akt3

Akt3 degrader 1 是一种特异性 Akt3 降解剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于研究非小细胞肺癌和胰腺癌。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

Ipatasertib (GDC-0068) 是选择性的，ATP 竞争性的pan-Akt 抑制剂，能够抑制Akt1 (IC50:5 nM)，Akt2 (IC50:18 nM)，Akt3 (IC50:8 nM)。Ipatasertib (GDC-0068)可以通过抑制Akt导致p53非依赖性PUMA激活，从而同步激活FoxO3a和NF-κB，直接与 PUMA启动子结合，上调 PUMA 转录和 Bax 介导的内在线粒体凋亡。

GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，对 Akt1 Akt2 Akt3 的 IC50值分别为 180 328 38 nM

AKT inhibitor VIII (AKTi-1 2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，可逆的选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性，IC50值分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性，IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

INY-03-041, a potent and highly selective PROTAC-based pan-AKT degrader, inhibits AKT1, AKT2, and AKT3 with IC50s of 2.0 nM, 6.8 nM, and 3.5 nM, respectively. This compound consists of the ATP-competitive AKT inhibitor GDC-0068 conjugated to Lenalidomide.

Uprosertib hydrochloride is a potent and selective inhibitor of pan-Akt (IC50: 180 328 38 nM for Akt1 Akt2 Akt3, respectively).

AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1

AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1 Akt2 Akt3和p70S6K PKA 抑制剂，IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。

M2698 (MSC2363318A) 是 p70S6K、Akt1 和 Akt3 的抑制剂，IC50 为 1 nM。 M2698 显示出抗癌活性。

AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂，以剂量依赖的方式选择性抑制细胞增殖。

MK-2206 是一种具有口服具有活力的、高效选择性的变构 Akt 抑制剂，能够作用于 Akt1 (IC50: 8 nM)、Akt2 (IC50: 12 nM) 和 Akt3 (IC50: 65 nM)。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌作用。

GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂，具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2，IC50分别为 1.6 和 4 nM。

ALM301 是一种高度特异性的、口服具有活力的 AKT 抑制剂，能够作用于 AKT1 (IC50: 0.13 μM)、AKT2 (IC50: 0.09 μM) 和 AKT3 (IC50: 2.75 μM)。ALM301 在体外能够抑制 AKT 磷酸化，并对下游信号具有调节作用。ALM301 对癌细胞增殖和肿瘤生长表现出抑制作用。

AT7867 dihydrochloride 是一种有效的ATP 竞争性的Akt1 Akt2 Akt3和p70S6K PKA 抑制剂，IC50值分别为 32 nM 17 nM 47 nM 和 85 nM 20 nM，具有癌症治疗的潜力。

AKT-IN-13 (compound 4b) 是一种 Akt 的有效抑制剂，能够作用于 Akt1 (IC50: 1.6 nM)、Akt2 (IC50: 2.4 nM) 和 Akt3 (IC50: 0.3 nM) 。AKT-IN-13 能够用于研究抗癌。

MK-2206 free base是一种口服活性、高选择性的变构Akt抑制剂，IC50分别针对Akt1、Akt2、Akt3为8、12和65 nM 。多种乳腺癌细胞系、PIK3CA突变以及PTEN缺失细胞系对此化合物敏感，显示出抗癌活性。

AKT-IN-8 是一种 AKT 的有效抑制剂，能够作用于 AKT1 (IC50: 4.46 nM)、AKT2 (IC50: 2.44 nM) 和 AKT3 (IC50: 9.47 nM)。