topoisomerase iiα

ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂，具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。

TopoisomeraseIIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种抑制拓扑异构酶 IIα (TopoisomeraseIIα) 的化合物，其通过与拓扑异构酶 IIα 结合并在活性位点与 DNA 发生相互作用而稳定复合物。这种化合物通过嵌插 DNA 来抑制拓扑异构酶 IIα，从而诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并干扰 HCT116 细胞的线粒体膜电位，最终导致 HCT116 细胞系生长受到抑制，其在 HCT116 细胞系中的 IC50 为 4.37 μM。TopoisomeraseIIα-IN-10 可用于抗癌研究领域。

Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands)，也是一种拓扑异构酶TopoIIα的有效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株表现出较好的抗增殖作用。

Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands)，也是一种拓扑异构酶 TopoIIα的有效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株表现出较高的抗增殖活作用。Topoisomerase IIα-IN-2 能够将癌细胞的细胞周期停滞在 G2 M 期，明显诱导 DNA 损伤。

Topoisomerase IIα-IN-3 是 DNA 插入型 topoisomerase-Iiα 抑制剂，能够将细胞周期阻滞在 G0 G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

TopoisomeraseIIα-IN-8 (compound 15)，作为人DNA拓扑异构酶IIa (htIIa) 的抑制剂，其IC50值为462 ± 38.0 μM，显示出较弱的抑制效果。

Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) is a non-intercalative ATP-competitive inhibitor of human DNA topoisomerase II, specifically inhibiting TopoIIα with an IC50 value of 3.8 μM and TopoIIβ with an IC50 value of 10.1 μM. It demonstrates significant efficacy in inducing apoptosis and arresting the cell cycle in HepG2 cells. Moreover, Topoisomerase IIα-IN-4 exhibits robust antitumor effects against various human cancer cell lines, making it a valuable compound for cancer research [1].

Topoisomerase II inhibitor 13抑制拓扑异构酶II (Topo II)，对HL-60衍生的HL-60 MX2癌细胞具有较强的抗Topo II 毒性的抗增殖活性。

Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h) is an acridone derivative that acts as a Type II DNA topoisomerase (topo II) inhibitor. It specifically inhibits the topo IIα β subtypes, with an IC50 value of 0.17 μM for topo IIα and 0.23 μM for topo IIβ. This compound elicits significant DNA damage and induces apoptosis by triggering the loss of mitochondrial membrane potential [1].

TopoisomeraseI II inhibitor 5 (compound 1) 通过结合并稳定 G4 结构来抑制 TopoI 和 TopoII 的放松活性。

TopoisomeraseI II inhibitor 6（compound 3i）作为topoisomerase I 和 II 的抑制剂显示出优异的效能，其IC50值分别为4.77 µM和 15 µM。此外，该化合物在人类黑色素瘤LOX IMVI癌细胞系中展示了显著的抗增殖效果，IC50值达到了26.7 µM和25.4 µM。

TopoisomeraseII inhibitor 20 TFA 是一款针对拓扑异构酶 II (TopoisomeraseII) 的高效抑制剂，其IC50达到0.98 µM。该化合物还能激活细胞凋亡（apoptosis），展现出多种抗癌效应。

TopoisomeraseI II inhibitor 7 (Compound 5h) 是一种TopoisomeraseI II抑制剂。

TopoisomeraseI II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种双催化抑制剂，能够损伤DNA并激活PARP-1，随后激活RIPK1、RIPK3和MLKL，从而引发坏死性凋亡 (necroptosis)。此化合物展现出显著的抗癌活性，通过坏死性凋亡靶向癌细胞的细胞核，在克服癌症耐药性上具备巨大临床潜力。

Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 显示出良好的抗增殖活性，并将细胞周期阻滞在 G2 M 期。Topoisomerase II inhibitor 8是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂 (IC 50 = 0.52 μM)。

Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是色胺酮的衍生物。它是一种有效的拓扑异构酶的选择性抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA 双链断裂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系具有抗增殖活性，在癌症疾病研究中具有潜力。

Topoisomerase I II inhibitor 2 (compound 1a) 可显著抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤的生长，可用于肝癌治疗。Topoisomerase I II inhibitor 2 是一种DNA 拓扑异构酶 I II 的双重抑制剂。Topoisomerase I II inhibitor 2 是有效的拓扑异构酶抑制剂，对LM9 细胞和Huh7 细胞的 IC50值分别为 6.83 μM 和9.82 μM 。

Topoisomerase I II inhibitor 3 (化合物7) 是拓扑异构酶 I (Topo I)和 II (Topo II)的有效双抑制剂。 通过抑制 PI3K Akt mTOR 信号通路，Topoisomerase I II inhibitor 3抑制细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡(apoptosis)。Topoisomerase I II inhibitor 3 在肝癌中具有研究价值。

Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 的有效抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤效果，能够将阻滞细胞周期于 G2 M 期，抑制癌细胞增殖并表现出细胞毒性。

Topoisomerase II inhibitor 5 (Compound E24) 是一种 DNAtopoisomerase II 抑制剂，具有抗癌作用。

Topoisomerase II inhibitor 9 是 Topo II 抑制剂 (IC50: 0.97 μM)，也是 DNA 嵌入剂 (IC50: 43.51 μM)，能够在 G2 M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

DNA topoisomerase II inhibitor 1 是 DNA 拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，能够将细胞周期停滞在亚 G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，具有抗增值作用。

Topoisomerase I II inhibitor 4 是有效的拓扑异构酶 I(Topo I) 和 II(Topo II) 双重抑制剂，对细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抑制作用，能够用于研究肝癌。

Topoisomerase II inhibitor 10 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂 (IC50: 7.45 μM)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞表现出良好的抗增殖作用。Topoisomerase II inhibitor 10 能够将 HepG-2 细胞的细胞周期阻滞在 G2-M 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。