magl

MAGL-IN-5 是一种非选择性脂肪酶抑制剂。

MAGL-IN-1 is a selective and potent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with an IC50 of 80 nM.

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

JJKK 048 是一种有效的特异性 MAGL 抑制剂。

JZP-430 是不可逆的、高度选择性的 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂，能够靶向抑制人类 ABHD6 ，其 IC50=44 nM。

JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油（2-AG）在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。

JW 642 是一种高效的MAGL 抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL 的IC50值分别为7.6nM、14nM 和3.7nM。

PF-06795071 is an effective and selective covalent inhibitor of MAGL (IC50: 3 nM).

WWL70 是选择性 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂，其IC50=70 nM。

JZL195 是一种选择性有效的脂肪酸酰胺水解酶和单酰甘油脂肪酶双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。

JZP-361 是一种特异性 MAGL 抑制剂，对人重组 MAGL、人重组 FAAH 和人 hABHD6 的 IC50 分别为 46 nM、7.24 μM 和 1.79 μM。 JZP-361 具有抗组胺活性。 JZP-361可用于哮喘研究。

NF-1819 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。NF-1819 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。NF-1819 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=14 nM。

Euphol 是从Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的四环三萜醇，具有抗炎和免疫调节作用，口服具有活力。 它通过能够逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的特性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制能够调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。

MJN110 (Cravatt Reagent) 是选择性的、口服具有活性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的IC50分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。它具有阿片类药物保护作用，具有显著的抗痛觉过敏活性。

JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。

ML226 是 α/β hydrolase domain-containing protein 11 抑制剂，体外和原位的 IC50s 分别为 15 和 0.68 nM。

AA38-3 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester) 是丝氨酸水解酶抑制剂，能够抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。

MAGL-IN-18 (compound 118) 作为一种高效的单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂，具有0.03nM的IC50值。

MAGL-IN-19 (compound 7o) 表现出高度的效力与选择性，作为MAGL的抑制剂。

MAGL-IN-21 (Compound (S)-6) 是一种选择性抑制单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 的化合物，其IC50为1.59 nM。

PROTACMAGLdegrader-1 是一种口服有效的PROTAC工具，能够同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 和 E3 泛素连接酶MDM2。它降解MAGL并阻止MDM2与p53结合。该化合物可以部分穿透血脑屏障 (BBB)，并可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis)。

MAGL-IN-22 (Compound 40) 是一种可逆、竞争性且选择性穿透血脑屏障的MAGL抑制剂，其对 hMAGL 的IC50为 0.34 μM。MAGL-IN-22 展现出显著的抗氧化和抗炎活性，能够激活Nrf2通路，同时显著抑制NFκB介导的炎症，并且不会引发细胞毒性。该化合物适用于神经退行性疾病、慢性疼痛和癌症的研究。