ido1

IDO1-IN-1 (2 HzBTZ) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂。

IDO1 and HDAC1 Inhibitor is a dual IDO1 and HDAC1 inhibitor (IC50s: 69.0 nM and 66.5 nM).

IDO1-IN-2 is a potent and selective IDO1 inhibitor with IC50s of 81 nM, 59 nM (mouse), and 28 nM (rat), respectively. It has anti-cancer activity.

Epacadostat (INCB 024360) 是一种口服、高效且具有选择性的 IDO1 抑制剂，IC50值为71.8 nM。

β-Lapachone (ARQ-501) 是一种萘醌类天然产物，是拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

PF-06840003 (EOS200271) 是口服具有活力的、选择性的IDO-1抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1和 mIDO-1 的IC50分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂，可用于研究癌症。

IDO-IN-13 (GS-4361) 是 indoleamine 2,3-dioxygenase 1 抑制剂，EC50=17 nM。

IDO5L (INCB024360 analogue) 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50=67 nM。

LY3381916 是可透过血脑屏障的、选择性的IDO1抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。

PROTAC IDO1 Degrader-1 is the first potent IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) degrader that hijacks IDO1 to CRBN E3 ligase to introduce IDO1 into UPS and eventually achieve ubiquitination and degradation (DC50=2.84 μM). PROTAC IDO1 Degrader-1 moderately improves the tumor-killing activity of H ER2 CAR-T cells[1]. PROTAC IDO1 Degrader-1 (compound 2c) (10 μM; 24 hours) notably decreases IDO1 level induced by IFN-γ[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 and IFN-γ (5 ng mL) are incubated with HeLa cells for 24 h, and a significant dose-dependent degradation is observed. PROTAC IDO1 Degrader-1 combined with chimeric antigen receptor-modified T (CAR-T) cells can improve the tumor-killing activity of HER-2 CAR-T cells[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 induces significant and persistent degradation of IDO1 with maximum degradation (dmax) of 93% in HeLa cells[1]. [1]. Hu M, et al. Discovery of the first potent proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of indoleamine 2,3-dioxygenase 1. Acta Pharm Sin B. 2020;10(10):1943-1953.

IDO1 2-IN-1 hydrochloride 是一个有效的 IDO1 (IC50: 28 nM) 和 IDO2 (IC50: 144 nM) 双重抑制剂，口服具有活力。IDO1 2-IN-1 hydrochloride 表现出抗肿瘤作用。

IDO1 TDO-IN-4 是一种新型 IDO1 TDO 双重抑制剂，具有抗抑郁活性， 可与 IDO1 形成氢键，与 TDO 产生 π-π 堆积相互作用。 IDO1 TDO-IN-4 挽救了脂多糖诱导的小鼠抑郁样行为，可用于研究癌症和阿尔茨海默症。

IDO1 TDO-IN-2 (Compound 1) 是有效的IDO1 TDO 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.1 和 0.07 μM，具有癌症研究的潜力。

IDO1 TDO-IN-1 (30) is a highly effective inhibitor that targets both IDO1 and TDO enzymes with uncompetitive (Ki = 0.23 μM) and competitive (Ki = 0.73 μM) mechanisms, respectively. This compound, IDO1 TDO-IN-1 (30), exhibits a significant capacity to induce cell apoptosis via the potential mitochondria-mediated Bcl-2 Bax pathway [1].

IDO1 TDO-IN-7 (Compound 43b) 作为一种双重IDO1 TDO抑制剂的异喹啉衍生物，其IC50值分别为0.31 μM和0.08 μM。在B16-F10肿瘤模型中，该化合物展示了良好的药代动力学属性及显著的抗肿瘤效果，并具有较低的毒性。

IDO1 TDO-IN-6（compound 11）为IDO1 TDO双重抑制剂，其IC50值分别为2.25 μM和2.89 μM。在抑制IDO1和TDO方面，其Ki值分别为1.9 μM和3.1 μM。IDO1 TDO-IN-6适用于癌症与免疫学领域的研究。

IDO1 TDO-IN-3 is a powerful inhibitor targeting IDO1 and TDO enzymes. It displays noteworthy effectiveness against IDO1 (IC50: 0.005 μM) and TDO (IC50: 0.004 μM). Additionally, IDO1 TDO-IN-3 demonstrates considerable in vivo anti-tumor properties while exhibiting no apparent toxicity [1].

IDO1 2-IN-1 是一个有效的、口服具有活力的 IDO1 IDO2 双重抑制剂，对 IDO1 和 IDO2 的IC50分别为 28 nM 和 144 nM，表现出抗肿瘤作用。

Linrodostat (BMS-986205) 是选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1) 抑制剂，能够有效抑制 IDO1-HEK293 细胞，其IC50=1.1 nM。它在晚期癌症中具有良好的药理特性。

IDO1-IN-18 (Compound 14) 是一种 IDO1 的有效抑制剂。IDO1-IN-18 具有潜力进行癌症疾病的研究。

IDO1-IN-22（Compound 3）是一种效能显著的IDO1抑制剂，具备低纳摩尔级生化活性（hIDO1 IC50：67.4 nM）以及显著的细胞内抑制效果（HeLa细胞中hIDO1 IC50：17.6 nM）。在小鼠LLC异种移植模型中表现出卓越的抗肿瘤效果，并表现出有利的药代动力学（PK）特性。

IDO1-IN-11 is an IDO1 inhibitor with an IC 50 value of 0.6 nM.

IDO1-IN-20是一种催化色氨酸氧化代谢的酶，能在肿瘤微环境中对肿瘤进行免疫抑制。