p2x7 receptor

A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。

CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。

P2X7 receptor antagonist-2 is a highly potent antagonist of the P2X7 receptor, exhibiting a pIC50 value range of 6.5-7.5. Its efficacy in combating neuroinflammation has been demonstrated [1].

P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，具有抗神经炎症效果。

P2X7 receptorantagonist-3 是一种有效的 P2X7受体拮抗剂，作用于人和大鼠的 P2X7RIC50值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。

P2X7 receptor antagonist-4（Compound 14a）是一种选择性P2X7R拮抗剂，其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活，并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤，降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。

P2X7 receptorantagonist-5 (compound 13a) 作为一种持久且口服活性的强效P2X7受体拮抗剂。

GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂，对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。

AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。

JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，可减弱小胶质细胞 IL-1β IL-18 的释放，可用于研究抑郁症。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。

JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂，对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM，Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (5-HMA) 是 amiloride 的衍生物，也是 Na+ H+交换抑制剂，可降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导凋亡。

Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物，是SOCE 抑制剂，用于心血管疾病的研究。

A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。

A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50值分别为 18 和 40 nM。

JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。

AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂，在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。

AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠 大鼠 P2X7 受体没有影响。

GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性， 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .