tuberculosis inhibitor 1

Tuberculosis inhibitor 1 is a potent and non-cytotoxic inhibitor of trypanosoma brucei growth (EC50: 5 nM).

Tuberculosis inhibitor 12是一种针对结核分枝杆菌 MmpL3 转运蛋白的强效抑制剂 (MIC = 0.25 μM)。它通过阻断分枝菌酸向细胞壁的定向转运诱导细菌死亡，是开发新型抗结核药物的重要先导分子。

Tuberculosis inhibitor 11 (Compound 14) 是一种增强抗结核药物针对分枝杆菌活性的化学化合物。

Tuberculosis inhibitor 10 对 MSMEG_6649 的酶活性呈现中等抑制效果，并增强了 PAS 对分枝杆菌的抑制作用。

LeuRS-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂，具有抗白血病活性和抗疟活性，抑制 M.tb LeuRS，抑制 HepG2 蛋白合成，可用于研究白血病。

D-Cycloserine (RO-1-9213) 是一种抗生素，靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶。它是一种NMDA 部分激动剂，可以改善认知功能，可研究耐多药结核病。

LeuRS-IN-1 hydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂，具有抗白血病活性和抗疟活性，抑制 M.tb LeuRS，抑制 HepG2 蛋白合成，可用于研究白血病。

MenA-IN-2是一种有效的 1,4-二羟基-2-萘甲酸酯异戊二烯转移酶 (MenA) 抑制剂，对 MenA 的 IC50 值为 22 µM，对结核分枝杆菌 (Mtb) 的 GIC50 值为 10 µM。MenA-IN-2 Mtb 的持续传播具有抑制作用。

Antitubercular agent-33是一种有效的 MmpL3 抑制剂 (MIC = 0.5 μM)。它通过阻断分枝菌酸向细胞壁的转运破坏结核分枝杆菌的完整性，是研究抗结核治疗的重要先导分子。

FadD32 inhibitor -1 has anti-tuberculosis activity and is an effective FadD32 inhibitor.

MtbHU-IN-1 is a Mycobacterium tuberculosis nucleoid-associated protein HU (MtbHU)inhibitor(binding to WT MtbHU with a Kd of 98 nM).

3-(1-Carboxyvinyloxy)benzoic acid 是一种双靶酶抑制剂，可抑制结核分枝杆菌的 MbtI 及 Serratia marcescens 的精氨酸合成酶，其 Ki 值分别为 500 μM 和 3.2 μM。3-(1-Carboxyvinyloxy)benzoic acid 表现出可测的抗菌活性，在作为抗感染和抗微生物药物发现研究中具备机制探针和先导化合物的功能。

Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

VEGFR-2/InhA-IN-1是一种含吡唑结构的双功能抑制剂，既具有抗结核活性也有抗血管生成的效用。该化合物对结核分枝杆菌H37Rv株展示出有效的抑菌作用（MIC=6.25 μg/mL），同时对VEGFR-2的抑制也相当显著（IC50=15.27 nM）。

InhA-IN-8 (compound 6c) 为一种抗结核分枝杆菌InhA（烯酰ACP还原酶）的口服有效抑制剂。此化合物对Mtb UalRv显示出较高的抑制效果（MIC = 0.5-1 μg/mL）。InhA-IN-8 同时也适用于进行急性结核模型小鼠的实验研究。

Soulattrolide是一种由Calophyllum (Calophyllaceae)雨林树叶合成的天然香豆素，作为HIV-1逆转录酶（RT-HIV-1）的强效抑制剂，并显示出对Mycobacterium tuberculosis的活性。

Biotin protein ligase-IN-1 (Compound Bio-9) 是一种生物素蛋白连接酶 (BPL) 抑制剂，Kd值为7 nM。它显示出对金黄色葡萄球菌（包括MRSA和MSSA）及结核分枝杆菌的抗菌活性，MIC值分别为0.2 μM和20 μM。

Pks13-IN-1 (Compound 44) 是一种口服有效的 Mycobacterium tuberculosis 聚酮合酶 13 (Pks13) 抑制剂。它对结核分枝杆菌 H37Rv 菌株的抑制浓度 (MIC) 为 0.07 μM。在小鼠模型中，Pks13-IN-1 展示了抗菌活性。

DXR-IN-4 (Compound 12a) 是 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DXR) 的有效抑制剂。它在恶性疟原虫 Plasmodium falciparum、大肠杆菌 Escherichia coli 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis 中，分别抑制 DXR 的 IC50 值为 18、4.9 和 89 nM。DXR-IN-4 展现了抗疟活性，对恶性疟原虫菌株 3D7 和 Dd2 的抑制作用的 IC50 分别为 11 μM 和 12 μM。

Mtb against-1 (compound 17af) 是一种结核分枝杆菌抑制剂，其对野生型菌株的IC90为1.2 μM，对LepB低变形菌株的IC90为0.9 μM。

BioA-IN-1 (Compound 15) 是一种抑制结核分枝杆菌生物素合成途径关键酶BioA的抑制剂，其IC50为0.195 μM。BioA-IN-1 显示出抗菌活性，并且没有细胞毒性。

SufS-IN-1 是一种 (2R,3R)-3-乙氧羰基氮丙啶-2-羧酸 (EAC) 的选择性 II 型半胱氨酸脱硫酶 (SufS) 抑制剂。通过与辅因子 PLP 共价结合，SufS-IN-1 形成了稳定的 PLP-配体复合物，从而显著抑制 SufS 的活性。此化合物可应用于病原体研究，包括 Plasmodium falciparum、Staphylococcus aureus 和 Mycobacterium tuberculosis。

NADH-IN-3 (Compound C4-1) 是一种NADH抑制剂，对结核分枝杆菌 (Mtb) 的 II 型 NADH 脱氢酶具有4 μg/mL (13.042 μM) 的最小抑菌浓度 (MIC)。该化合物能够显著抑制ATP合成，对单药 (Rifampicin and Isoniazid) 以及多重耐药 (Mtb) 菌株展现出强效抑制和抗菌活性，同时对HepG2细胞的毒性较低 (SI: 16.52)。

LMP-420 是一种选择性肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂，可减少促炎细胞因子（如 IL-1β、IL-2）的释放，诱导抗炎细胞因子 IL-10 和抗凋亡分子 SOCS-1 及 Mn-SOD 的表达。同时，LMP-420 能下调趋化因子（如 IP-10、MCP-1）的水平，从而降低免疫细胞的浸润风险。此化合物在 1 型糖尿病、炎症性疾病（如结肠炎）和 HIV-结核分枝杆菌共感染的研究中展现出应用潜力。