cdk8/cycc

SEL120-34A 是CDK8的选择性和ATP 竞争性抑制剂，对CDK8 CycC、CDK19 CycC 和CDK9 cycT 的IC50s 为4.4 nM、10.4 nM 和1070 nM。SEL120-34A 具有抗肿瘤活性。

SEL120-34A HCl 是一种可口服的，选择性的，ATP-竞争性的CDK8抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK8 CycC 和 CDK19 CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。

CDK8 19-IN-1 is a selective and oral bioavailable CDK8 19 dual inhibitor (IC50s: 0.46 nM, 0.99 nM, and 270 nM for CDK8, CDK19, and CDK9).

BRD6989 是天然产物皮质抑素 A 的类似物，可抑制CDK8并上调IL-10，抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。它选择性结合 CDK8 复合物，IC50约为 200 nM。

CDK8 19-IN-2 (compound 12) 作为一种细胞周期依赖性激酶 8 19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，展现了出色的口服效力，其IC50值分别达到了 2.08 和 2.49 nM。此化合物主要应用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌以及淋巴瘤的研究领域。