vegfr2-in-2

VEGFR2-IN-2 具有抗炎和镇痛活性。

EGFR/VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 充当VEGFR-2和EGFR两者的抑制剂。

FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6) 属于一种针对VEGFR2和FGFR1的双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为0.025 µM，对FGFR1的IC50为0.026 µM。该化合物对EGFR和PDGFR-β的IC50分别为0.106 µM和0.077 µM。在NCI-60细胞系中，FGFR1/VEGFR2-IN-2展现出显著的抗肿瘤活性 (GI=60.38%)，在T-47D细胞株中的IC50达到8.51 µM，能有效抑制细胞迁移，导致细胞周期在G1期停滞，并促进细胞凋亡与坏死。同时，对MCF-7细胞株的IC50超过100 µM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为69.17 µM，且对正常细胞无明显毒性。

VEGFR-2-IN-29是一种 VEGFR2抑制剂。

CAIX/VEGFR-2-IN-2 (compound 5e) 是一种双靶向抑制剂，对CAIX (KI=3.1 μM) 和VEGFR-2 (IC50=32.1 nM) 展现出显著的抑制能力。该化合物可用于胰腺癌 (PANC1)、乳腺癌 (MCF7) 以及前列腺癌细胞 (PC3) 的研究。

VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) is a highly potent and selective inhibitor of VEGFR-2, with an impressive IC 50 value of 0.34 nM. This compound exhibits notable antitumor activity, capable of inducing apoptosis and cell cycle arrest specifically at the G1 phase [1].

VEGFR-2-IN-20 (Compound 7) is a highly effective VEGFR inhibitor with significant potential for cancer research [1].

VEGFR-2-IN-25 (compound 5d) 是一种 VEGFR-2 的高效抑制剂 (IC50: 12.1 nM)。VEGFR-2-IN-25 能够用于研究抗癌。

VEGFR-2-IN-27 (compound 7a) 是一种 VEGFR-2 的高效抑制剂 (IC50: 14.8 nM)，能够用于抗癌研究。

VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种 VEGFR-2 的高效抑制剂 (IC50: 15.5 nM)。VEGFR-2-IN-26 对白血病、中枢神经系统、非小肺、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞表现出良好的抗增殖作用。

VEGFR-2-IN-24 是 VEGFR-2 的有效抑制剂 (IC50: 0.22 μM)，能够用于研究肿瘤。

VEGFR-2-IN-28 是 VEGFR-2 的有效抑制剂 (IC50: 0.83 μM)。VEGFR-2-IN-28 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤效果。

VEGFR-2-IN-22 (Compound 25) 是 VEGFR-2 和 β-tubulin 聚合抑制剂，对 VEGFR-2 的 IC50=19.82 nM。VEGFR-2-IN-22 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

VEGFR-2-IN-21 是 VEGFR-2 的有效抑制剂 (IC50: 0.10 μM)，表现出抗癌作用。

hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种具有吲哚酮基苯磺酰胺结构的化合物，目标是癌症相关的hCA IX/XII 及VEGFR-2 的双重抑制剂。该化合物对VEGFR-2 表现出强效的抑制作用（IC50=204 nM），且对hCAs有高亲和力，Ki 值分别为 hCA IX 3.6 nM、hCA II 16.1 nM、hCA XII 16.7 nM 以及hCA I 75.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-2 还展现出针对过表达VEGFR-2 的乳腺癌细胞的抗增殖活性。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

VEGFR-2-IN-9 (KDR-in-4) 是一种高效的 KDR/VEGFR2 抑制剂（IC50：7 nM）,可用于研究乳腺癌。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。

EGFR/VEGFR2-IN-1（Compound 10e）作为VEGFR-2与EGFR的抑制剂，分别展示了0.26和0.14 μM的IC50值。该化合物还能够以40.9 μM的IC50抑制微管蛋白的聚合，并诱导细胞进入凋亡状态。EGFR/VEGFR2-IN-1主要用于白血病和淋巴瘤的研究领域。

EGFR/VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2/M阶段的停滞。

EGFR/VEGFR2-IN-4 (Compound 19) 是一种EGFR和VEGFR-2的不可逆抑制剂，其IC50在1 μM ATP条件下分别为18.7 nM和102.3 nM。

VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是一种针对VEGFR2的抑制剂，IC50为 3.73 µM。在癌细胞株 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中，其细胞毒性IC50浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。此化合物抑制管状结构的形成并具有抗血管生成的特性。

VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是一种 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 能抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，展现了对 T-47D 细胞的抗迁移和抗克隆能力，并在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

VEGFR-2-IN-63 (Compound 12b) 为VEGFR2抑制剂，在10 μM时可抑制87.2%的VEGFR-2活性。该化合物对多种癌细胞展现抗增殖效应，其对HCT116、MCF7和PaCa2的IC50值分别为6.5 μM、2.1 μM和4.1 μM。