jnk/c-jun

IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。

JNK-IN-7 (JNK inhibitor) 是 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2和 JNK3，IC50分别为 1.5、2 和 0.7 nM。

Pinostilbene 是一种 Pterostilbene 的主要代谢物，能够抑制结肠癌细胞。

10-Gingerol 是一种姜根脂的主要刺激性成分，具有抗炎、抗氧化和抗增殖作用，能够抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖(IC50:12.1 μM)。

NBDHEX 是一种谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂，也是晚期自噬抑制剂。它诱导肿瘤细胞凋亡，通过抑制 GST 的催化活性，避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出，以及破坏 GSTP1-1和关键信号传导因子之间的相互作用，从而起到抗癌的作用。

MPT0B392 is an orally active quinoline derivative, induces c-Jun N-terminal kinase (JNK) activation.

Ralimetinib selectively inhibits phosphorylation of MK2 (Thr334) and has no effect on phosphorylation of p38α MAPK, JNK, ERK1 2, c-Jun, ATF2, or c-Myc. Ralimetinib is an effective and selective, ATP-competitive inhibitor of p38 MAPK α β (IC50s: 5.3 and 3.

JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 作为一种JNK1抑制剂，该化合物可以有效地降低JNK1的基因表达，抑制其磷酸化蛋白质水平，并减少肿瘤中其下游靶标c-Jun与c-Fos的表达，同时恢复p53的活性。此外，JNK-1-IN-3 在抑制肾癌和乳腺癌细胞系的增殖上显示出较高效能，展现了其在体内外的抗癌潜力。

JNK-1-IN-4（Compound E1）作为一种JNK的有效抑制剂，其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化，并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白（例如纤连蛋白和α-SMA）的表达。具有优良的药代动力学属性，生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中，JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。

JNK-IN-19 (Compound Q8) 为c-Jun N-terminal kinase抑制剂，旨在治疗及 或预防手术前、中、后所致损伤。

SET-171 是一种 JNK (c-JunN-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达，展现出显著的抗癌特性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，并抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病的研究。

3-AP-Me 是 3-AP (SML0568) 的二甲基衍生物，作为核苷酸还原酶抑制剂。它能够通过磷酸化eIF2α和上调转录因子ATF4与ATF6基因表达，激活内质网 (ER) 应激途径，进而诱导细胞凋亡。此外，3-AP-Me 能够激活细胞应激激酶c-Jun N端激酶 (JNK) 和p38丝裂原活化蛋白激酶，还促进了可变剪接的mRNA变体XBP1的上调，在癌症领域的研究中有潜在用途。

Ezatiostat hydrochloride (TLK199 HCl) 是一种新型谷胱甘肽类似物，可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于治疗血细胞减少症和研究骨髓增生异常综合症。它也是口服活性的选择性谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂，通过抑制 GSTP1导致 JNK 激活。

AS601245 是 c-Jun NH2-末端激酶 (JNK) 的抑制剂，具有神经保护特性。

IQ-1S free acid (IQ-1S) 是 NF-κB 激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂(IC50:2.3±0.41 μM)。它对 JNK1(Kd:240 nM)、JNK2(Kd:360 nM) 和 JNK3(Kd:100 nM)的都具有高的结合亲和力 。

High affinity JNK inhibitor (Ki values are 25-50 nM). Inhibits JNK via competitive binding of the ATP-binding site of active, phosphorylated JNK. Exhibits > 40-fold selectivity for JNK over p38, ERK, IKK2, protein kinase C, Lck and ZAP70. Hepatoprotective. Also inhibits HCMV replication. Uehara et al (2004) c-Jun N-terminal kinase mediates hepatic injury after rat liver transplantation. Transplantation. 78 324 PMID:15316358 |Uehara et al (2005) JNK mediates hepatic ischemia reperfusion injury. J.Hepatol. 42 850 PMID:15885356 |Ma et al (2007) A pathogenic role for c-Jun amino-terminal kinase signaling in renal fibrosis and tubular cell apoptosis. J.Am.Soc.Nephrol. 18 472 PMID:17202416 |Ma et al (2009) Blockade of the c-Jun amino terminal kinase prevents crescent formation and halts established anti-GBM glomerulonephritis in the rat. Lab.Invest. 89 470 PMID:19188913 |Zhang et al (2015) The c-Jun N-terminal kinase inhibitor SP600125 inhibits human cytomegalovirus replication. J.Med.Virol. 87 2135 PMID:26058558 |Vasilevskaya et al (2015) Inhibition of JNK sensitizes hypoxic colon cancer cells to DNA-damaging agents. Clin.Cancer.Res. 21 4143 PMID:26023085

Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活，刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可研究骨髓增生异常综合症。

CC-401 Hydrochloride (CC401 HCl) 是 JNK 抑制剂(Ki= 25~50 nM)。

Erioflorin is an ATP-competitive selective c-Jun N-terminal kinase (JNK) inhibitor.

Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分，可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶，具有抗炎和抗细胞凋亡作用。

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-末端激酶(JNK-1, -2, -3)抑制剂，对 JNK-1、JNK-2 的IC50值分别是 45 nM 和 160 nM，对JNK-1、JNK-2、JNK-3 的Ki 分别为 2 nM、4 nM、52 nM。

JNK-1-IN-2（Compound c6）是一种选择性JNK-1抑制剂，其IC50值为33.5 nM。同时，该化合物对JNK-2和JNK-3也具有抑制作用，其IC50值分别为112.9 nM和33.2 nM。通过抑制c-Jun蛋白的磷酸化，JNK-1-IN-2能够逆转肺部损伤，并且可以被应用于肺纤维化的相关研究。

CC-90001 是口服有效的 c-Jun N 末端激酶选择性抑制剂。在基于细胞的模型中，CC-90001显示出对JNK1的选择性是JNK2的 12.9 倍。CC-90001在特发性肺纤维化方面有研究价值。

Scandoside 是一种可从弥散嗜血杆菌中分离得到的环烯醚类化合物，具有抗炎活性，抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、环氧合酶-2（COX-2）、TNF-α和IL-6信使RNA（mRNA）的表达水平，抑制核转录因子kappa-B alpaha（IκB-α）、p38、细胞外信号调节激酶（ERK）和c-Jun N末端激酶（JNK）抑制剂的磷酸化。