xiap

Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中，可导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性，有潜力研究疼痛相关疾病。

1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效，可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。

SM-164 是细胞渗透性 Smac 类似物，与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50值为 1.39 nM，它用作XIAP 的强效拮抗剂。

AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base) 是一种 IAP 抑制剂，与 BIR3 结构域 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 结合，IC50 分别为 15、21 和 15 nM。 AZD5582 诱导细胞凋亡。

Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物，激活线粒体caspase 系统，抑制XIAP，使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II，从而阻止DNA 复制。

Tolinapant (ASTX660)是一种口服生物可利用的cIAP1/2 和 XIAP 的拮抗剂，在体外诱导敏感 HNSCC 细胞系中免疫原性细胞死亡 （ICD） 标志物的表达。

AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂，可诱导凋亡，可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合，IC50值分别为 15、21和15 nM。

SNIPER(BRD)-1 is a chemical compound composed of a derivative of the IAP antagonist LCL-161 and the BET inhibitor (+)-JQ-1, linked together. It promotes the degradation of BRD4 through the ubiquitin-proteasome pathway and effectively degrades cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 6.8 nM, 17 nM, and 49nM, respectively[1].

XIAP degrader-1 是一种能够促进 X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP）降解的伯胺小分子。

XIAP cIAP1 antagonist-1 是一种有效的、口服具有活力的 XIAP cIAP1 拮抗剂，能够作用于 XIAP (EC50: 5.1 nM) 和 cIAP1 (EC50: 0.32 nM)。XIAP cIAP1 antagonist-1 能够剂量依赖性地抑制体内肿瘤生长。

MDM2 XIAP-IN-2为MDM2（murine double minute 2）和XIAP（x-linked inhibitor of apoptosis protein）的双重抑制剂, 能够降解MDM2并抑制XIAP mRNA的翻译，进而抑制癌细胞生长。该化合物在针对急性淋巴细胞白血病细胞系EU-1的研究中显示出优秀的抑制效果，IC50值为0.3 μM。

MDM2 XIAP-IN-3（化合物 3e）为MDM2 XIAP双重抑制剂，能够下调MDM2与XIAP蛋白水平，提升p53表达，进而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

MDM2 XIAP-IN-1（compound 14）是一种口服活性的MDM2 XIAP双靶点抑制剂，展现出抗癌活性，其IC50值为0.3 μM，适用于癌症研究。

XIAP antagonist 1 (compound A4) is a specific XIAP inhibitor that promotes the degradation of XIAP through the ubiquitin-proteasome pathway [1].

XIAPBIR2 BIR2-3 inhibitor-1 (compound 3) 作为BIR2与BIR2-3的双重抑制剂，具体表现为其IC50值分别达到1.9 nM与0.8 nM。该化合物主要应用于癌症研究领域。

XIAPBIR2 BIR2-3 inhibitor-3 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂，IC50s 小于 1 nM。XIAPBIR2 BIR2-3 inhibitor-2 可用于癌症研究。

XIAP BIR2 BIR2-3 Inhibitor-3 functions as a dual inhibitor targeting both BIR2 and BIR2-3 domains, exhibiting potent activity with IC50 values below 1 nM. This compound is utilized in cancer research [1].

XIAP Tracer mF-Smac是一种荧光标记肽，在TR-FRET检测中与铽标记的BIR域抗体共用作为受体染料。该化合物在BIR3 (XIAP)的Kd值为4.7 nM，而在XIAP偏振测定中的Kd值为17.9 nM。

SM-164 Hydrochloride is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains(IC50 value of 1.39 nM) and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.

Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂，诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡，并激活 caspase-9。

Xevinapant hydrochloride (AT-406 HCl) 是口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白抑制剂的拮抗剂。它在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。它在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。

Xevinapant (Debio-1143) 是一种有效的 Smac 模拟物和 IAP 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。

Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。

BV6 是 c-IAP1 和 XIAP 的拮抗剂，它们是凋亡抑制剂 (IAP) 家族的成员。