butyrylcholinesterase

Rivastigmine tartrate (SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂，能够抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

Rivastigmine (Exelon) 是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶，IC50分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

RX 67668 is a muscle relaxant used to relieve skeletal muscle fatigue. RX 67668 is an effective cholinesterase inhibitor (IC50: 5 μM for both acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase). RX 67668 can reverse the neuromuscular blockade induced by D-tub

Lucidadiol exhibits butyrylcholinesterase-inhibitory activity at concentrations up to 200 uM, it also possesses inhibitory activity against acetylcholinesterase (AChE) with the percentage inhibition at 100 uM. Lucidadiol shows antiviral activity against i

N-Methylcoclaurine shows binding affinities for the ĸ opioid receptor with the equilibrium dissociation constant (Ki) value of 0.9 ± 0.1 uM. N-methylcoclaurine also shows promising butyrylcholinesterase inhibition activities, with the IC50 value of 1

Butyrylcholinesterase (BCHE), Horse Serum (BCHE, BuChE, PCHE, pseudocholinesterase, plasmacholinesterase, Acylcholine acyl-hydrolase, Choline esterase, butyryl) 是用于生命科学研究的生物材料或有机化合物。

H3R antagonist 2 (Compound 23) is a multitarget histamine H3 receptor antagonist. It exhibits inhibitory effects on acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, and human monoamine oxidase B (hMAO B) with IC50 values of 180 nM, 880 nM, and 775 nM, respectively. With a Ki of 170 nM for hH3R, H3R antagonist 2 demonstrates favorable anti-neuropathic pain and memory-enhancing effects. Additionally, it can cross the blood-brain barrier (BBB) [1].

Kuwanon U (4'-methoxykuwanon E) 是一种来自桑树的化合物，是一种胆碱酯酶抑制剂，具有抗菌活性，抑制乙酰胆碱酯酶 （AChE） 和丁酰胆碱酯酶 （BChE），通过阻止 ATP 结合在 SERCA1 的胞质区域发挥抑制作用，可用于研究糖尿病和细菌感染。

hBChE-IN-2 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂和大麻素受体 2 BChE) 抑制剂，具有神经保护活性，可用于研究阿尔茨海默症类的神经系统疾病。

BuChE-IN-TM-10 (TM-10) 是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。可用于阿尔兹海默症的研究。

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性，IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300/CPB 相关因子，具有抗炎和抗癌活性。

CL-13, 作为一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，其IC50值达到1.15 μM，并具有针对乙酰胆碱酯酶的高选择性，选择性指数(SI)为9.2。在SH-SY5Y细胞中，CL-13展现了显著的抗氧化活性（DPPHEC50= 47.01 μM），能够螯合参与Aβ聚集及/或氧化应激的金属，且在50 μM浓度下不表现出神经毒性。此外，CL-13能有效逆转由东莨菪碱引发的认知障碍，同时不影响小鼠的运动能力。

AChE/BChE-IN-23（Compound 6e）作为一种AChE/BChE抑制剂，对AChE、eqBChE 和 hBChE具备较强的抑制效应，其IC50分别为0.91 μM、1.19 μM 和1.01 μM。该化合物不仅显示出优异的抗氧化活性，而且能够有效抑制Aβ1-42 和Tau蛋白的聚集。此外，AChE/BChE-IN-23通过抑制活性氧的释放和减少线粒体损伤，进而抑制小胶质细胞的激活，并降低人小胶质细胞中NLRP3炎症小体的表达。它还能逆转东莨菪碱诱导的小鼠记忆损伤。

4-Methoxyphenyl isothiocyanate (4-Methylphenyl ITC) 是一种具抗氧化特性的化合物，表现出IC50为1.25 mM的DPPH自由基清除能力，并在ORAC测试中显示抗氧化性能为11.7 mM TE（此值相当于11.7 mmol Trolox的抗氧化效力）。在Briggs–Rauscher反应中，它能延长氧化过程约9180秒。此外，4-Methoxyphenyl isothiocyanate 对胆碱酯酶有一定的抑制活性，抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)的率为30.4%，抑制丁酰胆碱酯酶(BChE)的率为17.9%。因此，该化合物有望在抗氧化和神经系统疾病研究领域中发挥作用。

BChE-IN-39 (Compound 7c) 是丁酰胆碱酯酶（BChE）的选择性抑制剂，IC50为0.08 μM [抑制AChE的IC50=3.98 μM]。它能下调GSK-3β的表达，并抑制tau蛋白的过度磷酸化。

BChE-IN-40 (compound D40) 是一种有效的butyrylcholinesterase抑制剂，IC50为0.59 μM，表现出显著的抗炎效果，抑制一氧化氮生成的IC50为4.55 μM，并且具有优异的血脑屏障通透性。

AChE/BChE-IN-16 (compound C7) 是一种高效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，对人乙酰胆碱酯酶 (hAChE) 和人丁酰胆碱酯酶 (hBuChE) 的IC50值分别为 30 nM 和 48 nM。该化合物展现出非凡的能力，能够保护 PC12 细胞免受 H2O2诱导的细胞凋亡，并有效抑制活性氧 (ROS) 的生成。

AChE-IN-60 (compound 6k) 是一种高效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，其IC50值分别为27 nM和43 nM。此化合物同时抑制单胺氧化酶MAO-A和MAO-B，IC50值为353 nM和716 nM。

BChE-IN-28 (compound 6J) 是一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，IC50值为8 nM，Ki 值为12.16 nM。BChE-IN-28 在抑制 AChE、MAO-A 和 MAO-B 方面抑制作用较低。

BChE-IN-31 (Compound 14d) 是一种选择性BChE抑制剂，IC50为65 nM，并能抑制神经毒性淀粉样蛋白-β (Aβ) 肽的自诱导聚集。

AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双重靶向抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE) 展现出优异的纳摩尔级抑制能力，IC50分别为46.9 nM和3.5 nM。AChE/BuChE-IN-5 可应用于阿尔茨海默病的研究。

Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (AChE, IC50=0.14 μM)，丁酰胆碱酯酶 (BChE, IC50=11.6 μM)，以及单胺氧化酶B (MAO B, IC50=0.45 μM) 有效。Multitarget AD inhibitor-2 能够抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 的自诱导聚集 (在20 μM时抑制率达47.3%)，并降低 SH-SY5Y 细胞中的 ROS 水平 (25 μM时抑制率80%)。此外，它能改善Scopolamine引起的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。

Bisnorcymserine is a reversible inhibitor of butyrylcholinesterase. The leaving group, bisnoreseroline, interacts in a non-covalent way with Ser(200) and His(440), disrupting the existing interactions within the catalytic triad, and it stacks with Trp(84)

CHF 2819 is a novel orally active acetylcholinesterase inhibitor (AChE) developed for the treatment of Alzheimer's disease (AD). CHF 2819 is a selective inhibitor of AChE, it is 115 times more potent against this enzyme than against butyrylcholinesterase (BuChE).