plk4

Ocifisertib（CFI-400945 free base）是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4（PLK4；Ki 值为 0.26 nM；IC50值为2.8 nM）的抑制剂。

Centrinone-B (LCR-323) 是一种新型高效的 Polo 样激酶 4 （Plk4） 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究三阴乳腺癌。

Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂，对PLK4的Ki 值为0.16 nM。

(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (CFI-400437 dihydrochloride) 是一种选择性和有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50为 0.6 nM。它还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM，具有抗增殖活性。

PLK4-IN-4（化合物22）是一种PLK4抑制剂，IC50为7.9 nM，显示出对癌症研究的潜在价值。

Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1 Plk1选择性双重抑制剂，对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM，对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。

ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂，IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2 M 期阻断肿瘤细胞周期进程，它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。

Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib 的盐酸盐形式。作为一种口服有效的 PLK4 抑制剂，其 Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 能抑制多种癌细胞的生长，通过在 G2 M 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，Ocifisertib hydrochloride 展示了显著的抗肿瘤活性。

CFI-400945 is an orally active, potent, and selective inhibitor of polo-like kinase 4.

MPI0479605 是一种选择性的，ATP 竞争性的 Mps1抑制剂，IC50值为 1.8 nM。

CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK)4抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKA，IC50值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期在 S G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性，对正常细胞系表现出安全性。

YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的PLK4抑制剂，对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 细胞周期停滞在 G2 M 期。YLT-11 具有抗癌活性。

XMD8-92 是 ERK5 (BMK1) BRD4的有效抑制剂，Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm，具有抗癌活性。

CFI-400437 是一种ATP 竞争性的PLK4抑制剂 (IC50: 0.6 nM)，是一种吲哚醌衍生物。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

SP27为一种选择性PROTAC，专一地降解PLK4，具有19.5 nM的DC50。该化合物主要应用于乳腺癌研究。

FMF-06-098-1是一种多靶点蛋白降解剂。通过专一性降解作用，FMF-06-098-1针对多种激酶，能够有效降解AAK1, ABL2, AURKA, AURKB, BUB1B, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNK1D, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1及WEE1等关键蛋白。

NL13作为一种Polo样激酶4 (PLK4) 抑制剂，具有2.32 μM的IC50值。在抑制前列腺癌细胞线PC3和DU145方面，其IC50值分别为3.51 μM和2.53 μM。该化合物能够引起AKT信号通路的失活，并通过下调CCNB1 CDK1，导致G2 M细胞周期阻滞。同时，NL13通过caspase-9 caspase-3切割，触发细胞凋亡（apoptosis）。此外，NL13在小鼠模型中已证实能有效抑制前列腺癌肿瘤的生长。