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AMG131

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纯度: 99.37%

货号 T8780Cas号 315224-26-1

别名 INT-131, CHS 131, AMG-131

AMG131 (CHS 131) 是一种新型非噻唑烷二酮(TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) γ 调节剂,可用于治疗 2 型糖尿病。

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货号 T8780 别名 INT-131, CHS 131, AMG-131Cas号 315224-26-1

AMG131 (CHS 131) 是一种新型非噻唑烷二酮(TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) γ 调节剂,可用于治疗 2 型糖尿病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 323
现货
5 mg
¥ 745
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,230
现货
50 mg
¥ 3,360
现货
100 mg
¥ 4,970
现货
500 mg
¥ 9,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 843
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产品介绍


AMG131 AI Summary
AMG131 exhibits a range of bioactivities related to its antidiabetic effects and modulation of PPARgamma. It displaces rosiglitazone from PPARgamma LBD with potent Ki values between 10.0 nM and 17.0 nM. This compound decreases blood glucose levels in Zucker fatty rats (ED30 of 0.3 mg/kg/day) and KKAy diabetic mouse models (60% reduction), while also reducing insulin levels in the latter at a dose of 30 mg/kg/day. In terms of weight gain, it increases body weight by 170.0% in KKAy mice at 30 mg/kg/day and by 42.0% in Zucker fatty rats at 3 mg/kg/day. Its efficacy relative to rosiglitazone varies, showing 24.0% to 40.0% in transactivation assays and it also has an agonist activity with EC50 values ranging from 4.0 nM to 500.0 nM, depending on the assay and cell type. Pharmacokinetic studies indicate dose-dependent AUC and Cmax in Sprague-Dawley rats. The compound also exhibits a moderate inhibitory effect on CYP3A4 with an IC50 of 25000.0 nM..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
AMG131 (CHS 131) , is a novel, non-thiazolidinedione (TZD), selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)gamma modulator, which can be used for the treatment of type 2 diabetes mellitus (non-insulin dependent diabetes)
别名INT-131, CHS 131, AMG-131
化学信息
分子量514.21
分子式C21H12Cl4N2O3S
CAS No.315224-26-1
SmilesClc1ccc(c(Cl)c1)S(=O)(=O)Nc1cc(Cl)c(Oc2cnc3ccccc3c2)c(Cl)c1
密度1.585 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 27.5 mg/mL (53.48 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.89 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9447 mL9.7237 mL19.4473 mL97.2365 mL
5 mM0.3889 mL1.9447 mL3.8895 mL19.4473 mL
10 mM0.1945 mL0.9724 mL1.9447 mL9.7237 mL
20 mM0.0972 mL0.4862 mL0.9724 mL4.8618 mL
50 mM0.0389 mL0.1945 mL0.3889 mL1.9447 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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