bi 2865

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

BI-2493 是高度选择的泛 KRAS 抑制剂，是 BI-2865 的结构类似物。BI-2493 具有抗肿瘤活性，可抑制肿瘤细胞生长，可用于癌症疾病的研究。