sik3

MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor (IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of S

GLPG3970 是一种新型可口服具有选择性的 SIK2/SIK3 双重抑制剂。GLPG3970 具有潜在的抗炎活性，可用于研究自身免疫性疾病。

Pterosin B 是一种广泛存在于绿色植物的叶子和芽中，是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导抑制剂。Pterosin B 可促进 G6pc 的表达，对Ang II诱导的心肌细胞肥大具有保护作用，通过调节NAD（P）H氧化酶2/4的表达水平发挥作用。

YKL-05-099 是盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。能够抑制SIK1(IC50:10 nM)、SIK3(IC50:30 nM)的活性，对SIK2(IC50:40 nM) 的活性抑制作用稍弱。[1]

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，能够作用于 SIK1(IC50:0.92 nM)、SIK2(IC50:6.6 nM)和 SIK3(IC50:9.6 nM)。

YKL-06-061 是一种选择性的盐诱导激酶(SIK)抑制剂，其对 SIK1、SIK2、SIK3 的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM、20.5 nM。

YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂，对 SIK1, SIK2 和 SIK3有抑制作用， IC50 为 2.12 nM、1.40 nM 和2.86 nM。

ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。

ODM-203 是 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性，能够诱导抗肿瘤免疫。

MRT67307 是一种IKKε和TBK-1的双抑制剂，IC50分别为 160 和 19 nM。它抑制细胞自噬，也可抑制ULK1和ULK2，IC50分别为 45 和 38 nM。

Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮，是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。

PF-07899895 是 SIK 的抑制剂，对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为1.2 nM、0.9 nM 和1.8 nM。

JRD-SIK1/2i-4是一种SIK1/2抑制剂，JRD-SIK 1/2i-4在低微摩尔浓度下诱导CRTC3的核转位，预计会饱和SIK1和SIK2，但不会饱和SIK3。

SIK-IN-3 (Compound 6B) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，对 SIK1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC50 分别为 0.1、0.3 和 0.8 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC50 为 0.6 nM，并促进 LPS 诱导的 IL-10 释放，EC50 为 3 nM。

MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和PAK2/3抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和SIK3的IC50值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

ODM-203 sodium 是一种可口服且具有选择性和高效性的 FGFR 和 VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4，诱导抗肿瘤免疫，可用于研究实体肿瘤。

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

SIK-IN-1 (Compound 53) 作为盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，能有效抑制 SIK1、SIK2 和 SIK3，其IC50值分别是 0.1，0.4 和 1.5 nM。此外，SIK-IN-1 在抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放方面表现出显著效果，IC50为 0.5 nM，并能够在 LPS 刺激下促进IL-10的释放，其EC50为 4 nM。

SIK-IN-2 (Compound 45), 作为盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，有效抑制了SKI1、SIK2 和 SIK3，其IC50分别为0.1 nM、0.2 nM 和 0.4 nM。此外，SIK-IN-1能够抑制人巨噬细胞中TNFa的释放，其IC50为0.5 nM，并且能刺激LPS诱导的IL-10释放，EC50为2 nM。