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Toddalolactone
毛两面针素, 飞龙掌血内酯, (+)-Toddalolactone
T4S0592
483-90-9
Toddalolactone ((+)-Toddalolactone) 是一种Toddalia asiatica 的主要成分,能够抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)的活性, IC50=37.31 μM。
PAI-1
¥ 147
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ER proteo
stasis
regulator-1
内质网蛋白稳态调节剂1
T82450
912777-95-8
ER proteo
stasis
regulator-1是一种能有效平衡内质网蛋白质稳态的调节剂。它通过选择性调节未折叠蛋白反应 (UPR) 通路,减少错误折叠蛋白的积累并保护细胞免受蛋白毒性损伤,常用于神经退行性疾病研究。
Estrogen/progestogen Receptor
¥ 119
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Gefitinib
吉非替尼, ZD1839
T1181
184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Tyrosine Kinases
¥ 327
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Ro-3306
T2356
872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
ERK
PKA
PKC
SGK
¥ 255
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MMP-9-IN-1
T8310
502887-71-0
MMP-9-IN-1 是特异性的基质金属蛋白酶-9 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素域,对其他 MMP 无影响。
MMP
¥ 429
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Phenytoin sodium
苯妥英钠, Diphenylhydantoin Sodium, Diphantoine, Dilantin sodium, 5,5-Diphenylhydantoin sodium salt
T0008
630-93-3
Phenytoin sodium (Diphantoine) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂,可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移,具有抗癫痫活性。
Sodium Channel
Virus Protease
¥ 333
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Phenytoin
苯妥英, Diphenylhydantoin, 5,5-Diphenylhydantoin
T0939
57-41-0
Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂,可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移,具有抗癫痫活性。
Sodium Channel
Virus Protease
¥ 117
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Alpelisib
阿培利司, BYL-719
T1921
1217486-61-7
Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM),具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性,对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。
PI3K
¥ 259
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Benproperine phosphate
磷酸苯丙哌林, Pirexyl phosphate, Blascorid
T5007
19428-14-9
Benproperine phosphate (Pirexyl phosphate) 是一种具有口服活性的,肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。它通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。它可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移,有用于治疗止咳的潜力。
Arp2/3 Complex
Microtubule Associated
¥ 113
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KGP94
KGP-94, KGP 94
T27730
1131456-28-4
KGP94 是一种有效的、选择性的和竞争性的溶酶体内肽酶抑制剂。
Cysteine Protease
¥ 568
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MSX-127
MSX 127
T4032
6616-56-4
MSX-127 是一种CXCR4拮抗剂,可抑制肿瘤转移。
CXCR
¥ 131
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AMG 487
T10297L
473719-41-4
AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂,对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。
CXCR
¥ 583
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AZ084
T10425
929300-19-6
AZ084 是可口服的选择性 CCR8变构拮抗剂,其Ki 值为 0.9 nM,可研究哮喘。
CCR
¥ 648
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PTUPB
T12580
1287761-01-6
PTUPB 是强效的sEH(IC50:0.9 μM)和COX-2(IC50:1.26 μM)的双向抑制剂。
COX
Epoxide Hydrolase
¥ 745
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GSK256073
T15432
862892-90-8
GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂,也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解,而显著改善葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。
GPCR
¥ 597
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NSC 405020
T1891
7497-07-6
NSC 405020 是一种 MT1-MMP 的非催化抑制剂,可特异地靶向 MT1-MMP 的 PEX 结构域,不会抑制 MT1-MMP 和 MMP-2的催化活性。
MMP
¥ 115
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CCG-1423
CCG1423
T2014
285986-88-1
CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂,可抑制 SRF 介导的转录,能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。
Apoptosis
LRRK2
Ras
Rho
¥ 153
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Galloflavin
培黄素
T22336
568-80-9
Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂,可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型(A和B型),通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM(LDH-A)和 15.06 μM(LDH-B)。
Dehydrogenase
¥ 288
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Oxysophocarpine
氧卡地平, 氧化槐树碱
T2786
26904-64-3
Oxysophocarpine 是提取自海藻的生物碱。它对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。
Prostaglandin Receptor
¥ 125
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Xanthone
氧杂蒽酮, 呫吨酮, Xanthenone, Genicide, Benzophenone oxide
T2982
90-47-1
Xanthone (Xanthenone) 是一种从山竹果中分离得到的天然产物,具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗过敏,抗细菌,抗真菌和抗病毒活性。在癌变的不同阶段可控制细胞分裂和生长,凋亡,炎症和转移。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Calcium Channel
Influenza Virus
Monoamine Oxidase
¥ 123
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CAIX Inhibitor S4
S4
T36758
1330061-67-0
CAIX Inhibitor S4 (S4) 是一种有效的碳酸酐酶 IX/XII 抑制剂,Ki 分别为 7 nM 和 2 nM。 CA II 和 CA I 的 Ki 分别为 546 和 5600 nM。
Carbonic Anhydrase
¥ 228
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Isoliquiritin apioside
芹糖异甘草苷
T3860
120926-46-7
Isoliquiritin apioside 可抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成,显著降低 PMA 诱导的MMP9活性增加,并抑制 PMA 诱导的MAPK 和NF-κB 活化。
MMP
NF-κB
p38 MAPK
¥ 328
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Irigenin
野鸢尾黄素
T3862
548-76-5
Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点,介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡,具有抗癌作用。
Apoptosis
Integrin
NF-κB
¥ 123
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MSX-130
MSX 130
T4033
4051-59-6
MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂,可抑制肿瘤转移。
CXCR
¥ 339
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