jnk/c-jun

IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。

Ralimetinib 是一种选择性抑制剂，可阻断 MK2 Thr334 的磷酸化，而不影响 p38α MAPK、JNK、ERK1/2、c-Jun、ATF2 或 c-Myc 的磷酸化。Ralimetinib 作为 p38 MAPK α/β 的 ATP 竞争性抑制剂，其 IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM，可用于抗炎和抗癌的研究。

NBDHEX 是一种谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂，也是晚期自噬抑制剂。它诱导肿瘤细胞凋亡，通过抑制 GST 的催化活性，避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出，以及破坏 GSTP1-1和关键信号传导因子之间的相互作用，从而起到抗癌的作用。

MPT0B392 is an orally active quinoline derivative, induces c-Jun N-terminal kinase (JNK) activation.

JNK-1-IN-3 (Compound 9e)是一种JNK1 抑制剂，能够下调JNK1和磷酸化JNK1，降低c-Jun和c-Fos在肿瘤中的表达，恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抗增殖活性。

JNK-1-IN-4（Compound E1）作为一种JNK的有效抑制剂，其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化，并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白（例如纤连蛋白和α-SMA）的表达。具有优良的药代动力学属性，生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中，JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。

JNK-IN-19 (Compound Q8) 为c-Jun N-terminal kinase抑制剂，旨在治疗及/或预防手术前、中、后所致损伤。

SET-171 是一种 JNK (c-JunN-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达，展现出显著的抗癌特性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，并抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病的研究。

3-AP-Me 是 3-AP (SML0568) 的二甲基衍生物，作为核苷酸还原酶抑制剂。它能够通过磷酸化eIF2α和上调转录因子ATF4与ATF6基因表达，激活内质网 (ER) 应激途径，进而诱导细胞凋亡。此外，3-AP-Me 能够激活细胞应激激酶c-Jun N端激酶 (JNK) 和p38丝裂原活化蛋白激酶，还促进了可变剪接的mRNA变体XBP1的上调，在癌症领域的研究中有潜在用途。

2-PyriMidinaMine, 4-[3-fluoro-5-(4-Morpholinyl)phenyl (Compound 9l) 是一种ATP竞争型的JNK(c-jun-N-terminal kinase)抑制剂，对JNK1和JNK3的IC50为0.099μM和0.148μM，具有可穿透血脑屏障的优点。2-PyriMidinaMine, 4-[3-fluoro-5-(4-Morpholinyl)phenyl能够抑制c-jun磷酸化和ROS生成，可用于研究神经退行性疾病。

ZAK-IN-1 是一种高效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK抑制剂，其IC50为4 nM，KD为8 nM。该化合物对403种野生型激酶展现了卓越的选择性。ZAK-IN-1 能有效阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，显著抑制心肌肥大，适用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

Ro 31-8220 formic 是一种高效PKC抑制剂，其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε和大鼠大脑PKC的抑制IC50值分别为 5、24、14、27、24 和 23 nM。此外，Ro 31-8220 formic 还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50值分别为 3、8、15、38 nM。此化合物亦抑制 MKP-1 的表达，诱导 c-Jun 表达并激活 JNK，同时这些作用显示出不依赖于PKC的药理特性。

Ezatiostat hydrochloride (TLK199 HCl) 是一种新型谷胱甘肽类似物，可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于治疗血细胞减少症和研究骨髓增生异常综合症。它也是口服活性的选择性谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂，通过抑制 GSTP1导致 JNK 激活。

AS601245 是 c-Jun NH2-末端激酶 (JNK) 的抑制剂，具有神经保护特性。

JNK-IN-7 (JNK inhibitor) 是 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2和 JNK3，IC50分别为 1.5、2 和 0.7 nM。

IQ-1S free acid (IQ-1S) 是 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂(IC50:2.3±0.41 μM)。它对 JNK1(Kd:240 nM)、JNK2(Kd:360 nM) 和 JNK3(Kd:100 nM)的都具有高的结合亲和力 。

High affinity JNK inhibitor (Ki values are 25-50 nM). Inhibits JNK via competitive binding of the ATP-binding site of active, phosphorylated JNK. Exhibits > 40-fold selectivity for JNK over p38, ERK, IKK2, protein kinase C, Lck and ZAP70. Hepatoprotective. Also inhibits HCMV replication. Uehara et al (2004) c-Jun N-terminal kinase mediates hepatic injury after rat liver transplantation. Transplantation. 78 324 PMID:15316358 |Uehara et al (2005) JNK mediates hepatic ischemia reperfusion injury. J.Hepatol. 42 850 PMID:15885356 |Ma et al (2007) A pathogenic role for c-Jun amino-terminal kinase signaling in renal fibrosis and tubular cell apoptosis. J.Am.Soc.Nephrol. 18 472 PMID:17202416 |Ma et al (2009) Blockade of the c-Jun amino terminal kinase prevents crescent formation and halts established anti-GBM glomerulonephritis in the rat. Lab.Invest. 89 470 PMID:19188913 |Zhang et al (2015) The c-Jun N-terminal kinase inhibitor SP600125 inhibits human cytomegalovirus replication. J.Med.Virol. 87 2135 PMID:26058558 |Vasilevskaya et al (2015) Inhibition of JNK sensitizes hypoxic colon cancer cells to DNA-damaging agents. Clin.Cancer.Res. 21 4143 PMID:26023085

Pinostilbene 是一种 Pterostilbene 的主要代谢物，能够抑制结肠癌细胞。

10-Gingerol 是一种姜根脂的主要刺激性成分，具有抗炎、抗氧化和抗增殖作用，能够抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖(IC50:12.1 μM)。

Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活，刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可研究骨髓增生异常综合症。

CC-401 Hydrochloride (CC401 HCl) 是 JNK 抑制剂(Ki= 25~50 nM)。

Erioflorin is an ATP-competitive selective c-Jun N-terminal kinase (JNK) inhibitor.

Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分，可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶，具有抗炎和抗细胞凋亡作用。

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-末端激酶(JNK-1, -2, -3)抑制剂，对 JNK-1、JNK-2 的IC50值分别是 45 nM 和 160 nM，对JNK-1、JNK-2、JNK-3 的Ki 分别为 2 nM、4 nM、52 nM。