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Maraviroc

产品编号 T6016 CAS 376348-65-1

别名: Celsentri, Selzentry, 马拉维若, UK-427857

Maraviroc 是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂，具有抑制HIV 的活性。

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Maraviroc, CAS 376348-65-1

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产品描述	Maraviroc is a C-C Chemokine Receptor Type 5 (CCR5) antagonist, and for MIP-1α(IC50=3.3 nM), MIP-1β (IC50=7.2 nM) and RANTES(IC50=5.2 nM).Maraviroc inhibits HIV-1 entry via CCR5 coreceptor interaction.
靶点活性	MIP-1α:3.3 nM, RANTES:5.2 nM, MIP-1β:7.2 nM
体外活性	在犬类中,口服2 mg/kg Maraviroc,1.5小时后达到峰浓度为256 ng/ml,生物有效性为40%.在大鼠中,Maraviroc半衰期为0.9小时,大约30%给药剂量从肠道吸收.雌性RAG-hu小鼠实验显示,Maraviroc完全保护小鼠免受HIV-1感染.
体内活性	在MIP-1β, MIP-1α和RANTES中,Maraviroc(IC50=7-30 nM)抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游。
激酶实验	Inhibition of chemokine binding to CCR5: Binding of 125I-labeled MIP-1α, MIP-1β, and RANTES to CCR5 is measured using intact HEK-293 cells stably expressing the receptor or membrane preparations thereof. Briefly, cells are resuspended in binding buffer (50 mM HEPES containing 1 mM CaCl2, 5 mM MgCl2, and 0.5% bovine serum albumin [BSA] and adjusted to pH 7.4) to a density of 2 × 106 cells/ml. For membrane preparations, phosphate-buffered saline (PBS)-washed cells are resuspended in lysis buffer (20 mM HEPES, 1 mM CaCl2, 1 tablet COMPLETE per 50 mL, pH 7.4) prior to homogenization in a Polytron hand-held homogenizer, ultracentrifugation (40,000× g for 30 min), and resuspension in binding buffer to a protein concentration of 0.25 mg/mL (12.5 μg of membrane protein is used in each well of a 96-well plate). 125I-radiolabeled MIP-1α, MIP-1β, and RANTES are prepared and diluted in binding buffer to a final concentration of 400 pM in the assay. Maraviroc dilutions are added to each well to a final volume of 100 μL, the assay plates incubate for 1 hour, and the contents filter through preblocked and washed Unifilter plates which are counted following overnight drying.
细胞实验	Drug susceptibility assays are performed in 24-well tissue culture plates. Duplicate eight-point dilution series of Maraviroc are prepared in DMSO and medium to yield a final DMSO concentration of 0.1% (vol/vol) in the assay. PHA-stimulated PBMC or PM-1 cells are infected with virus for 1 hour at 37 °C. Cells are subsequently washed once, and 3.6 × 105 PBMC or 2.0 × 105 PM-1 cells are added to each well of assay plates containing diluted Maraviroc. Plates are incubated for 5 days (lab-adapted strains) or 7 days (primary isolates) at 37 °C in a humidified 5% CO2 (vol/vol) atmosphere.(Only for Reference)

别名	Celsentri, Selzentry, 马拉维若, UK-427857
分子量	513.67
分子式	C29H41F2N5O
CAS No.	376348-65-1

存储

　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 38.5 mg/mL (75 mM)

Ethanol: 51.4 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Dorr P, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(11), 4721-4732. 2. Neff CP, et al. PLoS One. 2011, 6(6), e20209. 3. Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1[J]. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797. 4. Yang J Y, Zhang J, Lu R, et al. T cell–derived exosomes induced macrophage inflammatory protein‐1α/β drive the trafficking of CD8+ T cells in oral lichen planus[J]. Journal of cellular and molecular medicine. 2020

文献引用

1. Yang J Y, Zhang J, Lu R, et al. T cell–derived exosomes induced macrophage inflammatory protein‐1α/β drive the trafficking of CD8+ T cells in oral lichen planus. Journal of Cellular and Molecular Medicine. 2020 2. Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797 3. Wu Q, Cui L, Ma W, et al.A novel small-molecular CCR5 antagonist promotes neural repair after stroke.Acta Pharmacologica Sinica.2023: 1-13. 4. Horie M, Takagane K, Itoh G, et al.Exosomes secreted by ST3GAL5 high cancer cells promote peritoneal dissemination by establishing a pre‐metastatic microenvironment.Molecular Oncology.2023

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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Keywords

Maraviroc 376348-65-1 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease CCR CC chemokine receptor inhibit Human immunodeficiency virus UK 427857 HIV Inhibitor Celsentri Selzentry 马拉维若 UK427857 UK-427857 inhibitor

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