mer-6

Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.

AT-1002 is a tight junction regulator and absorption enhancer. It is a 6-mer synthetic peptide.

AT-1002 TFA is a tight junction regulator and absorption enhancer. It is a 6-mer synthetic peptide.

G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

BPR5K230 作为MER和AXL受体酪氨酸激酶的双重抑制剂，分别展示了4.1 nM和9.2 nM的IC50。该化合物还能抑制Ba/F3-MER细胞的增殖，具体IC50达到5 nM。在小鼠体内，BPR5K230展现出优秀的药代动力学属性，并在4T1、MDA-MB-231、MC38和Hepa1-6小鼠模型中显示了抗炎及抗肿瘤活性。