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Abemaciclib methanesulfonate

产品编号 T3111 CAS 1231930-82-7

别名: abemaciclib mesylate, LY2835219, LY2835219 mesylate, LY2835219 (methanesulfonate)

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Abemaciclib methanesulfonate Chemical Structure

Abemaciclib methanesulfonate, CAS 1231930-82-7

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 251	现货
5 mg	￥ 442	现货
10 mg	￥ 647	现货
50 mg	￥ 946	现货
100 mg	￥ 1,247	现货
200 mg	￥ 1,565	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 649	现货

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产品描述	Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) is a specific and effective inhibitor of CDK4(IC50=2 nM) and CDK6(IC50=10 nM).
靶点活性	CDK4:2 nM, CDK6:10 nM
体外活性	MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87 mg）中,LY2835219以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长.
体内活性	在视网膜母细胞瘤中,LY2835219通过特异性抑制CDK4和6,使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。
激酶实验	Cells (5 × 103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
细胞实验	LY2835219 is dissolved in DMSO to a 10 mM concentration.? Cells are seeded in a 96-well plate, allowed to adhere overnight, and treated with DMSO control (0.1% v/v) or the indicated compounds for 72 h. Cell viability and proliferation are determined using a Cell Counting Kit according to the manufacturer's instructions. The interaction between LY2835219 and mTOR inhibitor is determined using CompuSyn. Combination index (CI) values of 1 indicates and additive drug interaction, whereas a CI of < 1 is synergistic and a CI of > 1 is antagonistic.

别名	abemaciclib mesylate, LY2835219, LY2835219 mesylate, LY2835219 (methanesulfonate)
分子量	602.7
分子式	C27H32F2N8·CH4O3S
CAS No.	1231930-82-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 45mg/mL (74.7mM)

DMSO: 77 mg/mL (127.8 mM)

Ethanol: 23 mg/mL (38.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO / Ethanol	1 mM	1.6592 mL	8.296 mL	16.592 mL	41.48 mL
	5 mM	0.3318 mL	1.6592 mL	3.3184 mL	8.296 mL
	10 mM	0.1659 mL	0.8296 mL	1.6592 mL	4.148 mL
	20 mM	0.083 mL	0.4148 mL	0.8296 mL	2.074 mL
H2O / DMSO	50 mM	0.0332 mL	0.1659 mL	0.3318 mL	0.8296 mL
DMSO	100 mM	0.0166 mL	0.083 mL	0.1659 mL	0.4148 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sanchez-Martinez et al. Mol Cancer Ther, 2011,10(11 Suppl), Abstract nr B234. 2. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity[J]. Biochemical and biophysical research communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973.

文献引用

1. Li Q, Jiang B, Guo J, et al. INK4 tumor suppressor proteins mediate resistance to CDK4/6 kinase inhibitors. Cancer Discovery. 2022, 12(2): 356-371. 2. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Abemaciclib methanesulfonate 1231930-82-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK inhibit Inhibitor abemaciclib mesylate LY2835219 Cyclin dependent kinase LY2835219 mesylate LY 2835219 Abemaciclib LY2835219 Mesylate LY-2835219 LY-2835219 Mesylate LY2835219 (methanesulfonate) methanesulfonate LY 2835219 Mesylate abemaciclib Mesylate inhibitor

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