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Alrizomadlin

Alrizomadlin

产品编号 T14303   CAS 1818393-16-6
别名: APG-115, AA-115

Alrizomadlin (APG-115) 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂,IC50 为 3.8 nM,Ki 分别为 1 nM[1]。 Alrizomadlin 阻断 MDM2p53 的相互作用,并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡

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Alrizomadlin Chemical Structure
Alrizomadlin, CAS 1818393-16-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,660 现货
2 mg ¥ 3,810 现货
5 mg ¥ 6,120 现货
10 mg ¥ 8,430 现货
25 mg ¥ 12,500 现货
50 mg ¥ 16,800 现货
100 mg ¥ 22,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 7,720 现货
产品目录号及名称: Alrizomadlin (T14303)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Alrizomadlin (APG-115) is an orally active inhibitor of MDM2 with IC50 of 3.8 nM and Ki of 1 nM, respectively[1]. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell-cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner.
靶点活性 APG-115:3.8 nM
体外活性 Alrizomadlin (0.001-100 μM) inhibits cell proliferation in a concentration-dependent manner(IC50s: 18.9 nM and 103.5 ± 18.3 nM respectively in AGS and MKN45 cells). Alrizomadlin (0.02-0.2 μM) activates p53 to enhance radiosensitivity in AGS and MKN45 cells and enhances the anti-proliferative effect of radiotherapy at different radiation doses. Stable knockout of p53 abrogates expression of MDM2, p53, p21, PUMA, BAX, Cleaved-caspase3, γH2AX. Alrizomadlin affects progression by inducing cells arrested at G0/G1 phase[3]. Alrizomadlin (0.3 μM-10 μM) leads to a concentration-dependent cell cycle arrest in G2/M phases and decreases S-phase in p53 wide-type cell lines (TPC-1, KTC-1)[4].
体内活性 In male BALB/c athymic nude mice with MKN45 cells, Alrizomadlin (100 mg/kg; orally) enhances radiation antitumor effect in gastric adenocarcinoma[3].
别名 APG-115, AA-115
分子量 642.59
分子式 C34H38Cl2FN3O4
CAS No. 1818393-16-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90mg/mL (140.1mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5562 mL 7.781 mL 15.562 mL 38.9051 mL
5 mM 0.3112 mL 1.5562 mL 3.1124 mL 7.781 mL
10 mM 0.1556 mL 0.7781 mL 1.5562 mL 3.8905 mL
20 mM 0.0778 mL 0.3891 mL 0.7781 mL 1.9453 mL
50 mM 0.0311 mL 0.1556 mL 0.3112 mL 0.7781 mL
100 mM 0.0156 mL 0.0778 mL 0.1556 mL 0.3891 mL

计算器

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参考文献

1. Angelo Aguilar, et al. 4-((3′R,4′S,5′R)-6″-Chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1′-ethyl-2″-oxodispiro[cyclohexane-1,2′-pyrrolidine-3′,3″-indoline]-5′-carboxamido)bicyclo[2.2.2]octane-1-carboxylic Acid (AA-115/APG-115): A Potent and Orally Active Murine Double Minute 2 (MDM2) Inhibitor in Clinical Development. J Med Chem. 2017 Apr 13; 60(7): 2819–2839. 2. A W Tolcher et al, A phase Ib/II study of APG-115 in combination with pembrolizumab in patients with unresectable or metastatic melanomas or advanced solid tumors, Ann Oncol. 2019 Feb 1; 30(Supplement_1). pii: mdz027. 3. Hanjie Yi ea al, A novel small molecule inhibitor of MDM2-p53 (APG-115) enhances radiosensitivity of gastric adenocarcinoma, J Exp Clin Cancer Res. 2018 May 2;37(1):97. 4. Chen H, et al. Restoration of p53 using the novel MDM2-p53 antagonist APG115 suppresses dedifferentiated papillary thyroid cancer cells. Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):43008-43022.
PhiKan 083 SJ-172550 RITA Navtemadlin NSC 66811 AM-8735 Idasanutlin XI-006

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌药物库 抗癌活性化合物库 经典已知活性库 PPI抑制剂库 已知活性化合物库 抗癌化合物库 药物功能重定位化合物库 临床期小分子药物库 抑制剂库

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Alrizomadlin 1818393-16-6 Apoptosis Mdm2 AA 115 APG-115 APG115 AA115 APG 115 AA-115 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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