menin

Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的menin-MLL 相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。

MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂，IC50值为 21 nM。

Menin-MLL inhibitor 4 has antitumor activity.Menin-MLL inhibitor 4 is an inhibitor of Menin- MLL (mixed-lineage leukemia protein) interaction .

Menin-MLL inhibitor 34 (Compound 37) 作为一种具有选择性的Menin-MLL抑制剂，其对Menin的IC50值为18.21 nM，有效地降低Menin蛋白水平及下调MEN1转录，因此展示出持续的抗白血病效果。

Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是一种具有高效抑制性的menin–KMT2A抑制剂，可与menin结合，其IC50为8 nM，并阻止menin与赖氨酸甲基转移酶2A (KMT2A) 的相互作用。该化合物对hERG的抑制作用的IC50为65 μM，对MV4-11细胞的IC50为74 nM。在CD-1小鼠中，Menin–KMT2A-IN-1展示出良好的药代动力学性能，口服生物利用度达到74%。

Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种高效的Menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为0.38 µM。该化合物展现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡及G0/G1期细胞周期停滞。此外，Menin-MLL inhibitor-25 可以逆转分化停滞。

Menin-MLL inhibitor 33 (compound 15-a) 是一种高效的Menin-MLL抑制剂，IC50为3.6 nM，并展现出抗增殖活性。

Menin-MLL inhibitor MI-2 dihydrochloride 是一种竞争性和选择性的Menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM，Ki为158 nM。该化合物能够下调HOXA9和MEIS1等靶基因的表达，抑制白血病细胞增殖，并引发细胞凋亡(apoptosis)和分化。Menin-MLL inhibitor MI-2 dihydrochloride 在MLL重排的急性白血病（包括急性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病）的研究中具有应用潜力。

Menin-MLL inhibitor 21 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 21 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Menin-MLL inhibitor 21 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。

(1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23 是Menin-MLL inhibitor-23 的对应异构体。Menin-MLL inhibitor-23 (Example 99A) 是一种menin-MLL 相互作用抑制剂。

Menin-MLL inhibitor 26 是一种 Menin-MLL 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 26 也是一个活性参照物。 Menin-MLL inhibitor 26 可以抑制细胞生长。Menin-MLL inhibitor 26 可用于白血病的研究。

Menin-MLL inhibitor 27 是一种化合物，它能有效抑制Menin-MLL之间的相互作用，对于研究癌症具有潜在价值，尤其是在急性骨髓性白血病方面。

Menin-MLL inhibitor 29（Compound C1）是一种选择性Menin-MLLPPI抑制剂。该化合物与Menin紧密结合，具有138 nM的KD值，并以46 nM的IC50值明显抑制Menin与MBM1（Menin结合motif 1）的相互作用。在体外条件下，Menin-MLL inhibitor 29对HepG2和Hep3B肝癌细胞系表现出抑制增殖的作用（IC50s分别为0.31 μM和0.71 μM），也能有效抑制肿瘤生长。

Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 作为一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，其IC50值仅为4.6 nM。

Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用，IC50为 446±28 nM。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

MIV-6R 抑制 Menin-MLL 相互作用（IC50：56 nM），可用于研究白血病。

VTP50469 fumarate is a highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction (Ki: 104 pM), and has potently anti-leukemia activity.

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。

MI-2-2 是一种抑制 menin 和 MLL 之间二价蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂，IC50 为 46 nM。 MI-2-2 与 menin 结合，Kd 为 22 nM。

MI-3454 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，可抑制具有 MLL1 易位或 NPM1 突变的急性白血病细胞增殖并诱导分化。MI-3454 通过下调参与白血病发生的关键基因，诱导MLL1重排或NPM1突变白血病小鼠模型中白血病的完全缓解或消退。

Ziftomenib (KO-539) 是一种具有抗肿瘤活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，可以用于研究白血病。