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PX-12

PX-12

产品编号 T2283   CAS 141400-58-0
别名: 2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑, IV-2, PX12

PX-12 (PX12) 是一种可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂,能够抑制 MCF-7 细胞(IC50:1.9 μM)和HT-29 细胞(IC50:2.9 μM)的生长。

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PX-12 Chemical Structure
PX-12, CAS 141400-58-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 178 现货
5 mg ¥ 455 现货
10 mg ¥ 647 现货
25 mg ¥ 1,230 现货
50 mg ¥ 2,230 现货
100 mg ¥ 3,730 现货
500 mg ¥ 7,880 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 490 现货
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产品目录号及名称: PX-12 (T2283)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PX-12 (PX12) (1-methylpropyl 2-imidazolyl disulfide) is a small-molecule inhibitor of Trx-1 (thioredoxin-1), stimulates apoptosis, down-regulates HIF-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF) and inhibits tumor growth in animal models. Since high levels of Trx-1 have been associated with colorectal, gastric and lung cancers, PX-12 is indicated as a potential cancer treatment in combination with chemotherapy for patients with advanced metastatic cancer. Initial trials correlated doses of Px-12 with increased patient survival.
靶点活性 MCF-7 cells:1.9 μM, HT29 cells:2.9 μM
体外活性 In MCF-7 and HT-29 cells, PX-12 prevents the hypoxia (1% oxygen)-induced increase in HIF-1alpha protein, and decreases HIF-1-trans-activating activity, VEGF formation, and inducible nitric oxide synthase. PX-12 also inhibits the growth of MCF-7 and HT-29 cells with IC50s of 1.9 μM and 2.9 μM, respectively. [1] PX-12 also inhibits HIF-1α protein levels through an Nrf2/PMF-1-mediated increase. [2] In A549 cells, PX-12 inhibits cell growth via G2/M phase arrest, and Bax-mediated and ROS-dependent apoptosis. [3] In hepatocelluar carcinoma cells, PX-12 exerts a synergistic effect with 5-FU to significantly suppress tumorigenicity. [4]
体内活性 In mice bearing MCF-7 tumor xenografts, PX-12 (12 mg/kg, i.p.) decreases HIF-1α and VEGF protein levels and microvessel density. [1]
细胞实验 Cell growth is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Cells are exposed to a range of concentrations of PX-12 or pleurotin for 16 h in air or hypoxia (1% oxygen). The cells are then washed with warm drug-free medium and grown in air for the remainder of the 72-h incubation.(Only for Reference)
别名 2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑, IV-2, PX12
分子量 188.31
分子式 C7H12N2S2
CAS No. 141400-58-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 38 mg/mL (201.79 mM)

DMSO: 18.8 mg/mL(100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 5.3104 mL 26.552 mL 53.1039 mL 132.7598 mL
5 mM 1.0621 mL 5.3104 mL 10.6208 mL 26.552 mL
10 mM 0.531 mL 2.6552 mL 5.3104 mL 13.276 mL
20 mM 0.2655 mL 1.3276 mL 2.6552 mL 6.638 mL
50 mM 0.1062 mL 0.531 mL 1.0621 mL 2.6552 mL
100 mM 0.0531 mL 0.2655 mL 0.531 mL 1.3276 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Welsh SJ, et al. Mol Cancer Ther. 2003, 2(3), 235-243. 2. Kim YH, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2011, 68(2), 405-413. 3. You BR, et al. Int J Oncol. 2014, 44(1), 301-308. 4. Li GZ, et al. Am J Transl Res. 2015, 7(9), 1528-1540. 6. Metcalfe C, et al. Thioredoxin Inhibitors Attenuate Platelet Function and Thrombus Formation. PLoS One. 2016 Oct 7;11(10):e0163006

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抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 药物功能重定位化合物库 抑制剂库 抗癌药物库 已知活性化合物库 铁死亡化合物库 共价抑制剂库 代谢化合物库 NO PAINS 化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PX-12 141400-58-0 Metabolism Thioredoxin IV 2 inhibit 2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑 IV-2 Inhibitor IV2 PX 12 PX12 inhibitor

 

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