magl

MAGL-IN-5 是一种非选择性脂肪酶抑制剂。

MAGL-IN-1 is a selective and potent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with an IC50 of 80 nM.

MAGL-IN-21 (Compound (S)-6) 是一种选择性抑制单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 的化合物，其IC50为1.59 nM。

MAGL-IN-9 (compound 16)为高选择性、可逆MAGL抑制剂，其IC50值为2.7 nM[1]< sup >。

MAGL-IN-8 (compound 13) 是一种针对 hMAGL 的高选择性可逆抑制剂，其IC50值为2.5 ± 0.4 nM。

MAGL-IN-11（化合物 29），一种选择性且可逆的MAGL抑制剂，具备研究炎症、癌症和抗氧化潜力。

MAGL-IN-10为一种可逆MAGL抑制剂，展现出优良的ADME特性且体内毒性低。该化合物适用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学研究。

AA38-3 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester) 是丝氨酸水解酶抑制剂，能够抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。

WWL70 是选择性 α β 水解酶结构域 6 抑制剂，其IC50=70 nM。

ML226 是 α β hydrolase domain-containing protein 11 抑制剂，体外和原位的 IC50s 分别为 15 和 0.68 nM。

MAGL-IN-18 (compound 118) 作为一种高效的单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂，具有0.03nM的IC50值。

MAGL-IN-20（compound ±34）为一种可逆性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，其对多种癌细胞线，包括H460、HT29、CT-26、Huh7 及 HCCLM-3，显示出显著的抗增殖效果。

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

JJKK 048 是一种有效的特异性 MAGL 抑制剂。

JW 642 是一种高效的MAGL 抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL 的IC50值分别为7.6nM、14nM 和3.7nM。

JZP-361 是一种特异性 MAGL 抑制剂，对人重组 MAGL、人重组 FAAH 和人 hABHD6 的 IC50 分别为 46 nM、7.24 μM 和 1.79 μM。 JZP-361 具有抗组胺活性。 JZP-361可用于哮喘研究。

ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=14 nM。

MJN110 (Cravatt Reagent) 是选择性的、口服具有活性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的IC50分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。它具有阿片类药物保护作用，具有显著的抗痛觉过敏活性。

ML-211 是基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 溶血磷脂酶1 (IC50=17 nM) 和LYPLA2(IC50=30 nM) 的双重抑制剂。它能够抑制丝氨酸水解酶ABHD11 (IC50=10 nM)，但在 20 个丝氨酸水解酶组合中，对 LYPLA 的选择性为 50 倍。

PF-06795071 is an effective and selective covalent inhibitor of MAGL (IC50: 3 nM).

JZL195 是一种选择性有效的脂肪酸酰胺水解酶和单酰甘油脂肪酶双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。

NF-1819 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。NF-1819 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。NF-1819 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。

Euphol 是从Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的四环三萜醇，具有抗炎和免疫调节作用，口服具有活力。 它通过能够逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的特性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制能够调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。

JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。