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Auranofin

Auranofin

产品编号 T1303   CAS 34031-32-8
别名: 醋硫葡金, SKF-39162

Auranofin (SKF-39162) 是硫氧还蛋白还原酶抑制剂,IC50为0.2 μM。它也是一种抗风湿剂,用于治疗类风湿性关节炎,改善关节炎症状。

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Auranofin Chemical Structure
Auranofin, CAS 34031-32-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 179 现货
5 mg ¥ 385 现货
10 mg ¥ 622 现货
25 mg ¥ 1,170 现货
50 mg ¥ 1,890 现货
100 mg ¥ 2,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 448 现货
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产品目录号及名称: Auranofin (T1303)
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纯度: 98.87%
纯度: 98%
纯度: 98%
纯度: 97.4%
纯度: 97%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Auranofin (SKF-39162) is an antirheumatic agent, is used to treat rheumatoid arthritis, improves arthritis symptoms including painful or tender and swollen joints and morning stiffness.
靶点活性 TrxR:0.2 μM
体外活性 Auranofin 是一种获批治疗类风湿性关节炎的化合物,目前正在探索其在包括癌症、神经退行性疾病等多种其他疾病中的潜在治疗应用。Auranofin 通过Bax/Bak依赖机制诱导细胞凋亡,该机制与线粒体氧化还原平衡的选择性破坏及Prx3[1]的氧化相关。Auranofin 抑制SKOV3细胞的增殖和存活,其作用具有剂量和时间依赖性。Auranofin 治疗可以激活促凋亡的caspase-3酶,增加诱导凋亡蛋白Bax和Bim的蛋白水平,并降低SKOV3细胞中抗凋亡介质Bcl-2的表达[2]。Auranofin 是一种具有抗炎和免疫抑制特性的亲脂金化合物。它抑制PC3人类前列腺癌细胞的生长并诱导线粒体凋亡。用auranofin治疗显著地抑制细胞活性,24小时后其IC50值为2.5μM[3]。
体内活性 辅助性关节炎模型大鼠的预防性治疗,auranofin会轻微减少爪肿胀,抑制 IL-2 生成,对降低的IL-3生成无影响[4]。
细胞实验 Auranofin is dissolved in DMSO. Cells are treated with auranofin (0, 50, 100, 200 and 400 nM) for 72 h for the dose-dependent response assay and 100 nM of auranofin is added into the wells for 0, 24, 72 and 120 h for the time-dependent response assay. Control cultures are treated with DMSO. Cell viability is measured by the MTT assay[2].
别名 醋硫葡金, SKF-39162
分子量 678.49
分子式 C20H34AuO9PS
CAS No. 34031-32-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (33.16 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4739 mL 7.3693 mL 14.7386 mL 36.8465 mL
5 mM 0.2948 mL 1.4739 mL 2.9477 mL 7.3693 mL
10 mM 0.1474 mL 0.7369 mL 1.4739 mL 3.6847 mL
20 mM 0.0737 mL 0.3685 mL 0.7369 mL 1.8423 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Cox AG, et al. The thioredoxin reductase inhibitor auranofin triggers apoptosis through a Bax/Bak-dependent process that involves peroxiredoxin 3 oxidation. Biochem Pharmacol. 2008 Oct 30;76(9):1097-109. 2. Park SH, et al. Auranofin displays anticancer activity against ovarian cancer cells through FOXO3 activation independent of p53. Int J Oncol. 2014 Oct;45(4):1691-8. 3. Park N, et al. Auranofin promotes mitochondrial apoptosis by inducing annexin A5 expression and translocation in human prostate cancer cells. J Toxicol Environ Health A. 2014;77(22-24):1467-76. 4. Lee JC, et al. Effect of auranofin treatment on aberrant splenic interleukin production in adjuvant arthritic rats. J Immunol. 1987 Nov 15;139(10):3268-74. 5. Zhang Y, Zhou J, Ye Q, et al. 6-Dithio-2′-deoxyguanosine analogs induce reactive oxygen species-mediated tumor cell apoptosis via bi-targeting thioredoxin 1 and telomerase[J]. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020: 115079. 6. Lu H, Lu W, Zhu Y, et al. Auranofin Has Advantages over First-Line Drugs in the Treatment of Severe Streptococcus suis Infections[J]. Antibiotics. 2021, 10(1): 26. 7. Xia Y, Chen J, Yu Y, et al. Compensatory combination of mTOR and TrxR inhibitors to cause oxidative stress and regression of tumors[J]. Theranostics. 2021, 11(9): 4335. 8. Zheng X, Yang Z, Gu Q, et al. The protease activity of human ATG4B is regulated by reversible oxidative modification[J]. Autophagy. 2019 (just-accepted).

TargetMol Library Books文献引用

1. Zheng X, Yang Z, Gu Q, et al. The protease activity of human ATG4B is regulated by reversible oxidative modification. Autophagy. 2019 2. Xia Y, Chen J, Yu Y, et al. Compensatory combination of mTOR and TrxR inhibitors to cause oxidative stress and regression of tumors. Theranostics. 2021, 11(9): 4335. 3. Lu H, Lu W, Zhu Y, et al. Auranofin Has Advantages over First-Line Drugs in the Treatment of Severe Streptococcus suis Infections. Antibiotics. 2021, 10(1): 26. 4. Zhang Y, Zhou J, Ye Q, et al. 6-Dithio-2′-deoxyguanosine analogs induce reactive oxygen species-mediated tumor cell apoptosis via bi-targeting thioredoxin 1 and telomerase. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020: 115079 5. Zheng P, Xia Y, Shen X, et al.Combination of TrxR1 inhibitor and lenvatinib triggers ROS-dependent cell death in human lung cancer cells.International Journal of Biological Sciences.2024, 20(1): 249-264. 6. Shen X, Xia Y, Lu H, et al.Synergistic targeting of TrxR1 and ATM/AKT pathway in human colon cancer cells.Biomedicine & Pharmacotherapy.2024, 174: 116507.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Auranofin 34031-32-8 Microbiology/Virology Others SARS-CoV Antibacterial SARS coronavirus 醋硫葡金 inhibit Bacterial SKF-39162 Inhibitor SKF39162 SKF 39162 inhibitor

 

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