起始细胞,在
HEK293T
细胞系中的IC50为 0.5 μM。它有抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
Autophagy
BMI-1
¥ 338
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PTC-209 hydrobromide
PTC-209 HBr
T6178
1217022-63-3
PTC-209 hydrobromide (PTC-209 HBr) 是一种特定的BMI-1抑制剂,能不可逆转地损害结直肠癌起始细胞,也可损害肿瘤微环境,有抗骨髓瘤活性。它在
HEK293T
细胞系中的IC50为 0.5 μM。
Autophagy
BMI-1
¥ 385
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M1001
T7802
874590-32-6
M1001 是较弱的HIF-2α激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd=667 nM,能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
¥ 355
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STING agonist-12
T9853
2259624-71-8
基于 oxindole 核心结构的 STING activator Compound 53 在永生化细胞和原代细胞中表现出强大的 STING(人 EC50 185 nM)的靶向功能激活以及与 STING 激活一致的细胞因子诱导指纹。
STING
¥ 267
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WS-12
AVX-012, AR-15512, Acoltremon
T7416
68489-09-8
WS-12 是有效的TRPM8激动剂,EC50为 39 nM。
TRP/TRPV Channel
¥ 319
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Puromycin dihydrochloride
嘌呤霉素二盐酸盐水合物, 嘌呤霉素二盐酸盐, Puromycin 2HCl, CL13900 dihydrochloride
T2219
58-58-2
Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 属于肉桂酰胺腺苷抗生素,是一种蛋白质合成的抑制剂。Puromycin dihydrochloride 通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成,具有抗肿瘤和抗锥虫活性。
Antibacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Parasite
ribosome
¥ 123
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Dexamethasone
地塞米松, Prednisolone F, NSC 34521, MK 125, Hexadecadrol
T1076
50-02-2
Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂,具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性,能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生,显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达,抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬,常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型,且在 COVID-19 研究中具有潜力。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Complement System
Glucocorticoid Receptor
IL Receptor
Mitophagy
SARS-CoV
¥ 198
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Rapamycin
西罗莫司, 雷帕霉素, Sirolimus, NSC-2260804, AY 22989
T1537
53123-88-9
Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK293 细胞:IC50=0.1 nM)。Rapamycin 具有免疫抑制活性,并能诱导自噬。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Autophagy
Endogenous Metabolite
FKBP
mTOR
¥ 133
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Selisistat
司来司他, SEN0014196, EX-527
T6111
49843-98-3
Selisistat (EX-527) 是一种去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂 (IC50=38 nM),具有有效性和特异性。Selisistat 可以用于神经系统疾病如亨廷顿舞蹈病的研究。
Sirtuin
¥ 179
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Yoda 1
T7506
448947-81-7
Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂,可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。
Akt
ERK
Piezo Channel
Potassium Channel
¥ 339
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Isoliquiritigenin
异甘草素, Isoliquiritigen, ISL, GU17
T0725
961-29-5
Isoliquiritigenin (ISL) 属于黄酮类天然产物,抑制流感病毒复制 (EC50=24.7 μM),也抑制 aldose reductase 的活性 (IC50=320 nM)。Isoliquiritigenin 具有抗肿瘤的活性。
Apoptosis
Autophagy
Influenza Virus
Reductase
¥ 128
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Nicotinamide
烟酰胺, Vitamin PP, Vitamin B3, Nicotinic acid amide, Niacinamide
T0934
98-92-0
Nicotinamide是一种维生素B3的衍生物,是 SIRT1 (IC50=50-180 μM) 和 SIRT2 (IC50=2 μM) 的抑制剂。Nicotinamide 可作为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸或 NAD+ 的前体,可通过膳食摄入来补充,能预防或治疗黑舌病和糙皮病。
Endogenous Metabolite
HBV
Sirtuin
¥ 290
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Adavosertib
MK-1775, AZD1775, Adavosertib (MK-1775)
T2077
955365-80-7
Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM),具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性,可以阻滞细胞周期,抑制肿瘤细胞增殖。
Wee1
¥ 233
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ABL127
T14084
1073529-41-5
ABL127 is a selective and covalent inhibitor of protein methylesterase 1 (PME-1). In
HEK293T
and MDA-MB-231 cells, the IC50s values are 6.4 nM and 4.2 nM , respectively.
Others
Phosphatase
¥ 938
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XY018
XY-018, XY 018
T24213
1873358-87-2
XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂,具有抗肿瘤活性,抑制 ROR-γ 活性,抑制肿瘤细胞生长,可用于研究耐药性前列腺癌。
ROR
¥ 385
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IWR-1
IWR-1-endo, endo-IWR 1
T2651
1127442-82-3
IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种 Wnt 通路抑制剂,可稳定 Axin 破坏复合物 (EC50=0.2 uM)。
Wnt/beta-catenin
¥ 136
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Adenosine 3'-monophosphate (sodium salt hydrate)
Adenosine 3'-phosphate (sodium salt hydrate), 3'-磷酸腺苷(钠盐水合物), 3'-AMP (sodium salt hydrate)
T35571
Adenosine 3'-monophosphate (sodium salt hydrate)(3’-AMP) 是一种核苷酸和cAMP生成的激动剂,能够提高NG108-15细胞中的cAMP水平。Adenosine 3’-monophosphate通过A2B受体转化为腺苷并抑制血管平滑肌细胞(VSMC)增殖。
cAMP
¥ 443
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PW0464
PW 0464, (Rac)-Razpipadon
T36946
1643462-93-4
PW0464 ((Rac)-Razpipadon)是一种非儿茶酚类D1R激动剂和高效的完全G蛋白偏配体(complete G protein biased ligand),EC50 (Gs-cAMP)=5.8 nM,用于研究神经系统疾病。
Dopamine Receptor
¥ 1780
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Heptelidic acid
萜烯七脂酸, Koningic acid
T41305
57710-57-3
Heptelidic acid (Koningic acid) 是一种源自益生菌米曲霉的倍半萜内酯倍半萜类抗生素,是一种选择性 GAPDH 抑制剂,通过下调 caspase 从而抑制 Etoposide 诱导的细胞凋亡。Heptelidic acid 以浓度依赖性方式抑制 tau 纤维化,通过控制甘油醛-3-磷酸脱氢酶活性对肠外黑色素瘤发挥抗肿瘤作用。
Antibiotic
Apoptosis
Caspase
¥ 2220
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