muscarinic m4 receptor

PCS1055 dihydrochloride is an effective, selective, and competitive muscarinic M4 receptor antagonist (IC50: 18.1 nM and a Kd: 5.72 nM). PCS1055 dihydrochloride is also a potent AChE inhibitor (IC50 s: 22 nM and 120 nM for electric eel and human AChE, res

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，作为滴眼剂使用时，会产生短效瞳孔扩张和睫状肌麻痹。

Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

PD-102807 是一种选择性和竞争性的M4 muscarinic receptor拮抗剂(IC50=90.7 nM)，同时对M1、M2、M3、M5的IC50为950~7412 nM，可用于研究帕金森病，还能够抑制气道平滑肌（ASM）收缩。

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

VU0152099 是选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4正变构调节剂，可增强 M4 对乙酰胆碱的反应，对大鼠 M4 受体的 EC50为 0.4 µM。

VU0238441是一种泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体阳性变构调节剂，对 M1、M2、M3、M5 和 M4 的EC50分别为 3.2、2.8、2.2、2.1 和大于 10 μM。

VU6005806 is a potent positive allosteric modulator (PAM) of muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) (EC50s: 94 nM, 28 nM, 87 nM, and 68 nM for human, rat, dog, and cyno M4, respectively), and used in the study of neuropsychiatric disorders.

Thiochrome is a selective enhancer of M4 muscarinic receptor of acetylcholine (ACh) affinity.

VU0152100 是一种选择性 M4 mAChR 变构增强剂，EC50为 380 ± 93 nM。

VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂，能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。

VU0467485是一种强效高选择性的 M4 mAChR 正向变构调节剂 (PAM)。它能显著增强乙酰胆碱引起的受体响应，常用于精神分裂症及认知功能障碍研究。

Direclidine 作为一种毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) 正变构调节剂。

VU6016235为口服三环M4毒蕈碱乙酰胆碱受体正变构调节剂，具有高度选择性和独特的结构特征。

Clozapine (HF 1854) dihydrochloride 是用于研究精神疾病的化合物。Clozapine 对多种神经受体展现出高度亲和力，是一种对多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki值为 75 nM，并抑制毒蕈碱M1受体和血清素5HT2A受体，Ki值分别为 9.5 nM 和 4 nM。此外，Clozapine 也是毒蕈碱M4受体的选择性激动剂，EC50为11 nM。

Muscarinic M4 modulator-1 是一种正向变构调节剂，通过激活 Muscarinic M4 receptor，在 CHO-K1 和 HEK293 细胞中的变构效力EC50分别为 14 nM 和 3 nM。Muscarinic M4 modulator-1 显示出抗精神病样活性，并在精神和/或神经系统疾病的研究中展现了潜力。

VU6002703 (Compound 17) 是能够穿透血脑屏障的 M4mAChR 正向变构调节剂 (PAM)，其对 hM4 的 EC50 为 0.6 μM。VU6002703 适用于神经精神病和罕见遗传性中枢神经系统疾病的研究。

M4mAChRModulator-2 是一种口服活性、选择性且可透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 513 nM。该化合物对靶点表现出高选择性，对非靶标受体 (如 D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，并具有与 M4mAChR 的特异性结合，Ki 值为 377 nM，抑制率 62.8%。此外，M4mAChRModulator-2 能够逆转Dizocilpine (MK-801) 诱导的小鼠过度运动，可用于精神分裂症的研究。

AF-DX 384 free base 是一种具有选择性和高效性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M2 mAChR) 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M4 mAChR) 拮抗剂 ，可用于研究神经分裂和帕金森等神经神经系统疾病。

(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种可口服且具有选择性毒蕈碱 M2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂，抑制毒蕈碱 M1，M3 和 M4 受体。

VU10010 (VU 10010) 是一种高度选择性的M4mAChR 变构增强剂，EC50为 400 nM。它与 M4mAChR 的变构位点结合，增强与 G 蛋白偶联，增加对乙酰胆碱的亲和力，还会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制。

Atropine Oxide is a derivative of Atropine. Atropine is a competitive antagonist of the muscarinic acetylcholine receptor types M1, M2, M3, M4, and M5. Atropine is a medication to treat certain types of nerve agents and pesticide poisonings as well as som