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Abemaciclib methanesulfonate

Abemaciclib methanesulfonate

产品编号 T3111   CAS 1231930-82-7
别名: abemaciclib mesylate, LY2835219 (methanesulfonate), LY2835219, LY2835219 mesylate

Abemaciclib methanesulfonate 是一种选择性的CDK4/6抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

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Abemaciclib methanesulfonate, CAS 1231930-82-7
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产品目录号及名称: Abemaciclib methanesulfonate (T3111)
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参考文献
产品描述 LY2835219 is a specific and effective inhibitor of CDK4(IC50=2 nM) and CDK6(IC50=10 nM).
靶点活性 CDK4:2 nM, CDK6:10 nM
体外活性 MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型(U87 mg)中,LY2835219以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长.
体内活性 在视网膜母细胞瘤中,LY2835219通过特异性抑制CDK4和6,使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。
激酶实验 Cells (5 × 103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
细胞实验 LY2835219 is dissolved in DMSO to a 10 mM concentration.? Cells are seeded in a 96-well plate, allowed to adhere overnight, and treated with DMSO control (0.1% v/v) or the indicated compounds for 72 h. Cell viability and proliferation are determined using a Cell Counting Kit according to the manufacturer's instructions. The interaction between LY2835219 and mTOR inhibitor is determined using CompuSyn. Combination index (CI) values of 1 indicates and additive drug interaction, whereas a CI of < 1 is synergistic and a CI of > 1 is antagonistic.
别名 abemaciclib mesylate, LY2835219 (methanesulfonate), LY2835219, LY2835219 mesylate
分子量 602.7
分子式 C27H32F2N8·CH4O3S
CAS No. 1231930-82-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

H2O: 45mg/mL (74.7mM)

DMSO: 77 mg/mL (127.8 mM)

Ethanol: 23 mg/mL (38.2 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Sanchez-Martinez et al. Mol Cancer Ther, 2011,10(11 Suppl), Abstract nr B234. 2. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity[J]. Biochemical and biophysical research communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973.

文献引用

1. Li Q, Jiang B, Guo J, et al. INK4 tumor suppressor proteins mediate resistance to CDK4/6 kinase inhibitors. Cancer Discovery. 2022, 12(2): 356-371. 2. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973
SB1317 BS-181 Ganoderic acid DM CDK8-IN-4 Kobophenol A (R)-CR8 trihydrochloride PROTAC CDK9 Degrader-1 CDK4/6-IN-3

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌上市药物库 抗癌活性化合物库 临床期小分子药物库 细胞周期化合物库 经典已知活性库 抗乳腺癌化合物库 抗癌临床化合物库 抗衰老化合物库 FDA 上市药物库 NO PAINS 化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Abemaciclib methanesulfonate 1231930-82-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK abemaciclib mesylate inhibit Inhibitor LY-2835219 Cyclin dependent kinase Abemaciclib LY 2835219 LY2835219 (methanesulfonate) LY2835219 LY2835219 mesylate inhibitor

 

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