abemaciclib

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

Abemaciclib metabolite M20 (CDK4/6-IN-4) 是 Abemaciclib 的活性代谢物。 Abemaciclib metabolite M20 是一种特异性 CDK4/6 抑制剂，可用于癌症治疗的相关研究。

Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。

LSN2839567 (Abemaciclib metabolite M2) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种强效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂（IC50s：1-3 nM），具有抗癌活性。LSN2839567 抑制 CDK9。LSN2839567 以浓度依赖性方式抑制细胞生长和细胞周期进程，可用于研究乳腺癌和肺癌。

LA-CB1 是一种 Abemaciclib 衍生物，针对 CDK4/6，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞展现抗增殖活性，IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高度侵袭性模型中，LA-CB1 明显抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。该化合物可用于乳腺癌研究。

LSN3106729 hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib , is a CDK inhibitor with antitumor activity. LSN3106729 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4/6 degrader[1].