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Alrizomadlin

产品编号 T14303 CAS 1818393-16-6

别名: AA-115, APG-115

Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 Mdm2 抑制剂，IC50 为 3.8 nM，Ki 分别为 1 nM[1]。 Alrizomadlin 阻断 Mdm2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

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Alrizomadlin, CAS 1818393-16-6

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产品描述	Alrizomadlin is an orally active inhibitor of MDM2 with IC50 of 3.8 nM and Ki of 1 nM, respectively[1]. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell-cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner.
靶点活性	APG-115:3.8 nM
体外活性	Alrizomadlin (0.001-100 μM) inhibits cell proliferation in a concentration-dependent manner(IC50s: 18.9 nM and 103.5 ± 18.3 nM respectively in AGS and MKN45 cells). Alrizomadlin (0.02-0.2 μM) activates p53 to enhance radiosensitivity in AGS and MKN45 cells and enhances the anti-proliferative effect of radiotherapy at different radiation doses. Stable knockout of p53 abrogates expression of MDM2, p53, p21, PUMA, BAX, Cleaved-caspase3, γH2AX. Alrizomadlin affects progression by inducing cells arrested at G0/G1 phase[3]. Alrizomadlin (0.3 μM-10 μM) leads to a concentration-dependent cell cycle arrest in G2/M phases and decreases S-phase in p53 wide-type cell lines (TPC-1, KTC-1)[4].
体内活性	In male BALB/c athymic nude mice with MKN45 cells, Alrizomadlin (100 mg/kg; orally) enhances radiation antitumor effect in gastric adenocarcinoma[3].

别名	AA-115, APG-115
分子量	642.59
分子式	C34H38Cl2FN3O4
CAS No.	1818393-16-6

存储

　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 90mg/mL (140.1mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Angelo Aguilar, et al. 4-((3′R,4′S,5′R)-6″-Chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1′-ethyl-2″-oxodispiro[cyclohexane-1,2′-pyrrolidine-3′,3″-indoline]-5′-carboxamido)bicyclo[2.2.2]octane-1-carboxylic Acid (AA-115/APG-115): A Potent and Orally Active Murine Double Minute 2 (MDM2) Inhibitor in Clinical Development. J Med Chem. 2017 Apr 13; 60(7): 2819–2839. 2. A W Tolcher et al, A phase Ib/II study of APG-115 in combination with pembrolizumab in patients with unresectable or metastatic melanomas or advanced solid tumors, Ann Oncol. 2019 Feb 1; 30(Supplement_1). pii: mdz027. 3. Hanjie Yi ea al, A novel small molecule inhibitor of MDM2-p53 (APG-115) enhances radiosensitivity of gastric adenocarcinoma, J Exp Clin Cancer Res. 2018 May 2;37(1):97. 4. Chen H, et al. Restoration of p53 using the novel MDM2-p53 antagonist APG115 suppresses dedifferentiated papillary thyroid cancer cells. Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):43008-43022.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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Alrizomadlin 1818393-16-6 Apoptosis Mdm2 AA-115 APG-115 Inhibitor inhibitor inhibit

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