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抑制剂&激动剂
10
PROTAC
1
Supinoxin
RX-5902
T16961
888478-45-3
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶的强效口服活性抑制剂,是一种抗肿瘤试剂。它与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。它诱导细胞凋亡并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50的范围为 10 nM 至 20 nM。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
¥ 946
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AMG-337
AMG337
T3209
1173699-31-4
AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂,IC50 < 5 nM。
Apoptosis
Caspase
c-Met/HGFR
¥ 266
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客户已引用
Sertindole
舍吲哚, Lu 23-174
T5858
106516-24-9
Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药,可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合,Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Autophagy
Dopamine Receptor
¥ 349
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客户已引用
Atorvastatin hemicalcium salt
阿托伐他汀钙, Sortis, Lipitor, CI-981, Atorvastatin hemicalcium, Atorvastatin Calcium
T3116
134523-03-8
Atorvastatin hemicalcium salt (Atorvastatin Calcium) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有口服活性。Atorvastatin hemicalcium salt 可用于降低胆固醇。
Autophagy
Ferroptosis
HMG-CoA Reductase
¥ 297
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Alisertib
MLN 8237, 4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
T2241
1028486-01-2
Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和自噬,诱导细胞周期阻滞。
Apoptosis
Aurora Kinase
Autophagy
¥ 223
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PROTAC c-Met degrader-1
T201057
3056647-52-7
PROTACc-Met degrader-1(Compound Met-DD4)作为一种口服有效的PROTAC降解剂,其对c-Met的DC50值达到6.21 nM。该化合物在抑制
MKN-45
细胞(一种c-Met成瘾性肿瘤细胞)的增殖方面表现出强效,IC50值为4.37 nM,并能够在G0/G1期阻断细胞周期。此外,在
MKN-45
异种移植的小鼠模型中,PROTACc-Met degrader-1展示了明显的抗肿瘤效果。
c-Met/HGFR
PROTACs
待询
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Ensartinib
恩沙替尼, X-396, X396, Ensacove
T37585
1370651-20-9
Ensartinib(X-396)是一种有效和具有口服活性的ALK/MET双重抑制剂,恩沙替尼可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
ALK
c-Met/HGFR
¥ 496
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Antitumor agent-90
T72575
131268-74-1
Antitumor agent-90 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
Others
¥ 10600
6-8周
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MET/PDGFRA-IN-1
T78843
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 作为MET和PDGFRA蛋白的抑制剂,以36 μM对MET的IC50值显示活性。该化合物能够抑制MET磷酸化并触发细胞凋亡(apoptosis)。此外,MET/PDGFRA-IN-1有效抑止了多种MET阳性细胞系的增殖,包括AsPc-1、EBC-1、
MKN-45
、Mia-Paca-2、HT-29和K562,其IC50s分别为15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM。
Apoptosis
c-Met/HGFR
PDGFR
待询
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MET/PDGFRA-IN-2
T78844
MET/PDGFRA-IN-2(化合物8h)是一种针对MET和PDGFRA蛋白的抑制剂,具有诱导细胞凋亡(apoptosis)的功能。该化合物能有效抑制多种MET表达细胞系的增殖,包括AsPc-1、EBC-1、
MKN-45
、Mia-Paca-2、HT-29和K562细胞,其IC50分别为9.7、6.1、12.0、11.5、8.6和34.4μM。
Apoptosis
c-Met/HGFR
PDGFR
待询
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