dna relaxation

ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂，具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。

Lomefloxacin hydrochloride (Okacyn) 是一种广谱喹诺酮类抗生素，具有抗菌活性。它可研究支气管炎、尿路感染、结膜炎、外耳炎和中耳炎。

Quazinone is a selective inhibitor of phosphodiesterase 3 (PDE3) with positive inotropic and vasodilating properties.1,2 It induces relaxation of precontracted isolated human cavernous smooth muscle (IC50 = 4.2 μM).1 Quazinone (10-300 μg kg) increases myocardial contractile force in anesthetized open-chest dogs in a dose-dependent manner, as well as decreases systolic and diastolic blood pressure.2 It also inhibits DNA synthesis induced by the PDGF isoform PDGF-BB in bovine coronary artery smooth muscle cells in a concentration-dependent manner.3

Kakuol 是一种有抗真菌活性的天然产物。

Gepotidacin mesylate dihydrate (GSK2140944 mesylate dihydrate) 是一种可口服的三氮杂苊烯抗生素，具有抗菌活性。Gepotidacin mesylate dihydrate 是细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate dihydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制，可用于研究细菌感染。

Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 为口服活性 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。其通过DNA去甲基化，促进肿瘤抑制基因CCAAT 增强子结合蛋白δ (C EBPδ)的重新表达，并通过H-RAS内含子1 CpG岛的去甲基化，激活U937白血病细胞中RAS ERK C EBPβ途径。此外，该化合物能够促进血管平滑肌细胞松弛和血管舒张。

8-Chloroadenosine-5’-triphosphate（8-chloro ATP）是抗癌剂8-chloro cAMP的活性代谢物，也是核苷酸腺苷5’-三磷酸（ATP）的衍生物。它通过8-chloro cAMP、8-chloroadenosine以及一磷酸和二磷酸中间体形成。应用8-chloro cAMP或8-chloroadenosine后，8-chloro ATP可累积长达12小时，与细胞生长抑制、内源性ATP水平下降以及患者源多发性骨髓瘤细胞中RNA合成减少（但DNA合成不受影响）相关。在1.5至8 mM浓度范围内，它抑制topoisomerase II-α依赖的超螺旋pUC19 DNA放松，同时在1 mM时减少了K562人髓性白血病细胞中topoisomerase II-α催化的ATP水解50%。

1-Cinnamoylpyrrolidine 是从 Piper caninum 制备的天然产物，可作为一种 DNA 链断裂剂，在Cu2+ 存在下诱导质粒 pBR322 DNA 超螺旋的松弛。1-Cinnamoylpyrrolidine 对 PAF 诱导的血小板聚集有抑制作用，IC50 值为 37.3 μM。

Vincosamide 是一种来自Psychotria leiocarpa 提取物的生物碱，具有抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 作用，具有抗炎活性。