pgc-1α

ZLN005 是一种有效的组织特异性 PGC-1α 转录激活剂。

SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂，可增加 PGC-1α 乙酰化，抑制糖异生基因表达并减少肝细胞中的葡萄糖生成。

11-Oxoisomogroside V（compound 3）是从罗汉果粗提物中分离的一种葫芦苷，能够激活PGC-1α的转录活性。荧光素酶实验表明，10 μM 和 20 μM 浓度的11-Oxoisomogroside V分别将荧光素酶活性提高至 133.79% 和 143.81%。

ERRα antagonist-1 (ERR+ - antagonist-1) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

Tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoside (EH-201) 是一种低分子量的促红细胞生成素诱导剂。

RGX-202 (β-GPA) 是口服有活性的SLC6A8转运蛋白抑制剂。它在体内外均能够强烈地抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，诱导肿瘤凋亡，可于研究肿瘤。

KL1333 (NQO1 activator 1) 是口服NAD+调节剂，与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 作为底物反应。它改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。它对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。

EB1002 是一种选择性NK2R激动剂，能够显著增加肥胖小鼠中线粒体生物合成相关基因（如PGC-1α）的表达，从而通过增强线粒体活动促进能量消耗。此外，它还提高了小鼠的胰岛素敏感性，并改善了糖脂代谢。因此，EB1002 有望用于针对肥胖和2型糖尿病的研究。

DS45500853是一种新型的ERRα激动剂且不激活PPARγ，通过直接结合ERRα从而促进对PGC-1α共激活肽的招募，具有治疗代谢紊乱（如2型糖尿病）的潜力。

Ac-SVVVRT-NH2 是一种调节PGC-1α启动子（human, 114%）活性的PGC-1α调节剂。该化合物能够在人皮下脂肪细胞中提高PGC-1α的mRNA水平（125%）和促进胞内脂质累积（128%）。因此，Ac-SVVVRT-NH2 对于研究PGC-1α调控的疾病具有潜在应用价值。

Mogroside VI B，一种葫芦糖苷，从罗汉果粗提物中分离得到。Mogroside VI B 对 PGC-1α转录有激活作用。

Phoenixin-20（PNX-20）为脊椎动物内具激素样生物活性肽，能激活下丘脑-垂体-性腺轴，调控哺乳类生殖过程。该肽通过CREB-PGC-1α途径增进神经元线粒体生物发生。

Phoenixin-20 (TFA) (PNX-20 (TFA)) 是一种在脊椎动物中发挥激素作用的生物活性肽，能够激活下丘脑-垂体-性腺轴，从而调控哺乳类动物的生殖机能。此外，该肽通过CREB-PGC-1α途径，增强神经元的线粒体生物生成。

AdipoR agonist 1 (Compound 112254) 作为脂联素受体 (AdipoR) 的激动剂，能够激活多种关键转录调节因子，包括过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)、过氧化物酶体增殖激活受体γ 辅激活因子 1α (PGC-1α)、sirtuin 1 (SIRT1) 以及腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK)。此化合物主要用于预防性兴奋剂的研究领域。

Gartanin 是山竹果中的一种天然黄酮，具有抗氧化、抗真菌、抗炎、神经保护和抗肿瘤活性。它能够诱导人脑胶质瘤细胞的细胞周期阻滞和自噬，抑制其迁移。