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Setanaxib

产品编号 T6099 CAS 1218942-37-0

别名: GKT137831

Setanaxib (GKT137831) 是一种有效的特异性双重 NADPH 氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂，Ki 分别为140和110nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Setanaxib, CAS 1218942-37-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 415	现货
2 mg	￥ 592	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,530	现货
25 mg	￥ 2,830	现货
50 mg	￥ 4,220	现货
100 mg	￥ 5,890	现货
1 g	￥ 9,820	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 793	现货

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纯度: 99.66%

纯度: 96.72%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Setanaxib (GKT137831) is a potent, specific dual NADPH oxidase (NOX1/4) inhibitor.
靶点活性	NOX4:140 nM(Ki), NOX1:110 nM(Ki)
体外活性	每天给长期低氧环境下的小鼠模型口服60 mg/kg GKT137831,减轻长期缺氧诱导的右心室肥大,血管重塑,肺细胞增殖以及低氧环境下肺PPARγ和TGF-β表达的改变.每天给糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠口服60 mg/kg GKT137831可以减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化.60 mg/kg i.g. GKT137831阻断WT和SOD1mut小鼠体内肝纤维化,并下调氧化应激,炎症和纤维化的发生.此外,GKT137831在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内,消除氧化应激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路,并减弱心脏重塑.
体内活性	GKT137831可以预防人体主动脉内皮细胞对高血糖反应的氧化应激。GKT137831减弱HPAECs和HPASMCs中缺氧诱导的H2O2释放,细胞增殖和TGF-β1表达,并改善PPARγ表达减少。
激酶实验	Kinase Assay: IC50 of tyrosine kinase activity is measured by an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) with recombinant catalytic domains of a panel of receptor and non-receptor tyrosine kinases (in some cases only part of the catalytic domain is used). Saracatinib dose ranges from 0.001-10 mM. Speci?city assays against a panel of serine/threonine kinases are performed using a ?lter capture assay with 32P. Brie?y, multidrop 384 plates containing 0.5 μL Saracatinib or controls (DMSO) alone or pH 3.0 buffer controls) are incubated with 15 μL of enzyme plus peptide/protein substrate for 5 min before the reaction is initiated by the addition of 10 μL of 20 mM Mg-ATP. For all enzymes the ?nal concentration is approximated to the Michaelis constant (Km). Assays are carried out for 30min at room temperature before termination by the addition of 5 μL orthophosphoric acid. After mixing, the well contents are harvested onto a P81 Uni?lter plate, using orthophosphoric acid as the wash buffer. Then IC50 is calculated.
细胞实验	Hypoxic HPASMC and HPAEC proliferation is determined using MTT assay, by Western blotting to detect proliferating cell nuclear antigen (PCNA) expression, or by manual cell counting after Trypan blue staining. Amplex Red Hydrogen Peroxide/Peroxidase Assay Kit is used to measure Water2 released into the culture media from HPAECs or HPASMCs. After exposure to control or hypoxic environments for 72 hours, Amplex Red reagent is added, and the cells are returned to control or hypoxic environments for an additional hour before fluorescence measurements. (Only for Reference)

别名	GKT137831
分子量	394.85
分子式	C21H19ClN4O2
CAS No.	1218942-37-0

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 72 mg/mL (182.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5326 mL	12.663 mL	25.3261 mL	63.3152 mL
	5 mM	0.5065 mL	2.5326 mL	5.0652 mL	12.663 mL
	10 mM	0.2533 mL	1.2663 mL	2.5326 mL	6.3315 mL
	20 mM	0.1266 mL	0.6332 mL	1.2663 mL	3.1658 mL
	50 mM	0.0507 mL	0.2533 mL	0.5065 mL	1.2663 mL
	100 mM	0.0253 mL	0.1266 mL	0.2533 mL	0.6332 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Aoyama T, et al. Hepatology. 2012, 56(6), 2316-2327. 2. Green DE, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012, 47(5), 718-726. 3. Gray SP, et al. Circulation. 2013, 127(18), 1888-1902. 4. Zhao QD, et al. 2015, Doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.114. 2011079.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Setanaxib 1218942-37-0 Apoptosis Immunology/Inflammation Metabolism NADPH-oxidase Ferroptosis NADPH GKT137831 NOX GKT-831 GKT831 inhibit GKT 831 GKT 137831 Inhibitor GKT-137831 NADPH Oxidase inhibitor

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