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CE-224535

CE-224535

产品编号 T14920   CAS 724424-43-5
别名: PF-04905428

CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
CE-224535 Chemical Structure
CE-224535, CAS 724424-43-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,130 现货
5 mg ¥ 5,110 现货
10 mg ¥ 7,250 现货
25 mg ¥ 10,700 现货
50 mg ¥ 14,500 现货
100 mg ¥ 19,580 现货
500 mg ¥ 39,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,970 现货
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产品目录号及名称: CE-224535 (T14920)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CE-224535 (PF-04905428) is a selective antagonist of P2X7 receptor. CE-224535 can be used in disease-modifying antirheumatic studies.
体外活性 CE-224535 reduces leukocyte secretion of IL-1 and IL-18, thereby providing a novel therapeutic approach for the treatment of rheumatoid arthritis[1].
体内活性 In rats, CE-224535 has low CLp (11 mL/min/kg) and a large Vdss of 7.6 L/kg, which results in a half-life of 2.4 h. CE-224535 (5 mg/kg;oral) provides Cmax that is ~90 fold over its IC90 in human blood (0.21 μg/mL or 0.44 μM)[2].
别名 PF-04905428
分子量 480.94
分子式 C22H29ClN4O6
CAS No. 724424-43-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (197.53 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0793 mL 10.3963 mL 20.7926 mL 51.9815 mL
5 mM 0.4159 mL 2.0793 mL 4.1585 mL 10.3963 mL
10 mM 0.2079 mL 1.0396 mL 2.0793 mL 5.1982 mL
20 mM 0.104 mL 0.5198 mL 1.0396 mL 2.5991 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2079 mL 0.4159 mL 1.0396 mL
100 mM 0.0208 mL 0.104 mL 0.2079 mL 0.5198 mL

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分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Stock TC, et al. Efficacy and safety of CE-224,535, an antagonist of P2X7 receptor, in treatment of patients with rheumatoid arthritis inadequately controlled by methotrexate. J Rheumatol. 2012 Apr;39(4):720-7. 2. Duplantier AJ, et al. Optimization of the physicochemical and pharmacokinetic attributes in a 6-azauracil series of P2X7 receptor antagonists leading to the discovery of the clinical candidate CE-224,535. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3708-11
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CE-224535 724424-43-5 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor inhibit PF-04905428 P2XRs Inhibitor PF04905428 PF 04905428 CE 224535 CE224535 inhibitor

 

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