xiap

Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中，可导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性，有潜力研究疼痛相关疾病。

AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base) 是一种 IAP 抑制剂，与 BIR3 结构域 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 结合，IC50 分别为 15、21 和 15 nM。 AZD5582 诱导细胞凋亡。

Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂，诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡，并激活 caspase-9。

SM-164 是细胞渗透性 Smac 类似物，与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50值为 1.39 nM，它用作XIAP 的强效拮抗剂。

Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。

BV6 是 c-IAP1 和 XIAP 的拮抗剂，它们是凋亡抑制剂 (IAP) 家族的成员。

AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂，可诱导凋亡，可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合，IC50值分别为 15、21和15 nM。

Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物，激活线粒体caspase 系统，抑制XIAP，使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1 S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II，从而阻止DNA 复制。

SNIPER(BRD)-1 is a chemical compound composed of a derivative of the IAP antagonist LCL-161 and the BET inhibitor (+)-JQ-1, linked together. It promotes the degradation of BRD4 through the ubiquitin-proteasome pathway and effectively degrades cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 6.8 nM, 17 nM, and 49nM, respectively[1].

Tolinapant (ASTX660)是一种口服生物可利用的cIAP1 2 和 XIAP 的拮抗剂，在体外诱导敏感 HNSCC 细胞系中免疫原性细胞死亡 （ICD） 标志物的表达。

XIAP degrader-1 是一种能够促进 X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP）降解的伯胺小分子。

XIAP cIAP1 antagonist-1 是一种有效的、口服具有活力的 XIAP cIAP1 拮抗剂，能够作用于 XIAP (EC50: 5.1 nM) 和 cIAP1 (EC50: 0.32 nM)。XIAP cIAP1 antagonist-1 能够剂量依赖性地抑制体内肿瘤生长。

MDM2 XIAP-IN-2为MDM2（murine double minute 2）和XIAP（x-linked inhibitor of apoptosis protein）的双重抑制剂, 能够降解MDM2并抑制XIAP mRNA的翻译，进而抑制癌细胞生长。该化合物在针对急性淋巴细胞白血病细胞系EU-1的研究中显示出优秀的抑制效果，IC50值为0.3 μM。

MDM2 XIAP-IN-3（化合物 3e）为MDM2 XIAP双重抑制剂，能够下调MDM2与XIAP蛋白水平，提升p53表达，进而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

MDM2 XIAP-IN-1（compound 14）是一种口服活性的MDM2 XIAP双靶点抑制剂，展现出抗癌活性，其IC50值为0.3 μM，适用于癌症研究。

XIAP antagonist 1 (compound A4) is a specific XIAP inhibitor that promotes the degradation of XIAP through the ubiquitin-proteasome pathway [1].

XIAPBIR2 BIR2-3 inhibitor-1 (compound 3) 作为BIR2与BIR2-3的双重抑制剂，具体表现为其IC50值分别达到1.9 nM与0.8 nM。该化合物主要应用于癌症研究领域。

XIAPBIR2 BIR2-3 inhibitor-3 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂，IC50s 小于 1 nM。XIAPBIR2 BIR2-3 inhibitor-2 可用于癌症研究。

XIAP BIR2 BIR2-3 Inhibitor-3 functions as a dual inhibitor targeting both BIR2 and BIR2-3 domains, exhibiting potent activity with IC50 values below 1 nM. This compound is utilized in cancer research [1].

XIAP Tracer mF-Smac是一种荧光标记肽，在TR-FRET检测中与铽标记的BIR域抗体共用作为受体染料。该化合物在BIR3 (XIAP)的Kd值为4.7 nM，而在XIAP偏振测定中的Kd值为17.9 nM。

SM-164 Hydrochloride is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains(IC50 value of 1.39 nM) and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.

Xevinapant hydrochloride (AT-406 HCl) 是口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白抑制剂的拮抗剂。它在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。它在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。

Xevinapant (Debio-1143) 是一种有效的 Smac 模拟物和 IAP 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。

SNIPER(ABL)-039, conjugating Dasatinib (ABL inhibitor) to LCL161 derivative (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 10 nM. IC50s are 0.54 nM, 10 nM, 12 nM, and 50 nM for ABL, cIAP1, cIAP2, XIAP, respectively[1].