Cannabinoid Receptor

Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18 GPR55。

GW 405833 (L-768242) 是一种大麻素 2 (CB(2)) 受体选择性激动剂。

CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体（CB2Rs）阳性突变调节剂，它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合，但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。

NESS 0327 是一种高选择性大麻素 CB1 受体拮抗剂。

Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

Tetrahydrocannabivarin (CRM) 是 cannabinoid type 1 receptor 的中性拮抗剂，对 2 型糖尿病有潜在治疗价值。

AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂，IC50=8 nM，是一种 GPR55 的激动剂，EC50=39 nM。

Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。

AM1241 是一种选择性大麻素 CB2 受体激动剂，Ki 为 3.4 nM，比 CB1 受体选择性高 82 倍。

AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1) CB(2)受体激动剂，具有口服活性，应用于口面疼痛的研究。

6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

CB 65 是一种高亲和力和选择性的 CB2 受体激动剂，对 CB2 和 CB1 受体的 Kivalues 分别为 3.3 和 > 1000 nM。

O-1602 是一种新型 GPR55 激动剂，是一种非典型大麻素，与中枢神经系统和肥胖有关，是治疗膀胱炎的候选化合物。O-1602通过小鼠GPR55 的 PI3激酶 Akt SREBP-1c信号传导促进肝脂肪变性。O-1602以GPR3非依赖性方式诱导Hep55B细胞中的细胞内钙升高。

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC50=22 nM。(±)-SLV319 是 SLV319的消旋体。

Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂，EC50为 170 nM，Ki 为 416 nM，对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。

SR144528 是 CB2 受体的拮抗剂 (Ki = 0.6 nM) 并抑制微粒体 ACAT 活性 (IC50 = 3.6 μM)。

Otenabant hydrochloride (Otenabant) 是一种CB1受体高亲和性拮抗剂，Ki=0.7 nM。

Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。

JHU 75528 (JHU-75528) 是一种新型 PET 示踪剂，对 CB 具有抑制作用，可用于研究精神分裂症患者大麻素系统。

PSB-SB-487 是 GPR55 的拮抗剂。

ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂，IC50值为 221 nM，对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上，可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。

JD-5037 是一种 CB1R 有效拮抗剂，IC50=1.5 nM。

AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，是 TRPV（1） 激活剂，是扑热息痛代谢物，具有神经保护作用和抗癌活性，可阻断 anandamide 转运。AM404 抑制 NFAT 和 NF-kappaB 信号通路，并损害神经母细胞瘤细胞的迁移和侵袭性，通过抑制 COX 活性来阻止活化的小胶质细胞中前列腺素的合成。

Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素，用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂，也可弱激活 TRPM1通道。

JTE-907 是一种具有高度选择性和口服活性的 CB2 受体反向激动剂。JTE-907在体内展现出抗炎活性。

SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM)，具有有效性，选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性，对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合，抑制 BaF3 CB2 细胞迁移，抑制小鼠延迟型超敏反应模型中的白细胞迁移，抑制小鼠过敏模型中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。

GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1 2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。

β-Caryophyllene ((-)-(E)-Caryophyllene) 是 CB2受体激动剂。

N-Arachidonyldopamine (NADA) 是一种选择性的、强效的内源性 CB1 受体激动剂 (Ki: 250 nM)。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的、选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 值 ~50 nM。

OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂，EC50为 75 nM，显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。

AM-1235 是一种有效的选择性大麻素受体 CB1 激动剂。

N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中，N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。

CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。

Org 27569 是一种 CB1 receptor 别构调节剂，可以增加激动剂与 CB1 结合，能够抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。

Pregnenolone monosulfate sodium salt（孕烯醇酮单硫酸钠盐）是Pregnenolone monosulfate的钠盐形式。Pregnenolone monosulfate一种内源性的神经类固醇，可增强NMDA受体介导的突触活动和细胞内Ca²⁺浓度，激活CREB磷酸化，激活TRPM3通道，可抑制于GABA A 受体。

AM281 是选择性CB1受体拮抗剂，IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体，IC50=13000 nM。

AM6545 是一种具有选择性和高效性的外周限制性大麻素受体 1 （CB1）拮抗剂，抑制 CB2 受体，可改善低代谢性肥胖并改善谷氨酸钠诱导的肥胖小鼠的脂肪因子分泌，可用于研究肥胖症和糖尿病。

CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂，在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。

AM-2232 (UNII-40KCH8YIKP) 是一种有效且非选择性的大麻素受体激动剂。

CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂，在酵母中抑制 GPR55 组成型活性，IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1 2 磷酸化，可降低内皮细胞的伤口愈合，参与血小板功能的调节。

GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50=63 nM。

CB2R FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶点的调节剂，是 CB2R 的激动剂，也是 FAAH 的抑制剂，作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

PSNCBAM-1 (PSNCBAM 1) 是一种 CB1 受体负变构调节剂 (EC50 = 0.1 μM)，在体内具有吞噬作用。 PSNCBAM-1 可用于肥胖研究。

CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。

Yangonin (Y100550) 是一种新型 CB1 受体配体，对人重组 CB1 受体具有亲和力。它可能是干预 NF-κB 依赖性病理状况的候选药物。

(±)-Cannabichromene 是一种发现于大麻的 2,2-dimethyl-2H-chromene 衍生物。

LY2828360 是一种作用缓慢的、有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2(CB2)激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1 2 通路。