urat1

URAT1 inhibitor 1 (1g) is an inhibitor of uric acid transporter 1 (URAT1) (IC50: 32 nM), has the potential to treat hyperuricemia associated with gout.

URAT1 inhibitor 7 是一种新型高效的人尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂 (IC50:12 nM)。URAT1 inhibitor 7 对 CYP2C9 具有抑制作用，IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于研究高尿酸血症和痛风。

Epaminurad HCl 是一种可口服且具有特异性和高效性的尿酸转运体 1 (URAT1 ) 抑制剂（ Ki：57 nM），对 OAT1 和 OAT3 (有机阴离子转运体)有部分抑制作用。Epaminurad HCl 是一种促尿酸排泄剂，可用于预防和治疗痛风和高尿酸血症。

Puliginurad (YL-90148) 是一种具有有效性和选择性的尿酸盐转运蛋白 (URAT) 抑制剂，对尿酸的重吸收有抑制作用。Puliginurad 可用于预防和治疗高尿酸血症和痛风。

Lingdolinurad 是一种靶向 hURAT1的尿酸转运蛋白抑制剂，可用于研究高尿酸血症或痛风。

Lesinurad (RDEA594) 是URAT1和OAT 抑制剂。Lesinurad 用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km 分别为 0.85 和 2 μM。

Fraxin (Fraxoside) 是一种白蜡树内酯的糖苷，可从Acer tegmentosum，F. ornus 和A. hippocastanum 等分离得到，具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。它能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶，具有抗氧化作用。

Verinurad (RDEA3170) 是一种有效的、特异性的URAT1抑制剂，IC50为 25 nM。

URAT1 inhibitor11 (Compound 7) 是URAT1抑制剂，IC50值为0.18 μM。对于Potassium oxonate和Xanthine sodium salt诱导的高尿酸血症斑马鱼，该化合物显示出显著的降尿酸效果。

URAT1 inhibitor 3 是具有口服活性的URAT1的选择性抑制剂(IC 50 = 0.8 nM)。URAT1 inhibitor 3 显示出降低尿酸的功效，可用于研究痛风和高尿酸血症。

URAT1 inhibitor 2 是一种口服具有活力的 URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂，对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的 IC50 值分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 是一种有前途的、能够用于研究高尿酸血症和痛风的候选药物。

URAT1 inhibitor4 是一种Lesinurad 的衍生物，是口服有效的URAT1抑制剂，IC50为 7.56 μM。URAT1 inhibitor4具有比Lesinurad 更高的体内降尿酸效力。

URAT1 inhibitor8（示例247），作为一种URAT1抑制剂，具有0.001 μM的半抑制浓度(IC50)，可用于痛风研究。

URAT1 inhibitor5 (compound 16) 作为一种高效的URAT1抑制剂，主要用于研究高尿酸血症。

URAT1 inhibitor6 (Compound 1h) 作为一种URAT1抑制剂，表现出对hURAT1强效抑制作用，其IC50值为35 nM。相比于Lesinurad与Benzbromarone，URAT1 inhibitor6的效力分别提高了200倍和8倍，适用于炎症研究领域。

URAT1 inhibitor9 (Compound 24) 是一种URAT1抑制剂，可用于痛风或高尿酸血症的研究。

Dotinurad ((3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone) 是有效的尿酸盐重吸收选择性抑制剂，抑制尿酸盐转运蛋白 1的IC50为 37.2 nM，具有促尿酸排泄的作用。

URAT1&XO inhibitor 3（化合物27）是一种针对XO（IC50：35 nM）和URAT1（IC50：31 nM）的口服抗痛风药物，展示出优良的药理学及药物动力学（PK）属性，并具备良好的体内安全性。

URAT1&XO inhibitor 1（化合物29）是一种对URAT1(IC50≈10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)具有双重抑制作用的抑制剂。该化合物能够在氧酸钾引起的高尿酸血症大鼠模型中降低血尿酸水平，已广泛应用于高尿酸血症的研究。

URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO)是一种针对xanthine oxidase (黄嘌呤氧化酶) 及URAT1的双重抑制剂，对xanthine oxidase展现出优异的抑制效果，IC50值为3.3 μM。该化合物在表达URAT1的HEK293细胞中显著抑制尿酸的摄取，其Ki值达到0.145 μM。在动物模型中，URAT1&XO inhibitor 2有效降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平，并增加尿酸的排泄。该化合物主要用于高尿酸血症的研究。

XOR URAT1-IN-1 (Compound II15) 作为黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的双重抑制剂，其抑制活性 IC50 值分别为 6 nM 和 12.9 μM。在Potassium oxonate或Hypoxanthine诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中，此化合物能有效降低尿酸水平。

Benzarone (Benzarona) 是人尿酸转运蛋白 1的有效抑制剂，IC50为 2.8 μM。它具有降低血清尿酸水平的作用。

hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b)，一种来源于异苦参碱的口服有效hURAT1 GLUT9双重抑制剂，其IC50s为0.16 μM和4.47 μM，适用于治疗高尿酸血症。在高尿酸血症小鼠模型中，10 mg kg的剂量能显著降低尿酸水平。此外，hURAT1 inhibitor 1在体外没有明显的细胞毒性，在体内也未显示出肝脏毒性，且具有良好的药代动力学（PK）特性。

UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂，其IC50=2.9 nM，Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3，IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤 横纹肌瘤。