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Abemaciclib methanesulfonate

产品编号 T3111 CAS 1231930-82-7

别名: abemaciclib mesylate, LY2835219 (methanesulfonate), LY2835219, LY2835219 mesylate

Abemaciclib methanesulfonate 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

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Abemaciclib methanesulfonate, CAS 1231930-82-7

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产品描述	LY2835219 is a specific and effective inhibitor of CDK4(IC50=2 nM) and CDK6(IC50=10 nM).
靶点活性	CDK4:2 nM, CDK6:10 nM
体外活性	MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87 mg）中,LY2835219以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长.
体内活性	在视网膜母细胞瘤中,LY2835219通过特异性抑制CDK4和6,使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。
激酶实验	Cells (5 × 103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
细胞实验	LY2835219 is dissolved in DMSO to a 10 mM concentration.? Cells are seeded in a 96-well plate, allowed to adhere overnight, and treated with DMSO control (0.1% v/v) or the indicated compounds for 72 h. Cell viability and proliferation are determined using a Cell Counting Kit according to the manufacturer's instructions. The interaction between LY2835219 and mTOR inhibitor is determined using CompuSyn. Combination index (CI) values of 1 indicates and additive drug interaction, whereas a CI of < 1 is synergistic and a CI of > 1 is antagonistic.

别名	abemaciclib mesylate, LY2835219 (methanesulfonate), LY2835219, LY2835219 mesylate
分子量	602.7
分子式	C27H32F2N8·CH4O3S
CAS No.	1231930-82-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

H2O: 45mg/mL (74.7mM)

DMSO: 77 mg/mL (127.8 mM)

Ethanol: 23 mg/mL (38.2 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Sanchez-Martinez et al. Mol Cancer Ther, 2011,10(11 Suppl), Abstract nr B234. 2. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity[J]. Biochemical and biophysical research communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973.

文献引用

1. Li Q, Jiang B, Guo J, et al. INK4 tumor suppressor proteins mediate resistance to CDK4/6 kinase inhibitors. Cancer Discovery. 2022, 12(2): 356-371. 2. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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技术支持

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Keywords

Abemaciclib methanesulfonate 1231930-82-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK abemaciclib mesylate inhibit Inhibitor LY-2835219 Cyclin dependent kinase Abemaciclib LY 2835219 LY2835219 (methanesulfonate) LY2835219 LY2835219 mesylate inhibitor

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