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Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂，IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点)，及 MAPK 和AKT 磷酸化。

MK-8033 是一种新型ATP 竞争性c-Met/Ron 双重抑制剂，对野生型c-Met 的IC50=1 nM，对c-Met N1100Y 的IC50=2.0 nM。