proteaseactivated receptor

Atopaxar (E5555) 是一种高效、可口服的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1/2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1/2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。

BMS-986141(UDM-003183) 是一种具有口服活性的选择性和高效性的凝血酶受体蛋白酶激活受体-4 (protease-activated receptor-4 (PAR-4)) 拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 nM。BMS-98614 表现出显著的抗血栓作用。

Trypsin 是一种可从鱼类分离出的丝氨酸蛋白酶，可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 具有抗炎活性，可通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合，可激活 PAR2 和 PAR4，促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于促进伤口愈合和研究神经源性炎症。

AC-55541 (AOB2796) 是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂，pEC50为6.7。它在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6，在体内表现出伤害感受器活性。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate 是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂肽。 它对应于 PAR1 栓系配体，可以选择性地模拟凝血酶通过该受体的作用。

SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂，IC50 为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。

Parmodulin 2 (ML 161) 是一种蛋白酶激活受体 1(PAR1) 变构抑制剂，IC50为 0.26 μM。它是蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 介导的血小板活化的抑制剂，可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。

Atopaxar hydrobromide 是可口服的，高效选择性的可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

VKGILS-NH2 Acetate 是 SLIGKV-NH2 的反向氨基酸序列控制肽，SLIGKV-NH2 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂。

ML-354 (VU0099704) 是一种具有选择性和高效性的 PAR4 拮抗剂，可用于研究心血管疾病。

LRGILS-NH2 acetate 是一种 PAR-2 失活的反向肽。

ENMD-1068 HCl (ENMD 1068) 是一种选择性蛋白酶激活受体（PAR-2）拮抗剂，具有抗血管生成和抗炎活性。

Vorapaxar sulfate (Zontivity) 是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。它剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集，是抗血小板药物。

TRAP-6 amide acetate 是一种 PAR-1 凝血酶受体激动剂肽。

AC-264613 是一种选择性蛋白酶激活受体 (PAR-2) 激动剂，pEC50为 7.5。

Vorapaxar （MK-5348） 是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体（PAR-1）拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar 主要作用是通过靶向血小板表面的 PAR-1，阻断凝血酶诱导的血小板激活。Vorapaxar 可用于心血管疾病研究。

I-191 是选择性有效的蛋白酶激活受体 2 拮抗剂。

Protease-Activated Receptor-4 是蛋白酶激活受体 4 激动剂，具有抗血小板治疗。

H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-OH 也称为凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5)，用于研究冠心病 (CHD)。

Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是 PAR2 的激动剂，IC50为 10.4 M。

TFLLR-NH2 是选择性的一种PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。

TFLLR-NH2 2TFA(197794-83-5(free base)) 是 PAR1 (EC50 :1.9 μM) 的激动剂。

PAR-4 Agonist Peptide, amide (AY-NH2) 是蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 的激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 均无影响，其作用可被 PAR-4 拮抗剂阻断。