selective estrogen receptor degrader

GLL 398 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体降解剂，IC50 为 1.14 nM。 GLL 398 在异种移植乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

Brilanestrant (GDC-0810) 是一种雌激素选择性降能器 (selective estrogen receptor degrader)(IC50:0.7 nM)，口服具有活性。

Elacestrant S enantiomer is a selective and orally available estrogen receptor (ERR) degrader with IC50 values of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.

Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride is a selective and orally available estrogen receptor (ERR) degrader with IC50 values of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively. Elacestrant S enantiomer dihydrochloride is an low activity enantiomer of elacestrant dihydrochloride.

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。

LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂（IC50 = 0.2 nM），可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。

ERα degrader10 为一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 强效选择性降解剂。该化合物展现出极高的ERα结合亲和性（IC50为24.0 nM）及降解效率（EC50为5.3 nM）。通过蛋白酶体介导的机制有效降解ERα，ERα degrader10 主要应用于乳腺癌的科学研究中。

ERα degrader11 (compound B16) 为一种针对ERα的选择性降解剂，适用于作为雌激素受体探针，用于探究ER阳性乳腺癌细胞中的ER状态。

ZN-c5是一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂，具有显著的活性。

ER degrader 10 (Compound 51) 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 选择性降解剂和拮抗剂，其DC50为0.43 nM，IC50为0.56 nM。它能够抑制ER阳性细胞的增殖，IC50范围在0至15 nM。对hERG通道的抑制作用较弱，IC50大于40 μM。该化合物具有良好的血脑屏障通透性，其脑 血浆比 (Kp) 为3.05。在小鼠模型中，ER degrader 10 展示了抗肿瘤活性。

AZD9496 maleate is a highly potent and selective antagonist of the estrogen receptor alpha (ERα), exhibiting an IC50 value of 0.28 nM. This compound, AZD9496 maleate, is an orally bioavailable selective estrogen receptor degrader (SERD).

GNE-149 is an orally bioavailable compound that acts as a full antagonist of estrogen receptor α (ERα) with an IC50 of 0.053 nM. It is also classified as a selective estrogen receptor degrader (SERD). GNE-149 holds potential for research in the field of breast cancer.

Rintodestrant (G1T48) is an orally active, non-steroidal, selective estrogen receptor degrader (SERD) that also functions as a CDK4 6 inhibitor.

ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂，具有抗癌活性，抑制 ERα，对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。

LX-039 是一种高效的、选择性的、口服具有活力的雌激素受体降解剂 (EC50: 2.99 nM)，具有抗肿瘤作用。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。

Imlunestrant 是选择性的、口服具有活力的雌激素受体的降解剂(SERD)，能够用于 ER+ 和HER2 乳腺癌的研究。

ERα degrader 5 是一种口服具有活力的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，能够作用于 ERα (EC50: 1.1 nM)。ERα degrader 5 在体内显示抗肿瘤效果。

THIQ-40 is a novel potent erα antagonist and selective estrogen receptor degrader (serd), exhibiting good oral bioavailability, antitumor efficacy, and serd activity in vivo

Palazestrant (OP-1250) 是一种可口服且具有高效性的雌激素受体拮抗剂和选择性ER降解剂，具有抗肿瘤活性。Palazestrant 抑制 17b-estradiol (E2)，抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖，可用于研究乳腺癌。

Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是口服有效且选择性的雌激素受体(estrogen receptor, ER)降解剂(SERD)，具纯拮抗性。该化合物能持续抑制ER依赖的基因转录与细胞生长，适用于研究ER阳性(ER+)晚期乳腺癌(aBC)与子宫内膜样癌(EEC)。

Taragarestrant meglumine (D-0502) 是一种口服有效、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂，展现了对各种ER+乳腺癌细胞系及移植模型的强大活性。

ER degrader 4，一种选择性且口服活性的雌激素受体（estrogen receptor）降解剂，展现出抗肿瘤活性。