sik1

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，能够作用于 SIK1(IC50:0.92 nM)、SIK2(IC50:6.6 nM)和 SIK3(IC50:9.6 nM)。

MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK SIK AMPK inhibitor (IC50s of 2 2 3 2 nM, 10 10 nM, and 110 12 43 nM for MARK1 MARK2 MARK3 MARK14, AMPKα1 AMPKα2, and SIK1 SIK2 SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of S

YKL-05-099 是盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。能够抑制SIK1(IC50:10 nM)、SIK3(IC50:30 nM)的活性，对SIK2(IC50:40 nM) 的活性抑制作用稍弱。[1]

YKL-06-061 是一种选择性的盐诱导激酶(SIK)抑制剂，其对 SIK1、SIK2、SIK3 的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM、20.5 nM。

SIK1 activator 1可以增强SIK1磷酸化和改善2型糖尿病小鼠的高血糖状态。SIK1 activator 1显示出显著抑制肝脏糖异生的活性。

JRD-SIK1 2i-4是一种SIK1 2抑制剂，JRD-SIK 1 2i-4在低微摩尔浓度下诱导CRTC3的核转位，预计会饱和SIK1和SIK2，但不会饱和SIK3。

GLPG3970 是一种新型可口服具有选择性的 SIK2 SIK3 双重抑制剂。GLPG3970 具有潜在的抗炎活性，可用于研究自身免疫性疾病。

YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂，对 SIK1, SIK2 和 SIK3有抑制作用， IC50 为 2.12 nM、1.40 nM 和2.86 nM。

Phanginin A 是有效的口服活性SIK1激活剂，通过抑制糖异生、增加p-SIK1表达及降低p-CREB表达，达到降低血糖水平、改善葡萄糖耐量和血脂异常的效果，显示出其在2型糖尿病研究中的潜力。

ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。

MRT67307 是一种IKKε和TBK-1的双抑制剂，IC50分别为 160 和 19 nM。它抑制细胞自噬，也可抑制ULK1和ULK2，IC50分别为 45 和 38 nM。

SIK-IN-4 (compound 34) 作为盐诱导激酶SIK的有效抑制剂，对SIK1、SIK2与SIK3的IC50值分别达到1.2 nM、0.9 nM以及1.8 nM。

MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和PAK2 3抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和SIK3的IC50值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

SIK-IN-1 (Compound 53) 作为盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，能有效抑制 SIK1、SIK2 和 SIK3，其IC50值分别是 0.1，0.4 和 1.5 nM。此外，SIK-IN-1 在抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放方面表现出显著效果，IC50为 0.5 nM，并能够在 LPS 刺激下促进IL-10的释放，其EC50为 4 nM。

SIK-IN-2 (Compound 45), 作为盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，有效抑制了SKI1、SIK2 和 SIK3，其IC50分别为0.1 nM、0.2 nM 和 0.4 nM。此外，SIK-IN-1能够抑制人巨噬细胞中TNFa的释放，其IC50为0.5 nM，并且能刺激LPS诱导的IL-10释放，EC50为2 nM。