jak in 1

JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.

Compound A8 (DualCathepsinL/JAK-IN-1) 是一种Cathepsin L(CTSL) 和JAK的双重抑制剂，其对CTSL、JAK1/2/3和TYK2的IC50分别为0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和172.6 nM。该化合物有效阻断MAPK、NF-κB和JAK/STAT信号通路的激活，具有显著的抗炎效果，可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。

SYK/JAK-IN-1 是一种 SYK/JAK 双重抑制剂，对 SYK 和 JAK2 的 IC50 值均小于 5 nM。

JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂，适用于研究自身免疫性疾病。

JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3/BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

JAK1-IN-8，Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂（IC50<500 nM）。

JAK-2/3-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting both JAK-2 and JAK-3 isoforms. It exhibits remarkable potency, with Ki values below 250 nM for both isoforms.

JAK1/TYK2-IN-1 is a dual inhibitor of TYK2 and JAK1 ( IC 50 = 29 and 41 nM respectively).

JAK1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性JAK1抑制剂，IC50为 72 nM。JAK1-IN-9 对其他 JAK 亚型 具有 12 倍或更多的选择性。

HDAC/JAK/BRD4-IN-1（compound 25ap）是一种针对HDAC/JAK/BRD4的三重抑制剂，该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖，并诱导apoptosis，同时在体内表现出显著的抗癌活性。

JAKkinase-IN-1 (Example 1)为一种JAK抑制剂，其对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制IC50值分别为4.2 nM、32 nM、27 nM及3473 nM。

JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM，且具有口服活性。

JAK3 Covalent Inhibitor-1 is a compound characterized by its potent and selective inhibition of Janus kinase 3 (JAK3), possessing an IC50 of 11 nM and demonstrating a 246-fold selectivity compared to other JAKs.

JAK1-IN-16（化合物4l）作为JAK1/STAT3的抑制剂，能够有效抑制TLR4蛋白的表达。

JAK1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1/STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1/STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1/JAK1和p-STAT3/STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

JAK1-IN-14 (化合物12a) 是一种有效且选择性的JAK1抑制剂。它对JAK1和JAK2的IC50值分别为12.6 nM和135 nM。JAK1-IN-14 能够抑制肝纤维化水平，适用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。

JAK1/2-IN-1 是一种高效的JAK1和JAK2抑制剂，其IC50分别为0.4 nM和8.1 nM。同时，JAK1/2-IN-1对IL-4和IL-13的抑制作用，IC50分别为136.5 nM和19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。

PROTACJAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种高效且选择性的PROTACJAK1降解剂，DC50为214 nM，并展现出抗肿瘤活性。

PROTAC JAK2 degrader-1 (Compound 10i) 是一种JAK2 PROTAC降解剂，其对JAK2 V617F的DC50为27.35 nM。该化合物能促进JAK2的泛素化和降解，并抑制JAK2、STAT3和STAT5的磷酸化过程。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。

JAK1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性JAK1抑制剂，对JAK1的IC50为0.15 nM，其抑制效力明显优于JAK2和JAK3。JAK1-IN-18 在DSS诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和DNBS诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中显著减少炎症。JAK1-IN-18 可用于研究自身免疫性疾病（如炎症性肠病）、病毒感染（如乙型肝炎病毒感染）以及癌症（如血癌）。