Beta-Secretase

Beta-secretase is a protein family that includes in humans Beta-secretase 1 and Beta-secretase 2. Beta-secretase 1, also known as beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1, beta-site APP cleaving enzyme 1 (BACE1), membrane-associated aspartic protease 2, memapsin-2, aspartyl protease 2, and ASP2, is an enzyme that in humans is encoded by the BACE1 gene. Expression of BACE1 is observed mainly in neurons. BACE1 is an aspartic acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells: in mice the expression of BACE1 is high in the postnatal stages, when myelination occurs. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer, its cytoplasmic tail is required for the correct maturation and an efficient intracellular trafficking, but doesn't affect the activity. It is produced as a pro-enzyme, the endoproteolitc removal occurs after BACE leaves Endoplasmic reticulum, in the Golgi apparatus. In addition the pro-peptide receives additional sugars to increase the molecular mass. and the tail became a palmitoylated. Beta-secretase 2 (also known as Memapsin-1) is an enzyme that cleaves Glu-Val-Asn-Leu!Asp-Ala-Glu-Phe in the Swedish variant of Alzheimer's amyloid precursor protein. BACE2 is a close homolog of BACE1.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
TN2217	Sophoflavescenol 槐苦参醇	216450-65-6
TN2217	Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制PDE5的活性，IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50值分别为 0.30 µM，0.17 µM，10.98 µM，8.37 µM 和 8.21 µM。
T6772	AZD3839 free base 化合物AZD3839	1227163-84-9	99.96%
T6772	AZD3839 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。
T6058	LY2886721 化合物LY2886721	1262036-50-9	99.94%
T6058	LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人BACE1的IC50=20.3 nM。它对BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。
T4398	LX2343 化合物LX2343	333745-53-2	99.92%
T4398	LX2343 是一种非 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。它是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。它在促进 Aβ 清除中刺激自噬。
T3769	Tenuifolin 细叶远志皂苷	20183-47-5	99.9%
T3769	Tenuifolin 是一种从远志中分离出的三萜，能够抑制β-secretase 以减少 Aβ 蛋白分泌，具有神经保护作用。它可通过降低AChE活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力，有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
T8179	Aloeresin D 芦荟新苷 D	105317-67-7	99.84%
T8179	Aloeresin D 是一种从芦荟中分离得到的色原酮苷，能够抑制 β-分泌酶活性，IC50=39 μM。
T11175	Elenbecestat 化合物Elenbecestat	1388651-30-6	99.67%
T11175	Elenbecestat 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的BACE-1抑制剂，它有用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究潜力。
T3285	Eslicarbazepine Acetate 艾司利卡西平醋酸酯	236395-14-5	99.59%
T3285	Eslicarbazepine acetate 是一种抗癫痫药物。Eslicarbazepine acetate 也是 β-内分泌酶(β-Secretase)和电压门控钠离子通道的双抑制剂。
T5S2361	Epiberberine 表小檗碱	6873-09-2	99.58%
T5S2361	Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE和BChE抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
T7011	Verubecestat 维罗司他	1286770-55-5	99.49%
T7011	Verubecestat 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。
TN2190	Scoulerine 金黄紫堇碱	6451-73-6	99.22%
TN2190	Scoulerine 是抗有丝分裂化合物。它抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。它也是BACE1(淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。
T2639	LY2811376 化合物LY2811376	1194044-20-6	99.01%
T2639	LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂，IC50=239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50=300 nM。
T2S1181	Aloenin 芦荟宁	38412-46-3	98%
T2S1181	Aloenin A 是一种具有清除过氧自由基作用的天然产物，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
T3285L	Eslicarbazepine 艾司利卡西平	104746-04-5	98%
T3285L	Eslicarbazepine 是口服有效抗惊厥试剂，在局部癫痫的辅助研究中具有价值。
T3161	β-Secretase inhibitor-STA 化合物β-Secretase inhibitor-STA	350228-37-4	98%
T3161	BACE-IN-1 是淀粉样前体蛋白 β-分泌酶抑制剂。
T8306	Epiberberine chloride 表小檗碱氯化物	889665-86-5	98%
T8306	Epiberberine chloride 是一种从黄连中得到的生物碱，是一种AChE和BChE抑制剂，和非竞争性的BACE1抑制剂。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于研究阿尔滋海默症和糖尿病。