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Auranofin

Auranofin

产品编号 T1303   CAS 34031-32-8
别名: 醋硫葡金, SKF-39162

Auranofin (SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶 TrxR 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Auranofin 是一种抗风湿剂,用于治疗类风湿性关节炎,改善关节炎症状。Auranofin 也具有对 SARS-CoV21 的抗病毒活性。

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Auranofin Chemical Structure
Auranofin, CAS 34031-32-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 179 现货
5 mg ¥ 385 现货
10 mg ¥ 622 现货
25 mg ¥ 1,170 现货
50 mg ¥ 1,890 现货
100 mg ¥ 2,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 448 现货
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产品目录号及名称: Auranofin (T1303)
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纯度: 98.87%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Auranofin (SKF-39162) is a thioredoxin reductase TrxR inhibitor (IC50=0.2 μM). Auranofin is an antirheumatic agent used for the treatment of rheumatoid arthritis and to improve the symptoms of arthritis. Auranofin also exhibits antiviral activity against SARS-CoV21.
靶点活性 TrxR:0.2 μM
体外活性 方法:正常肺细胞 HPF 和肺癌细胞 Calu-6、A549、SK-LU-1、NCI-H460、NCI-H1299 用 Auranofin (1-5 µM) 处理 24 h,使用 trypan blue staining 检测细胞数目。
结果:HPF、Calu-6、A549、SK-LU-1、NCI-H460、NCI-H1299 细胞的生长在 24 h 时显示 IC50 分别为 3 µM、3 µM、5 µM、5 µM、4 µM 和 1 µM。用不同浓度的 Auranofin 处理显著减少了活细胞的数量,并以剂量依赖的方式增加了死细胞的数量。[1]
方法:人肺癌细胞 Calu-6 和 A549 用 Auranofin (1-3 µM) 处理 24 h,使用 Flow cytometry 检测细胞周期。
结果:2 µM 和 3 µM Auranofin 诱导 Calu-6 细胞中细胞周期的 G2/M 期阻滞,1 µM Auranofin 不影响细胞周期分布。Auranofin 在 A549 细胞中没有显示出特异性的细胞周期阻滞。在 24 h 时,Auranofin 显著增加了 Calu-6 和 A549 细胞中 sub-G1 细胞的百分比。[2]
体内活性 方法:为研究对肥胖的影响,将 Auranofin (1-10 mg/kg,5% DMSO+5% polyethylene glycol+10% ethanol+PBS) 腹腔注射给肥胖小鼠模型,每周三次,持续四周。
结果:Auranofin 在 WAT 中的积累消除了对高脂肪饮食的炎症反应,而不会改变身体成分。在 WAT 中,瘦素减少的代谢益处优于 Auranofin 的免疫影响。[3]
细胞实验 Auranofin is dissolved in DMSO. Cells are treated with auranofin (0, 50, 100, 200 and 400 nM) for 72 h for the dose-dependent response assay and 100 nM of auranofin is added into the wells for 0, 24, 72 and 120 h for the time-dependent response assay. Control cultures are treated with DMSO. Cell viability is measured by the MTT assay[2].
别名 醋硫葡金, SKF-39162
分子量 678.49
分子式 C20H34AuO9PS
CAS No. 34031-32-8

存储

|Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (33.16 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4739 mL 7.3693 mL 14.7386 mL 36.8465 mL
5 mM 0.2948 mL 1.4739 mL 2.9477 mL 7.3693 mL
10 mM 0.1474 mL 0.7369 mL 1.4739 mL 3.6847 mL
20 mM 0.0737 mL 0.3685 mL 0.7369 mL 1.8423 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Cui XY, et al. Anti-Cancer Effects of Auranofin in Human Lung Cancer Cells by Increasing Intracellular ROS Levels and Depleting GSH Levels. Molecules. 2022 Aug 15;27(16):5207. 2. Cui XY, et al. Auranofin inhibits the proliferation of lung cancer cells via necrosis and caspase‑dependent apoptosis. Oncol Rep. 2020 Dec;44(6):2715-2724. 3. Cox AR, et al. The rheumatoid arthritis drug auranofin lowers leptin levels and exerts antidiabetic effects in obese mice. Cell Metab. 2022 Dec 6;34(12):1932-1946.e7. 4. Lee JC, et al. Effect of auranofin treatment on aberrant splenic interleukin production in adjuvant arthritic rats. J Immunol. 1987 Nov 15;139(10):3268-74. 5. Zhang Y, Zhou J, Ye Q, et al. 6-Dithio-2′-deoxyguanosine analogs induce reactive oxygen species-mediated tumor cell apoptosis via bi-targeting thioredoxin 1 and telomerase[J]. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020: 115079. 6. Lu H, Lu W, Zhu Y, et al. Auranofin Has Advantages over First-Line Drugs in the Treatment of Severe Streptococcus suis Infections[J]. Antibiotics. 2021, 10(1): 26. 7. Xia Y, Chen J, Yu Y, et al. Compensatory combination of mTOR and TrxR inhibitors to cause oxidative stress and regression of tumors[J]. Theranostics. 2021, 11(9): 4335. 8. Zheng X, Yang Z, Gu Q, et al. The protease activity of human ATG4B is regulated by reversible oxidative modification[J]. Autophagy. 2019 (just-accepted).

TargetMol Library Books文献引用

1. Zheng X, Yang Z, Gu Q, et al. The protease activity of human ATG4B is regulated by reversible oxidative modification. Autophagy. 2019 2. Xia Y, Chen J, Yu Y, et al. Compensatory combination of mTOR and TrxR inhibitors to cause oxidative stress and regression of tumors. Theranostics. 2021, 11(9): 4335. 3. Lu H, Lu W, Zhu Y, et al. Auranofin Has Advantages over First-Line Drugs in the Treatment of Severe Streptococcus suis Infections. Antibiotics. 2021, 10(1): 26. 4. Zhang Y, Zhou J, Ye Q, et al. 6-Dithio-2′-deoxyguanosine analogs induce reactive oxygen species-mediated tumor cell apoptosis via bi-targeting thioredoxin 1 and telomerase. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020: 115079 5. Zheng P, Xia Y, Shen X, et al.Combination of TrxR1 inhibitor and lenvatinib triggers ROS-dependent cell death in human lung cancer cells.International Journal of Biological Sciences.2024, 20(1): 249-264. 6. Shen X, Xia Y, Lu H, et al.Synergistic targeting of TrxR1 and ATM/AKT pathway in human colon cancer cells.Biomedicine & Pharmacotherapy.2024, 174: 116507. 7. Ren X, Xue R, Luo Y, et al.Programmable melanoma-targeted radio-immunotherapy via fusogenic liposomes functionalized with multivariate-gated aptamer assemblies.Nature Communications.2024, 15(1): 5035.
Mefloquine hydrochloride SARS-CoV-2-IN-38 Dexamethasone Chloroquine phosphate Punicalagin Glecaprevir Camostat mesylate SARS-CoV-2-IN-42

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Auranofin 34031-32-8 Microbiology/Virology Others SARS-CoV Antibacterial SARS coronavirus 醋硫葡金 inhibit Bacterial SKF-39162 Inhibitor SKF39162 SKF 39162 inhibitor

 

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