selective estrogen receptor degrader

GLL 398 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体降解剂，IC50 为 1.14 nM。 GLL 398 在异种移植乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体（ER，ESR1）PROTAC 降解剂，对 ER 蛋白具有强效降解能力。Vepdegestrant 通过直接降解 ER 蛋白而非单纯拮抗其活性，有效抑制 ER 信号通路，在 ER 阳性（ER⁺）乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性，DC50 值约为 2 nM，尤其对 ESR1 突变型肿瘤同样具有良好效果。

Elacestrant S enantiomer is a selective and orally available estrogen receptor (ERR) degrader with IC50 values of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.

Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride is a selective and orally available estrogen receptor (ERR) degrader with IC50 values of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively. Elacestrant S enantiomer dihydrochloride is an low activity enantiomer of elacestrant dihydrochloride.

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。

LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂（IC50 = 0.2 nM），可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。

ERα degrader10 为一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 强效选择性降解剂。该化合物展现出极高的ERα结合亲和性（IC50为24.0 nM）及降解效率（EC50为5.3 nM）。通过蛋白酶体介导的机制有效降解ERα，ERα degrader10 主要应用于乳腺癌的科学研究中。

ERα degrader11 (compound B16) 为一种针对ERα的选择性降解剂，适用于作为雌激素受体探针，用于探究ER阳性乳腺癌细胞中的ER状态。

ZN-c5是一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂，具有显著的活性。

ER degrader 10 (Compound 51) 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 选择性降解剂和拮抗剂，其DC50为0.43 nM，IC50为0.56 nM。它能够抑制ER阳性细胞的增殖，IC50范围在0至15 nM。对hERG通道的抑制作用较弱，IC50大于40 μM。该化合物具有良好的血脑屏障通透性，其脑/血浆比 (Kp) 为3.05。在小鼠模型中，ER degrader 10 展示了抗肿瘤活性。

ERα degrader7 (化合物 B1) 是一种高效的ERα降解剂，IC50为14.6 nM，DC50为9.7 nM。ERα degrader7 具有显著的抗肿瘤活性，显示出作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 用于乳腺癌研究的潜力。

ER degrader 11 (Compound 5) 是一种具有口服生物利用度并能够穿过血脑屏障的选择性雌激素受体降解剂，其 ERαIC50 值为 1.6 nM。该化合物有潜力用于研究乳腺癌的脑转移。

X15695 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (ERα) 降解剂，也是一种芳香烃受体 (AHR) 配体。它能够诱导 AHR 与 ERα 形成复合物，促进 ERα 的蛋白酶体降解。X15695 可抑制乳腺癌细胞的增殖，诱导细胞周期停滞，并引发细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于乳腺癌研究。

AZD9496 maleate is a highly potent and selective antagonist of the estrogen receptor alpha (ERα), exhibiting an IC50 value of 0.28 nM. This compound, AZD9496 maleate, is an orally bioavailable selective estrogen receptor degrader (SERD).

GNE-149 is an orally bioavailable compound that acts as a full antagonist of estrogen receptor α (ERα) with an IC50 of 0.053 nM. It is also classified as a selective estrogen receptor degrader (SERD). GNE-149 holds potential for research in the field of breast cancer.

Rintodestrant (G1T48) is an orally active, non-steroidal, selective estrogen receptor degrader (SERD) that also functions as a CDK4/6 inhibitor.

ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂，具有抗癌活性，抑制 ERα，对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。

Brilanestrant (GDC-0810) 是一种雌激素选择性降能器 (selective estrogen receptor degrader)(IC50:0.7 nM)，口服具有活性。

LX-039 是一种高效的、选择性的、口服具有活力的雌激素受体降解剂 (EC50: 2.99 nM)，具有抗肿瘤作用。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。

Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor)降解剂，能够持续抑制ER依赖基因转录和细胞生长，可用于研究er阳性、her2阴性、esr1突变的晚期或转移性乳腺癌。

ERα degrader 5 是一种口服具有活力的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，能够作用于 ERα (EC50: 1.1 nM)。ERα degrader 5 在体内显示抗肿瘤效果。

THIQ-40 is a novel potent erα antagonist and selective estrogen receptor degrader (serd), exhibiting good oral bioavailability, antitumor efficacy, and serd activity in vivo