mirna

Enoxacin hydrate (AT-2266 hydrate) 是氟喹诺酮，可干扰DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的PAD抑制剂，可阻断组蛋白3去亚胺化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。它可诱导癌细胞凋亡，还可诱导 miR-16 引起细胞周期阻滞。

LIN28 inhibitor LI71 是一种有效的细胞渗透性 LIN28 抑制剂，可消除 LIN28 介导的寡尿苷酸化，IC50 为 7 uM。它能直接绑定 CSD，抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。

Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28A-let-7a-1 相互作用的 IC50 为 4.03 μM，对 Lin28-let-7a 相互作用有明显的拮抗作用。

PIN1 inhibitor API-1 是特殊的 Pin1抑制剂，可直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。它保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体内外肝癌的发生。

Pseudoprotodioscin 是一种呋喃葡糖苷，抑制SREBP1/2和microRNA 33a/b 水平，降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

RJW100是一种化合物，作为肝受体同源体1(LRH-1, NR5A2)和类固醇生成因子-1(SF-1, NR5A1)的强效激动剂，分别展现出6.6和7.5的pEC50值。此外，RJW100能强力激活miR-200c(miRNA-200c, microRNA-200c)启动子。

Cl-amidine TFA 是一款具有口服活性的 PAD 抑制剂，对 PAD1、PAD3、PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、6.2 μM 和 5.9 μM。该化合物可诱导癌细胞发生凋亡，同时能够上调 miR-16（miRNA-16，microRNA-16）的表达，进而引发细胞周期阻滞。此外，Cl-amidine TFA 还可阻断组蛋白 3 的瓜氨酸化过程及中性粒细胞胞外陷阱的形成，有效提升败血症小鼠的存活率。

Targapremir-210 (TGP-210) 是一种具有选择性和有效性的 miR-210 (miRNA-210) 抑制剂，抑制 pre-miR-210 的加工，可诱导乳腺癌细胞凋亡。

GTP tritris 在细胞生理和化学过程中扮演多种关键角色，尤其在肌细胞分化及miRNA-肌肉调节因子的调控中起到增强作用。此外，它促进富含鸟苷及其衍生物的外泌体释放，并作为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能方面，GTP 通过协助蛋白质进入基质来启动肽合成，不仅助力甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合，还推动多肽链的延长。它也作为磷酸盐及焦磷酸盐的载体，激活G蛋白信号转导路径，调节细胞的增殖与分化。GTP 的水解过程，特别是小 GTPases（如Ras与 Rho）的作用对于细胞的增殖和凋亡是必需的。同样，小 GTPase Rab 也是囊泡对接、融合与形成不可或缺的因素。GTP 不仅限于信号转导，还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中的一个能量丰富的前体。

TRBP-IN-1 (Compound 13j) 是一种口服有效的 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 抑制剂，IC50 为 12.72 μM。TRBP-IN-1 展现出显著的抗肝细胞癌 (HCC) 活性，有效抑制 HCC 细胞（HCCLM3 细胞 IC50 为 18.96 μM；SK-Hep-1 细胞 IC50 为 16.45 μM）的增殖与转移。通过靶向 TRBP，TRBP-IN-1 调控 miRNA 生物合成并抑制致癌 miRNA 的表达，诱导 HCC 细胞的凋亡和焦亡。该化合物可用于针对 HCC 的靶向治疗研究。

hsa-let-7d-5p mimic 是化学合成的 miRNA 模拟物，能够模拟内源性 miRNA 的功能，并上调 miRNA 活性，适用于功能获得性 (gain-of-function) 研究。

rno-miR-122-5p agomir 是一种 miRNA 模拟物，通过特殊化学修饰形成，其成熟链的完整链被甲氧基修饰，在 5'端和 3'端分别带有 2 个和 4 个硫代骨架修饰，并在 3'端附有高亲和力胆固醇修饰。miRNA agomir 能效仿内源性 miRNA，增强 miRNA 的活性。在对比普通模拟物时，miRNA agomir 在动物试验中展现出更高的稳定性和抑制效应，更容易穿透细胞膜及组织间隙，从而更好地积聚在目标细胞中。

mmu-miR-449a-5p agomir 是经特殊化学修饰的 miRNA 模拟物，其成熟链的全链甲氧基化修饰，并在 5' 端和 3' 端分别进行 2 个和 4 个硫代骨架修饰，3' 端附有高亲和性胆固醇。miRNA agomir 可模拟内源性 miRNA，增强 miRNA 活性。在动物实验中，相较于普通模拟物，miRNA agomir 具有更高的稳定性和抑制效果，并能更有效地穿透细胞膜与组织间隙，积聚于目标细胞。

mmu-miR-449a-5p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟 miRNA 的互补单链，全链甲氧基修饰，并在 5' 端和 3' 端分别有 2 个和 4 个硫代骨架修饰，3' 端连接高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir 通过与成熟 miRNA 特异性结合，阻止其与靶基因的互补配对，从而抑制 miRNA 的功能。与 miRNA inhibitor 相比，miRNA antagomir 在动物实验中展示出更高的稳定性和抑制效果，更易于穿过细胞膜和组织间隙而富集于靶细胞。

mmu-miR-139-3p Antagomir 结合高亲和性胆固醇修饰。通过与成熟 miRNA 特异性结合，miRNA antagomir 阻止 miRNA 与其靶基因配对，从而抑制 miRNA 功能。在动物实验中，miRNA antagomir 显示出比 miRNA inhibitor 更高的稳定性和抑制效果，并更容易穿透细胞膜和组织间隙，富集于靶细胞。

Cy5-MicroRNA Mimic Negative Control 是一种经 Cy5 标记的 MicroRNA Mimic Negative Control。它由 21 个核苷酸组成，用作阴性对照。其序列基于 cel-mir-239b 设计，是常用的阴性对照，且与人类、小鼠和大鼠的 miRNA 序列一致性极低。

mmu-miR-139-3p Agomir 是一种特别化学修饰的 miRNA 模拟物，其成熟链全链进行了甲氧基修饰，在 5'端和 3'端分别拥有 2 个和 4 个硫代骨架修饰，并在 3'端结合高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 能模拟内源性 miRNA，上调 miRNA 活性。相比普通模拟物，该 miRNA agomir 在动物实验中表现出更高的稳定性和抑制效果，更易穿透细胞膜和组织间隙，富集于靶细胞。

mmu-miR-139-3p mimic 是一个化学合成的 miRNA 模拟物，其功能是模拟内源性 miRNA，增强 miRNA 活性，适用于功能获得性 (gain-of-function) 研究。

mmu-miR-139-3p inhibitor 是全链甲氧基修饰的成熟 miRNA 的互补单链，能够通过特异性结合成熟 miRNA 阻止其与靶基因的互补配对，从而抑制 miRNA 功能，用于研究 miRNA 功能缺失性 (loss-of-function)。